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公开(公告)号:CN1962638A
公开(公告)日:2007-05-16
申请号:CN200610097468.2
申请日:2006-11-10
Applicant: 南京大学
IPC: C07D221/28
Abstract: 一类具有右旋C环缺失吗啡喃骨架的青藤碱化合物,以及从甲基青藤碱二酮出发来制备它们的方法。这些化合物可以用结构式I或结构式II表示:它们具有潜在的药物应用前景。式中R=-CHO,-CH2OH,-CH2OCOR1,-CH=NHR2,-CH2R3;R1为含有1-20个碳原子的链状烃基、环状烃基;R2是含有0-10个碳原子的烃基或酰基取代的羟基、氨基;R3是含有0-10个碳原子的烃基取代氨基。
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公开(公告)号:CN1785976A
公开(公告)日:2006-06-14
申请号:CN200510123089.1
申请日:2005-12-15
Applicant: 南京大学
IPC: C07D215/02 , C07D215/58
Abstract: 本发明公开了一类N-烃基青藤碱以及其制备方法,该N-烃基青藤碱具有潜在的药物应用前景。本发明包含的化合物结构式如图,结构式中,R=乙基、丙基、丁基、异丙基、烯丙基等直链烃基;或是环戊基、环己基、环庚基等环状烃基;或是β-氟乙基、环丙基甲基、环丁基甲基、苯甲基、吡啶甲基、呋喃甲基、β-苯基乙基、α-甲基苄基、烷氧甲酰甲基、吡唑甲基等取代烃基。本发明包括对青藤碱结构式中17(N)位进行去甲基化后再进行烃基化,得到衍生化合物。
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公开(公告)号:CN100408578C
公开(公告)日:2008-08-06
申请号:CN200610038862.9
申请日:2006-03-15
Applicant: 南京大学
IPC: C07D471/08
Abstract: 本发明公开了一类17-酰基青藤碱衍生物,它具有潜在的药物应用前景,其结构式如下:结构式I中R可以是C1-C15的链烃酰基、环烃酰基、取代烃酰基,如:乙酰基、丙酰基、丁酰基、苯乙酰基、环丙甲酰基;或者是芳酰基、芳杂环酰基,如:苯甲酰基、3,5-二甲苯甲酰基、水杨酰基、烟酰基、呋喃甲酰基。在17-酰基青藤碱衍生物的合成过程中,采用苄氧苄基代替了苄基作为保护基的方法,具有脱保护条件温和,反应速度快,副反应少、收率高的优点。
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公开(公告)号:CN1785977A
公开(公告)日:2006-06-14
申请号:CN200510123090.4
申请日:2005-12-15
Applicant: 南京大学
IPC: C07D215/58
Abstract: 本发明公开了一类17-磺酰基青藤碱,它具有潜在的药物应用前景,其结构式如图,结构式中R=R1S(OO)-,R1=甲基、乙基、丙基、三氟甲基的烃基及取代烃基;R1=苯基及取代苯基。在青藤碱17位化合物的合成过程中,采用苄氧苄基保护酚羟基的方法,脱保护时用烯三氟乙酸在室温进行,条件温和,反应速度快,该合成过程具有副反应少、收率高的优点,平均收率在90%左右,并且与苄基保护方法相比不产生双键氢化等现象。
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公开(公告)号:CN1821244A
公开(公告)日:2006-08-23
申请号:CN200610038862.9
申请日:2006-03-15
Applicant: 南京大学
IPC: C07D471/08
Abstract: 本发明公开了一类17-酰基青藤碱衍生物,它具有潜在的药物应用前景,其结构式如右式结构式I中R可以是C1-C15的链烃酰基、环烃酰基、取代烃酰基,如:乙酰基、丙酰基、丁酰基、苯乙酰基、环丙甲酰基;或者是芳酰基、芳杂环酰基,如:苯甲酰基、3,5-二甲苯甲酰基、水杨酰基、烟酰基、呋喃甲酰基。在17-酰基青藤碱衍生物的合成过程中,采用苄氧苄基代替了苄基作为保护基的方法,具有脱保护条件温和,反应速度快,副反应少、收率高的优点。
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