公开(公告)号：CN103408580A

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：CN201310214079.3

申请日：2013-06-03

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  周长岳 ,  陈凯 ,  戚陈陈

IPC: C07F7/18

Abstract: 本发明涉及有机化学领域，特别是涉及有机制药领域，更为具体的说是涉及一种他汀类药物合成中间体的制备方法。为了克服现有合成工艺中成本高、工艺设备复杂、副产物多等缺陷，本发明提供了一种新的制备方法，通过一步法制得3-叔丁基二甲基硅氧基戊二酸-1-扁桃酸酯混旋体，配合重结晶，简单、低成本的得到他汀类药物合成中间体，适应于工业化生产。

公开(公告)号：CN103408580B

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201310214079.3

申请日：2013-06-03

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  周长岳 ,  陈凯 ,  戚陈陈

IPC: C07F7/18

Abstract: 本发明涉及有机化学领域，特别是涉及有机制药领域，更为具体的说是涉及一种他汀类药物合成中间体的制备方法。为了克服现有合成工艺中成本高、工艺设备复杂、副产物多等缺陷，本发明提供了一种新的制备方法，通过一步法制得3-叔丁基二甲基硅氧基戊二酸-1-扁桃酸酯混旋体，配合重结晶，简单、低成本的得到他汀类药物合成中间体，适应于工业化生产。

公开(公告)号：CN104230817B

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201310245550.5

申请日：2013-06-19

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  周长岳 ,  陈凯 ,  戚陈陈

IPC: C07D239/42 ,  C07D215/14

Abstract: 本发明涉及一种3，5‑二羟基庚‑6‑烯酸衍生物的制备方法，将他汀酯粗品水解成水溶性碱金属盐后，用溶剂提取除去不能溶于水的杂质后，再高收率转化成纯度较高的酯，然后通过重结晶手段纯化，得到纯的他汀酯，最后高收率地转化为他汀钙，即3，5‑二羟基庚‑6‑烯酸衍生物。本发明合成得到的3，5‑二羟基庚‑6‑烯酸衍生物，即瑞舒伐他汀钙和匹伐他汀钙，纯度高、总收率高、成本较低，利于批量生产使用。