公开(公告)号：CN104177475B

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201410416308.4

申请日：2014-08-21

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 朱云霞 ,  王富强 ,  王丁俐 ,  吴智鹏

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/16 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种19F核磁共振探针及其制备方法，特征是采用固相合成法将两个肽段分别合成出来，得到具有第一类特征结构(Ⅰ)的第一种化合物X1和第二种化合物X2能够被弗林蛋白酶特异性识别剪切发生自组装缩合反应；具有第二类特征结构(Ⅱ)的第三种化合物Y1和第四种化合物Y2不能被酶识别不能发生自组装反应的对照化合物；第二种化合物X2和第四种化合物Y2中含有19F原子，可用来做体外验证实验和细胞摄取实验。本发明的探针是小分子，亲水性好，制备容易；该探针的前体小分子有弗林蛋白酶特异性识别的肽段可主动靶向所需检测的酶，实现在体外和活体细胞内控制性自组装含19F原子的纳米结构，研究肿瘤细胞内弗林蛋白酶的活性。

公开(公告)号：CN104177475A

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201410416308.4

申请日：2014-08-21

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 朱云霞 ,  王富强 ,  王丁俐 ,  吴智鹏

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/16 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种19F核磁共振探针及其制备方法，特征是采用固相合成法将两个肽段分别合成出来，得到具有第一类特征结构(Ⅰ)的第一种化合物X1和第二种化合物X2能够被弗林蛋白酶特异性识别剪切发生自组装缩合反应；具有第二类特征结构(Ⅱ)的第三种化合物Y1和第四种化合物Y2不能被酶识别不能发生自组装反应的对照化合物；第二种化合物X2和第四种化合物Y2中含有19F原子，可用来做体外验证实验和细胞摄取实验。本发明的探针是小分子，亲水性好，制备容易；该探针的前体小分子有弗林蛋白酶特异性识别的肽段可主动靶向所需检测的酶，实现在体外和活体细胞内控制性自组装含19F原子的纳米结构，研究肿瘤细胞内弗林蛋白酶的活性。