公开(公告)号：CN103012092B

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201210570307.6

申请日：2012-12-25

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 韩世清 ,  张杰 ,  蒋增强 ,  赵丹 ,  何国珍 ,  周双利

IPC: C07C47/565 ,  C07C45/38

Abstract: 本发明涉及一种选择性催化分子氧氧化水杨醇制备水杨醛的方法，属于催化剂技术领域。以水杨醇为原料，使用的催化剂由以下部分组成：（A）2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧自由基（TEMPO）、4-苯甲酰基-2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧自由基或4-乙酰基2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧自由基；（B）溴化盐-溴酸盐组合；（C）亚硝酸盐；（D）硫酸、盐酸、硝酸或磷酸，在空气气氛中，10~80℃下进行催化氧化反应。本发明具有以下优点：（1）反应条件温和，催化活性高，反应效率高，产物选择性高。（2）催化体系避免了过渡金属尤其是贵金属化合物的使用，成本低，安全方便，污染小。（3）使用的无机组分溴化盐-溴酸盐组合和亚硝酸盐，价廉易得，反应后处理容易进行。

公开(公告)号：CN103012092A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201210570307.6

申请日：2012-12-25

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 韩世清 ,  张杰 ,  蒋增强 ,  赵丹 ,  何国珍 ,  周双利

IPC: C07C47/565 ,  C07C45/38

Abstract: 本发明涉及一种选择性催化分子氧氧化水杨醇制备水杨醛的方法，属于催化剂技术领域。以水杨醇为原料，使用的催化剂由以下部分组成：（A）2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧自由基（TEMPO）、4-苯甲酰基-2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧自由基或4-乙酰基2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧自由基；（B）溴化盐-溴酸盐组合；（C）亚硝酸盐；（D）硫酸、盐酸、硝酸或磷酸，在空气气氛中，10~80℃下进行催化氧化反应。本发明具有以下优点：（1）反应条件温和，催化活性高，反应效率高，产物选择性高。（2）催化体系避免了过渡金属尤其是贵金属化合物的使用，成本低，安全方便，污染小。（3）使用的无机组分溴化盐-溴酸盐组合和亚硝酸盐，价廉易得，反应后处理容易进行。

公开(公告)号：CN103275034A

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN201310130670.0

申请日：2013-04-16

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 韩世清 ,  何国珍 ,  张杰 ,  赵丹 ,  周双利

IPC: C07D277/74

Abstract: 一类小分子cathepsin D抑制剂的制备方法，其具体步骤为:以2-巯基苯并噻唑或者其衍生物与对氨基碘苯为起始原料在水相中经催化C-S偶联得到4-(2-苯并噻唑硫基)苯胺或者其相应衍生物（A），再与3,5-二氯-2-羟基苯甲酸发生酰胺化反应生成小分子cathepsin D抑制剂（B）。本发明所需原料廉价易得，反应条件简单，操作简便，毒性和污染小，后处理简单，收率和纯度高。

公开(公告)号：CN103724325B

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201310669517.5

申请日：2013-12-10

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 韩世清 ,  方淑莹 ,  何国珍

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明涉及一种制备亚磺酰基-1-氢-苯并咪唑衍生物的方法，将通式Ⅰ所示2-（1氢-苯并咪唑-2-基硫甲基）-4-羟基-吡啶衍生物溶解于溶剂中，在催化剂和添加剂存在下，用过氧化氢水溶液作氧化剂，发生氧化反应，制备得到通式Ⅱ所示亚磺酰基-1-氢-苯并咪唑衍生物：本发明方法操作简便，不使用对人体有毒害作用的催化剂且不造成环境的污染，得到的产品收率和纯度较高，因此是一种适合于工业化规模生产的方法，具有重要的实际应用意义。

公开(公告)号：CN103275034B

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：CN201310130670.0

申请日：2013-04-16

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 韩世清 ,  何国珍 ,  张杰 ,  赵丹 ,  周双利

IPC: C07D277/74

Abstract: 一类小分子cathepsin D抑制剂的制备方法，其具体步骤为:以2-巯基苯并噻唑或者其衍生物与对氨基碘苯为起始原料在水相中经催化C-S偶联得到4-(2-苯并噻唑硫基)苯胺或者其相应衍生物（A）,再与3,5-二氯-2-羟基苯甲酸发生酰胺化反应生成小分子cathepsin D抑制剂（B）。本发明所需原料廉价易得，反应条件简单，操作简便，毒性和污染小，后处理简单，收率和纯度高。

公开(公告)号：CN103724325A

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201310669517.5

申请日：2013-12-10

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 韩世清 ,  方淑莹 ,  何国珍

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明涉及一种制备亚磺酰基-1-氢-苯并咪唑衍生物的方法，将通式Ⅰ所示2-（1氢-苯并咪唑-2-基硫甲基）-4-羟基-吡啶衍生物溶解于溶剂中，在催化剂和添加剂存在下，用过氧化氢水溶液作氧化剂，发生氧化反应，制备得到通式Ⅱ所示亚磺酰基-1-氢-苯并咪唑衍生物：。本发明方法操作简便，不使用对人体有毒害作用的催化剂且不造成环境的污染，得到的产品收率和纯度较高，因此是一种适合于工业化规模生产的方法，具有重要的实际应用意义。

公开(公告)号：CN102285936A

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：CN201110174465.5

申请日：2011-06-24

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 韩世清 ,  郑礼康 ,  金明 ,  张敬先 ,  赵丹 ,  何国珍

IPC: C07D277/54 ,  C07D417/06 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及一种4-噻唑烷酮羧酸衍生物及其制备方法和用途，其化学结构通式为：其中：R1为氢、卤素、甲基、乙基、甲氧基、氨基、硝基、氰基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、羟基、N-(C1-C3)氨基、N，N-(C1-C3)二氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、巯基、羧基或酯基；R2为此类化合物作为表皮葡萄球菌YycG组氨酸激酶抑制剂，能够选择性杀伤葡萄球菌属，同时可以抑制葡萄球菌生物膜的形成。

公开(公告)号：CN103992316B

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201410205394.4

申请日：2014-05-15

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 韩世清 ,  蒋增强 ,  张杰 ,  童耀 ,  何国珍 ,  周双利 ,  赵丹

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一种合成5-甲腈-吡咯[1,2-a]喹啉衍生物的方法，属于化学制备技术领域。以2-卤芳乙腈与2-甲酰基唑类化合物为原料，按物质的量比为1～1.5：1，取2-甲酰基唑类化合物与2-卤芳乙腈溶于有机溶剂，加入碱性介质，惰性气体保护下100～130℃搅拌18～24小时反应获得5-甲腈-吡咯[1,2-a]喹啉衍生物，经冷却、萃取、干燥、减压蒸馏得到纯产物。本发明的有益效果如下：(1)反应条件比较温和，催化活性高，反应产率可达80％，最高可以达90％，并且产物选择性高，底物拓展范围广。(2)催化体系避免了过渡金属和强碱的参与，成本低，安全方便，反应体系对环境污染小。

公开(公告)号：CN103333171B

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201310238303.2

申请日：2013-06-17

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 韩世清 ,  蒋增强 ,  张杰 ,  童耀 ,  何国珍 ,  周双利 ,  赵丹

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14

Abstract: 本发明涉及一种吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物的合成方法，属于化学制备技术领域。以2-卤芳胺与2-甲酰基唑类化合物为原料，按物质的量比为1～3：1，取2-甲酰基唑类化合物与2-卤芳胺溶于有机溶剂，加入碱性介质，惰性气体保护下80～100℃搅拌12～24小时反应获得吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物，经冷却、萃取、干燥、减压蒸馏得到纯产物。应用本发明合成吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物的方法有益效果如下：（1）反应条件较温和，催化活性高，反应产率高达90%以上，最高可以达100%，并且产物选择性高，底物拓展范围广。（2）催化体系避免了过渡金属尤其是贵金属化合物的使用，成本低，安全方便，反应体系对环境污染小。

公开(公告)号：CN103992316A

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：CN201410205394.4

申请日：2014-05-15

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 韩世清 ,  蒋增强 ,  张杰 ,  童耀 ,  何国珍 ,  周双利 ,  赵丹

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一种合成5-甲腈-吡咯[1,2-a]喹啉衍生物的方法，属于化学制备技术领域。以2-卤芳乙腈与2-甲酰基唑类化合物为原料，按物质的量比为1～1.5：1，取2-甲酰基唑类化合物与2-卤芳乙腈溶于有机溶剂，加入碱性介质，惰性气体保护下100～130℃搅拌18～24小时反应获得5-甲腈-吡咯[1,2-a]喹啉衍生物，经冷却、萃取、干燥、减压蒸馏得到纯产物。本发明的有益效果如下：(1)反应条件比较温和，催化活性高，反应产率可达80％，最高可以达90％，并且产物选择性高，底物拓展范围广。(2)催化体系避免了过渡金属和强碱的参与，成本低，安全方便，反应体系对环境污染小。