-
公开(公告)号：CN119320371A
公开(公告)日：2025-01-17
申请号：CN202411393562.7
申请日：2024-10-08
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D311/16 , C07F15/00 , C07F17/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种蛇床子素类化合物、金属配合物及其制法和应用，所述蛇床子素类化合物(OST‑Alkyne)具有显著的抗肿瘤生物活性，进一步将蛇床子素(OST)与环金属铱前体通过铜催化的叠氮‑炔环加成(CuAAC)反应连接，表现出更强的抗肿瘤活性，并靶向线粒体，通过降低线粒体膜电位、诱导细胞自噬和坏死性凋亡来杀伤肿瘤；本发明将天然产物与金属相结合，不仅实现了对脑胶质瘤细胞良好的选择性和抗增殖能力，而且克服了对正常细胞的毒副作用，为新型金属药物治疗脑胶质瘤提供了新的设计思路，具有广阔的应用前景。
-
公开(公告)号：CN114426534B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202111532544.9
申请日：2021-12-15
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D401/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种检测铜离子的可逆荧光探针及其制备方法，所述制备方法为：先基于含喹啉基团的化合物制得中间产物6‑(杂氮环丁烷)喹啉‑2‑羧酸甲酯，再将中间产物6‑(杂氮环丁烷)喹啉‑2‑羧酸甲酯与水合肼反应得到目标产物。本发明可逆荧光探针选择性高，只对铜离子响应，对其它金属离子无响应；同时对铜离子具有高的敏感性，在体外和体内均能瞬间和Cu2+反应，对Cu2+检出限低至0.101μM；另外本发明可逆荧光探针通过荧光猝灭机制检测Cu2+，然后在溶液中加入H2S以增加荧光，这种带有“on‑off‑on”型荧光识别系统的探针在Cu2+和H2S的实时识别过程中表现出优异的抗干扰性能，并且还显示出对活细胞中Cu2+和H2S的敏感性和选择性。
-
公开(公告)号：CN108530343B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201810305752.7
申请日：2018-04-08
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07D213/40 , C07D213/75 , C07D233/61 , C07F15/00 , A61K31/555 , A61K31/417 , A61P35/00 , A61P3/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种大黄酸特定基团修饰的有机化合物及其金属配合物、及其制备方法和应用，与大黄酸分子相比，具有更好的抗肿瘤、抗菌活性，上述金属配合物还能诱导核酸构型转变。其中芳基金属二聚体、上述金属配合物均具有良好的抑制肥胖基因FTO(Fat Mass and Obesity Associated)活性,是很好的FTO抑制剂。本发明还公开了上述有机化合物及其金属配合物的合成方法，该方法工艺流程简单、易于操作，且产率高。本发明最后公开了上述含有大黄酸基团的有机化合物及其金属配合物、芳基金属二聚体在用于制备FTO抑制剂药物、FTO抑制剂药物组分、减肥药物、减肥药物组分、抗癌药物、抗癌药物组分、抗菌药物及抗菌药物组分方面的应用。
-
公开(公告)号：CN108929360B
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN201810914237.9
申请日：2018-08-10
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一类尾接有机导向分子的有机化合物，还公开了以上述有机化合物为配体的芳基金属配合物，尾接18β‑甘草次酸官能团的有机化合物及以该有机化合物为配体的芳基金属配合物均具有良好的靶向性，均表现出显著的抗癌和抗菌活性。本发明还公开了上述尾接有机导向分子的有机化合物及其芳基金属配合物的合成方法，对应的合成方法工艺流程简单、易于操作，且产率高。本发明最后公开了上述尾接18β‑甘草次酸功能团的有机化合物及其芳基金属配合物在用于制备抗癌药物、抗癌药物组分、抗菌药物和抗菌药物组分方面的应用。
-
公开(公告)号：CN107619425A
公开(公告)日：2018-01-23
申请号：CN201710864836.X
申请日：2017-09-21
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种尾接有机导向分子的芳基钌配合物，尾接18β-甘草次酸的芳基钌配合物具有良好的靶向性和抗癌、抗菌活性。本发明还公开了上述尾接有机导向分子的芳基钌配合物的合成方法，该方法工艺流程简单、易于操作，且产率高。本发明最后公开了上述尾接有机导向分子的芳基钌配合物在用于制备抗癌药物、抗癌药物组分、抗菌药物以及抗菌药物组分方面的应用。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116082412B
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202310103818.5
申请日：2023-02-13
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种尾接TDO抑制剂的金属配合物及其制法和应用，本发明尾接TDO抑制剂的金属配合物的制备方法，具体为：在避光、惰性气体环境下，将金属二聚体前体、脱氯剂加入到无水甲醇中，于60℃下回流搅拌0.2～72小时，反应后过滤；在滤液中加入免疫检查点TDO抑制剂配体，使反应在无氧环境下进行，反应完全后再往其中加入阴离子盐，过滤、浓缩溶液，再进行冷冻，冷冻后离心得到粗产物，通过柱层析纯化，得到金属配合物。本发明芳基/茂基金属配合物可以较好定位于癌细胞的细胞核中，诱导细胞坏死，导致免疫原性细胞死亡，且可以抑制免疫检查点TDO的表达，实现具有良好的抗癌活性、ICD诱导活性和免疫检查点TDO抑制活性。
-
公开(公告)号：CN116143843B
公开(公告)日：2024-12-20
申请号：CN202310142825.6
申请日：2023-02-21
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有FTO抑制活性的金属配合物，还公开了上述具有FTO抑制活性的金属配合物的制备方法和应用。本发明金属配合物将采用炔基修饰的FTO抑制剂与含叠氮基团的金属配合物前体通过CuAAC反应得到，金属配合物具有良好的抗癌活性和FTO抑制活性，一方面能够克服单独FTO抑制剂存在的靶标选择性差的问题，另一方面能够克服单纯的金属配合物(前体)作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物组分时存在毒副作用大的问题。
-
公开(公告)号：CN116143843A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202310142825.6
申请日：2023-02-21
Applicant: 南京师范大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有FTO抑制活性的金属配合物，还公开了上述具有FTO抑制活性的金属配合物的制备方法和应用。本发明金属配合物将采用炔基修饰的FTO抑制剂与含叠氮基团的金属配合物前体通过CuAAC反应得到，金属配合物具有良好的抗癌活性和FTO抑制活性，一方面能够克服单独FTO抑制剂存在的靶标选择性差的问题，另一方面能够克服单纯的金属配合物(前体)作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物组分时存在毒副作用大的问题。
-
公开(公告)号：CN114524853A
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202210188695.5
申请日：2022-02-28
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种全反式维甲酸‑芳基金属配合物，配合物为将具有抗白血病活性的小分子通过点击反应与芳基钌、铱金属前体结合得到，这些配合物除了具有相应活性分子的特性外，还具有芳基金属溶解性好、毒性小、耐药性低、细胞摄取量高及易代谢等特性，而且能实现对白血病细胞的靶向性治疗；所述配合物制备工艺简单，易于操作，且产率高，在制备抗血癌药物方面具有很高的商业价值和应用前景。
-
公开(公告)号：CN109942609B
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN201910213199.9
申请日：2019-03-20
Applicant: 南京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种过氧亚硝酸盐近红外荧光探针ONP及其制备方法和应用，该近红外荧光探针ONP，由硼酸酯结合亚甲蓝骨架获得，其结构如结构式I所示：本发明的近红外荧光探针ONP，可以有效地示踪KA诱导的癫痫疾病中的内源性ONOO‑信号，该探针ONP能够在体外和体内有效且选择性地成像ONOO‑，可以有效地穿过血脑屏障(BBB)具有靶向脑部特征，利用该探针的特性，首次在体内和体外直接观察到在KA诱导的癫痫期间ONOO‑的上调。此外，本发明首次公开了通过将高内涵分析与ONP相结合，可以筛选抗癫痫抑制剂，这将为研究生物系统中的ONOO‑和筛选抗癫痫药物提供一种简单有效的产品和方法。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
40
records
(took 0.022 seconds)
