公开(公告)号：CN112521373B

公开(公告)日：2022-02-11

申请号：CN201910885138.7

申请日：2019-09-19

Applicant: 南京大学

Inventor： 叶德举 ,  张艳 ,  王宇琦 ,  翁剑辉

IPC: C07D403/14 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种基于生物相容反应的“一锅三步”串联反应方法，用来快速构建多功能、多模态探针，以及由所述方法制得的分子影像探针。该反应方法以具有近红外荧光的IR780衍生物为骨架，经过连续的点击反应、取代反应以及点击反应，可以高收率的实现多功能近红外荧光探针的构建。

公开(公告)号：CN113801145B

公开(公告)日：2022-06-07

申请号：CN202111186367.3

申请日：2021-10-12

Applicant: 南京大学

Inventor： 叶德举 ,  翁剑辉 ,  王宇琦

IPC: C07F3/06 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种激活型近红外小分子荧光探针及其制备方法与应用，将受体介导的结合以及滞留效应和酶响应的荧光激活策略相结合，设计并合成了一种PS靶向、Casp‑3激活的近红外荧光探针1‑DPA2。通过与PS结合，1‑DPA2可以有效地在受损的肾脏中停留从而避免了过快的清除；通过Casp‑3的激活作用，探针可以在受损的肾脏产生强的近红外荧光，从而实现对早期急性肾损伤更精准、更高信背比的成像检测分析。

公开(公告)号：CN112521373A

公开(公告)日：2021-03-19

申请号：CN201910885138.7

申请日：2019-09-19

Applicant: 南京大学

Inventor： 叶德举 ,  张艳 ,  王宇琦 ,  翁剑辉

IPC: C07D403/14 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种基于生物相容反应的“一锅三步”串联反应方法，用来快速构建多功能、多模态探针，以及由所述方法制得的分子影像探针。该反应方法以具有近红外荧光的IR780衍生物为骨架，经过连续的点击反应、取代反应以及点击反应，可以高收率的实现多功能近红外荧光探针的构建。

公开(公告)号：CN113248408A

公开(公告)日：2021-08-13

申请号：CN202110483130.5

申请日：2021-04-30

Applicant: 南京大学

Inventor： 叶德举 ,  胡宇轩 ,  王宇琦 ,  颜润琦 ,  张俊雅

IPC: C07C271/34 ,  C07F9/6558 ,  A61K49/00 ,  A61K49/10 ,  A61K49/14 ,  A61K49/18 ,  A61K51/04 ,  A61K51/08 ,  A61K51/12

Abstract: 本发明公开了一种多模态分子影像探针P‑FFGd‑TCO及其制备方法与应用，与现有技术相比，本发明具有如下优势：本发明提供了一种多模态分子影像探针P‑FFGd‑TCO，利用ALP介导的原位自组装及与四嗪探针联用，能够实现ALP激活的NIR荧光、MRI和PET三模态成像信号，从而可以对体内ALP阳性的肿瘤进行高灵敏度和高空间分辨率的预靶向多模态成像检测。

公开(公告)号：CN113248408B

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN202110483130.5

申请日：2021-04-30

Applicant: 南京大学

Inventor： 叶德举 ,  胡宇轩 ,  王宇琦 ,  颜润琦 ,  张俊雅

IPC: C07C271/34 ,  C07F9/6558 ,  A61K49/00 ,  A61K49/10 ,  A61K49/14 ,  A61K49/18 ,  A61K51/04 ,  A61K51/08 ,  A61K51/12

Abstract: 本发明公开了一种多模态分子影像探针P‑FFGd‑TCO及其制备方法与应用，与现有技术相比，本发明具有如下优势：本发明提供了一种多模态分子影像探针P‑FFGd‑TCO，利用ALP介导的原位自组装及与四嗪探针联用，能够实现ALP激活的NIR荧光、MRI和PET三模态成像信号，从而可以对体内ALP阳性的肿瘤进行高灵敏度和高空间分辨率的预靶向多模态成像检测。

公开(公告)号：CN113801145A

公开(公告)日：2021-12-17

申请号：CN202111186367.3

申请日：2021-10-12

Applicant: 南京大学

Inventor： 叶德举 ,  翁剑辉 ,  王宇琦

IPC: C07F3/06 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种激活型近红外小分子荧光探针及其制备方法与应用，将受体介导的结合以及滞留效应和酶响应的荧光激活策略相结合，设计并合成了一种PS靶向、Casp‑3激活的近红外荧光探针1‑DPA2。通过与PS结合，1‑DPA2可以有效地在受损的肾脏中停留从而避免了过快的清除；通过Casp‑3的激活作用，探针可以在受损的肾脏产生强的近红外荧光，从而实现对早期急性肾损伤更精准、更高信背比的成像检测分析。