公开(公告)号：CN116874502B

公开(公告)日：2025-03-25

申请号：CN202310846351.3

申请日：2023-07-11

Applicant: 南京大学

Inventor： 甄叙 ,  陈麟嵘 ,  蒋锡群 ,  陈伟芝

IPC: C07D513/04 ,  C07F5/02 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，涉及一种激活型近红外二区荧光探针及其制备方法与应用。中间体a与烷氧基取代芳基硼酸在钯催化剂、第一碱的作用下，进行Suzuki偶联反应，得到中间体b；中间体b在BBr3的作用下，进行去甲基化反应，得到中间体c；中间体c与响应结构化合物在第二碱的作用下，进行缩合反应，即得激活型近红外二区荧光探针I。本发明的激活型近红外二区荧光探针中给体‑受体型荧光团骨架能够增加探针的光稳定性、具有较高光学活性，且响应后探针荧光强度随着浓度而增加，光学亮度显著提高。本发明制备的针对重大疾病微环境特异性响应的激活型小分子近红外二区光学探针具有较深穿透深度，能够有效提升信噪比。

公开(公告)号：CN116874502A

公开(公告)日：2023-10-13

申请号：CN202310846351.3

申请日：2023-07-11

Applicant: 南京大学

Inventor： 甄叙 ,  陈麟嵘 ,  蒋锡群 ,  陈伟芝

IPC: C07D513/04 ,  C07F5/02 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，涉及一种激活型近红外二区荧光探针及其制备方法与应用。中间体a与烷氧基取代芳基硼酸在钯催化剂、第一碱的作用下，进行Suzuki偶联反应，得到中间体b；中间体b在BBr3的作用下，进行去甲基化反应，得到中间体c；中间体c与响应结构化合物在第二碱的作用下，进行缩合反应，即得激活型近红外二区荧光探针I。本发明的激活型近红外二区荧光探针中给体‑受体型荧光团骨架能够增加探针的光稳定性、具有较高光学活性，且响应后探针荧光强度随着浓度而增加，光学亮度显著提高。本发明制备的针对重大疾病微环境特异性响应的激活型小分子近红外二区光学探针具有较深穿透深度，能够有效提升信噪比。