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公开(公告)号：CN110437281B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN201910650638.2
申请日：2019-07-18
Applicant: 南开大学
IPC: C07F9/6558 , C07F9/58 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61K31/675
Abstract: 本发明涉及一种吡啶盐改性的含有不同硝基芳杂环的前药小分子，其结构式为式(I)、式(II)或式(III)：本发明通过设计合成了一系列新型的小分子低氧激活前药，通过对已合成的前药筛选发现，不同芳杂环改性的低氧激活前药对氧气的敏感程度不同，其中含有呋喃环改性的前药分子在细胞水平对3LL，PC‑3，HepG2以及B16表现出最好的低氧毒性；通过构建小鼠肺癌3LL细胞模型，研究其抗肿瘤活性发现，发现呋喃环改性的前药分子Q1能够更有效地抑制肿瘤细胞的增殖。
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公开(公告)号：CN113336631B
公开(公告)日：2022-12-02
申请号：CN202110649782.1
申请日：2021-06-10
Applicant: 南开大学
IPC: C07C47/575 , C07C45/64 , C07D213/68 , C07D311/16 , C07C43/20 , C07C41/16 , C07D491/22 , C09K11/06 , G01N21/64 , B22F9/24
Abstract: 本发明提供了人工钯纳米酶催化催化含有酚羟基连接的化合物的应用，钯纳米酶催化含有至少一个苯环的芳香官能团连接的炔丙氧基碳氧键断裂，含有至少一个苯环的芳香官能团包括但不限于荧光素、苯环、吡啶环、联苯、萘、蒽、香豆素或喜树碱，含有至少一个苯环的芳香官能团可以连接氧或氧‑羰基氧或氧‑羰基氧‑氧，本发明通过构建不同的人工钯纳米酶，并可以实现多种分子的碳氧键的断裂，应用在细胞成像中和癌症治疗中。
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公开(公告)号：CN113336631A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110649782.1
申请日：2021-06-10
Applicant: 南开大学
IPC: C07C47/575 , C07C45/64 , C07D213/68 , C07D311/16 , C07C43/20 , C07C41/16 , C07D491/22 , C09K11/06 , G01N21/64 , B22F9/24
Abstract: 本发明提供了人工钯纳米酶催化催化含有酚羟基连接的化合物的应用，钯纳米酶催化含有至少一个苯环的芳香官能团连接的炔丙氧基碳氧键断裂，含有至少一个苯环的芳香官能团包括但不限于荧光素、苯环、吡啶环、联苯、萘、蒽、香豆素或喜树碱，含有至少一个苯环的芳香官能团可以连接氧或氧‑羰基氧或氧‑羰基氧‑氧，本发明通过构建不同的人工钯纳米酶，并可以实现多种分子的碳氧键的断裂，应用在细胞成像中和癌症治疗中。
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公开(公告)号：CN110437281A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910650638.2
申请日：2019-07-18
Applicant: 南开大学
IPC: C07F9/6558 , C07F9/58 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61K31/675
Abstract: 本发明涉及一种吡啶盐改性的含有不同硝基芳杂环的前药小分子，其结构式为式(I)、式(II)或式(III)：本发明通过设计合成了一系列新型的小分子低氧激活前药，通过对已合成的前药筛选发现，不同芳杂环改性的低氧激活前药对氧气的敏感程度不同，其中含有呋喃环改性的前药分子在细胞水平对3LL，PC-3，HepG2以及B16表现出最好的低氧毒性；通过构建小鼠肺癌3LL细胞模型，研究其抗肿瘤活性发现，发现呋喃环改性的前药分子Q1能够更有效地抑制肿瘤细胞的增殖。
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