公开(公告)号：CN115025242B

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN202210542474.3

申请日：2022-05-19

Applicant: 南开大学

Inventor： 王永健 ,  于奡 ,  赵润泽 ,  王欢欢 ,  宁晓悦

IPC: A61K47/62 ,  A61K47/69 ,  A61K47/54 ,  A61K47/60 ,  A61K31/366 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及一种他汀前药和他汀靶向递送系统及其制备方法和应用。将他汀通过聚乙二醇及酮缩硫醇键与α‑生育酚共价连接，得到具有活性氧响应能力的他汀前药。该他汀前药与两亲性纤连蛋白靶向多肽聚合物（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑纤连蛋白靶向肽）和替卡格雷通过溶剂蒸发法进行组装构建，获得具活性氧响应性及纤连蛋白靶向能力的他汀靶向递送系统。本发明提供的他汀前药和他汀靶向递送系统具有活性氧响应释放他汀的特性。他汀靶向递送系统可主动靶向并同时递送辛伐他汀、α‑生育酚及替卡格雷至动脉斑块部位，发挥协同抗炎抗氧化功效，可用于动脉粥样硬化的治疗，在生物医学领域有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN115025242A

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN202210542474.3

申请日：2022-05-19

Applicant: 南开大学

Inventor： 王永健 ,  于奡 ,  赵润泽 ,  王欢欢 ,  宁晓悦

IPC: A61K47/62 ,  A61K47/69 ,  A61K47/54 ,  A61K47/60 ,  A61K31/366 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及一种他汀前药和他汀靶向递送系统及其制备方法和应用。将他汀通过聚乙二醇及酮缩硫醇键与α‑生育酚共价连接，得到具有活性氧响应能力的他汀前药。该他汀前药与两亲性纤连蛋白靶向多肽聚合物（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑纤连蛋白靶向肽）和替卡格雷通过溶剂蒸发法进行组装构建，获得具活性氧响应性及纤连蛋白靶向能力的他汀靶向递送系统。本发明提供的他汀前药和他汀靶向递送系统具有活性氧响应释放他汀的特性。他汀靶向递送系统可主动靶向并同时递送辛伐他汀、α‑生育酚及替卡格雷至动脉斑块部位，发挥协同抗炎抗氧化功效，可用于动脉粥样硬化的治疗，在生物医学领域有良好的应用前景。