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公开(公告)号：CN110420173A
公开(公告)日：2019-11-08
申请号：CN201910374225.6
申请日：2019-05-07
Applicant: 南京医科大学眼科医院 , 浙江莎普爱思药业股份有限公司
IPC: A61K9/06 , A61K31/352 , A61P27/02
Abstract: 本发明公开了葛根素凝胶滴眼液在制备治疗黄斑变性疾病药物中的应用，该应用可作为静注葛根素治疗眼底视网膜疾病的另一种有效的给药途径，或作为临床常用的抗血管内皮生长因子治疗AMD的补充选择给药途径；另外，减少大剂量静注葛根素带来的全身的不良反应及玻璃腔内反复注射血管内皮生长因子给眼带来的伤害，而且滴眼给药方便，用药量小，特别是葛根素的多靶点作用，可进一步发挥中医中药优势。
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公开(公告)号：CN104688672A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201410836121.X
申请日：2014-12-29
Applicant: 浙江莎普爱思药业股份有限公司
IPC: A61K9/06 , A61K31/352 , A61P9/10 , A61P27/02
Abstract: 一种葛根素凝胶滴眼液在制备治疗眼底缺血性疾病药物中的应用，该滴眼液由葛根素、EDTA、焦亚硫酸钠、冰片、苯扎溴铵、泊洛纱姆407、透明质酸钠、柠檬酸钠、柠檬酸和注射用水制成，用HPLC-UV法，经家兔眼内药物代谢动力学证明：1.2%葛根素凝胶滴眼液在视网膜，脉络膜内的吸收量分别大于葛根素普通滴眼液的70%和62%;按房水，玻璃体比重折算，眼内葛根素含量脉络膜>视网膜>房水>玻璃体，揭示葛根素在眼底吸收能进入眼底达到足够含量。经观察1.2%葛根素凝胶滴眼液在兔视网膜，脉络膜上1-6小时葛根素时量曲线各时间点上的药物平均含量（ng/g）均不低于视网膜血流动力学测定时的家兔有效地引起眼底血流速度增强时所测到的含量（ng/g）；从而证实葛根素凝胶滴眼液可作为静注葛根素治疗眼底缺血性疾病。
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公开(公告)号：CN101703503B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200910212691.0
申请日：2009-11-16
Applicant: 南京医科大学 , 浙江莎普爱思药业股份有限公司 , 东南大学
IPC: A61K31/416 , A61P27/12
Abstract: 本发明的目的在于提供一类有机二羧酸盐的用途，即在制药中的新应用，尤其是在作为配制防治白内障的药物中的应用。本发明通过家兔和大鼠H2O2致白内障及大鼠木糖致白内障模型筛选发现了1、2、3、4、6、7、8、9号化合物中新的抗白内障活性成分，发现了这类化合物在制备抗氧化损伤及糖代谢障碍所致白内障药物的医疗用途。本发明的4号化合物的抗晶状体混浊作用，不仅作用强度大，而且效能也高。预示着有良好的药用前景。本发明4号化合物具有显著的家兔晶状体水溶性蛋白(sol-pro)、抗总氧化能力(T-AOC)升高作用，和丙二醛(MDA)的下降作用。因此4号的抗H2O2致晶状体氧化损伤作用与其有较强的增强抗氧化能力有关。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101704785B
公开(公告)日：2012-02-29
申请号：CN200910212692.5
申请日：2009-11-16
Applicant: 东南大学 , 南京医科大学 , 浙江莎普爱思药业股份有限公司
IPC: C07D231/56 , A61K31/416 , A61P27/12
CPC classification number: C07D231/56
Abstract: 本发明提供了一种有机二羧酸和其盐及其制备方法，披露了一些典型有机二羧酸盐化合物具有抗眼晶状体氧化损伤的活性，该类化合物对眼睛的刺激性小于现有治疗药物，并且相关疗效较好。上述有机二羧酸的结构式为：
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公开(公告)号：CN104688672B
公开(公告)日：2018-01-30
申请号：CN201410836121.X
申请日：2014-12-29
Applicant: 浙江莎普爱思药业股份有限公司
IPC: A61K9/06 , A61K31/352 , A61P9/10 , A61P27/02
Abstract: 一种葛根素凝胶滴眼液在制备治疗眼底缺血性疾病药物中的应用，该滴眼液由葛根素、EDTA、焦亚硫酸钠、冰片、苯扎溴铵、泊洛纱姆407、透明质酸钠、柠檬酸钠、柠檬酸和注射用水制成，用HPLC‑UV法，经家兔眼内药物代谢动力学证明：1.2%葛根素凝胶滴眼液在视网膜，脉络膜内的吸收量分别大于葛根素普通滴眼液的70%和62%;按房水，玻璃体比重折算，眼内葛根素含量脉络膜>视网膜>房水>玻璃体，揭示葛根素在眼底吸收能进入眼底达到足够含量。经观察1.2%葛根素凝胶滴眼液在兔视网膜，脉络膜上1‑6小时葛根素时量曲线各时间点上的药物平均含量（ng/g）均不低于视网膜血流动力学测定时的家兔有效地引起眼底血流速度增强时所测到的含量（ng/g）；从而证实葛根素凝胶滴眼液可作为静注葛根素治疗眼底缺血性疾病。
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公开(公告)号：CN103006605A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201210358025.X
申请日：2012-09-24
Applicant: 浙江莎普爱思药业股份有限公司
IPC: A61K9/22 , A61K31/416 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P25/02 , A61P27/12
Abstract: 本发明公开了一种治疗糖尿病并发症的苄达赖氨酸口服缓释制剂，该缓释制剂由苄达赖氨酸、亲水凝胶骨架、稀释剂、粘合剂、润滑剂/助流剂和湿润剂按一定重量配比制成，该制剂为片剂或胶囊剂，所述的糖尿病并发症为糖尿病肾病、糖尿病神经病变和糖尿病白内障；本发明苄达赖氨酸缓释制剂与普通苄达赖氨酸片相比，具有缓慢释放进入体内、血药浓度“峰谷”波动小，毒副作用小、半衰期长，减少病人服药次数、使用更安全、有效和经济，是治疗糖尿病并发症的有效而理想的药物。
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公开(公告)号：CN101704785A
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200910212692.5
申请日：2009-11-16
Applicant: 东南大学 , 南京医科大学 , 浙江莎普爱思药业股份有限公司
IPC: C07D231/56 , A61K31/416 , A61P27/12
CPC classification number: C07D231/56
Abstract: 本发明提供了一种有机二羧酸和其盐及其制备方法，披露了一些典型有机二羧酸盐化合物具有抗眼晶状体氧化损伤的活性，该类化合物对眼睛的刺激性小于现有治疗药物，并且相关疗效较好。上述有机二羧酸的结构式为。
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公开(公告)号：CN101703503A
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200910212691.0
申请日：2009-11-16
Applicant: 南京医科大学 , 浙江莎普爱思药业股份有限公司 , 东南大学
IPC: A61K31/416 , A61P27/12
Abstract: 本发明的目的在于提供一类有机二羧酸盐的用途，即在制药中的新应用，尤其是在作为配制防治白内障的药物中的应用。本发明通过家兔和大鼠H2O2致白内障及大鼠木糖致白内障模型筛选发现了1、2、3、4、6、7、8、9号化合物中新的抗白内障活性成分，发现了这类化合物在制备抗氧化损伤及糖代谢障碍所致白内障药物的医疗用途。本发明的4号化合物的抗晶状体混浊作用，不仅作用强度大，而且效能也高。预示着有良好的药用前景。本发明4号化合物具有显著的家兔晶状体水溶性蛋白(sol-pro)、抗总氧化能力(T-AOC)升高作用，和丙二醛(MDA)的下降作用。因此4号的抗H2O2致晶状体氧化损伤作用与其有较强的增强抗氧化能力有关。
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