公开(公告)号：CN101899073A

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：CN200910069056.1

申请日：2009-05-31

Applicant: 南开大学

Inventor： 苗志伟 ,  崔占伟 ,  陈如玉

IPC: C07H15/04 ,  C07H1/04 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及一种含有甲基-5-脱氧-(二烷基磷酸酯)-5-(二烷基磷酰胺)-2，3-O-丙叉-β-D-呋喃糖苷化合物及其制备方法，其化合物的结构见下图。其制备方法为在氮气保护下，温度为-20℃时将氢亚磷酸二烷基酯和二烷基磷酰胺溶于乙酰氯(AcCl)中，配制成0.8～1.0mol/L的溶液；向上述溶液中加入与原料相同物质的量的甲基-2，3-O-丙叉-β-D-核糖甲醛，升温至0℃搅拌6-8小时；用薄层色谱(TLC)和核磁共振仪跟踪反应进程，当甲基-2，3-O-丙叉-β-D-核糖甲醛全部反应完毕以后，旋转蒸馏除去溶剂和其他低沸点物质，用硅胶柱进行柱层析分离，即可得到本发明的产物。用本发明的方法制备的化合物，具有抗艾滋病毒药物活性。上述结构式中R1为C2H5；n-C3H7；R2为CH3；C2H5；n-C3H7；i-C3H7；n-C4H9。