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公开(公告)号：CN114560813A
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202210223566.5
申请日：2022-03-07
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D235/18 , C07D405/04 , C07D409/04 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种苯并咪唑类化合物，尤其涉及一种可作为新型的MK2变构抑制剂的苯并咪唑类化合物，以及它的制备方法和应用。该化合物为通式(I)所述的化合物，其中：通式(I)中R1是苯基或含有1～2个氮原子或1个硫原子或1个氧原子等杂原子的五元或六元芳香杂环。R2可以是氢、甲基、甲氧基、三氟甲基或卤素。R3是哌嗪基或取代哌嗪基，取代哌嗪基的取代基可以为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、异戊基等；也可以是含有氮原子、硫原子、氧原子中的1个或2个杂原子的五元环或六元环；还可以是‑(CH2)n‑OH、‑(CH2)n‑NH2，n＝3～5。本发明提供的苯并咪唑类MK2变构抑制剂(I)可用于制备抗多发性骨髓瘤药物。
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公开(公告)号：CN113896701A
公开(公告)日：2022-01-07
申请号：CN202111220649.0
申请日：2021-10-20
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D311/16
Abstract: 本发明涉及一种Hsp90抑制剂KU‑177的合成工艺，包括7个步骤，分别为：以焦性没食子酸和甲基化试剂为起始原料，反应生成2‑甲氧基苯‑1,3‑二醇；制备(E)‑2‑(((苄氧基)羰基)氨基)‑3‑(二甲基氨基)丙烯酸甲酯；制备(7‑羟基‑8‑甲氧基‑2‑氧代‑2‑H‑苯并吡喃‑3‑基)氨基甲酸苄酯；制备3‑(((苄氧基)羰基)氨基)‑8‑甲氧基‑2‑氧代‑2H‑苯并吡喃‑7‑乙酸基酯；制备3‑氨基‑8‑甲氧基‑2‑氧代‑2H‑苯并吡喃‑7‑乙酸乙烯酯；制备3'，6‑二甲氧基‑[1,1'‑联苯]‑3‑羧酸；最终合成KU‑177。本发明步骤简单，操作安全方便，反应效率高，易于纯化分离，条件温和，成本较低，KU‑177的反应总收率为1.15％，合成产品纯度高(>99.0％)，适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN104478897A
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201410660853.8
申请日：2014-11-18
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D498/04 , A61K31/5365 , A61P9/10 , A61P7/02
CPC classification number: C07D498/04
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类新型的噁嗪骈灯盏乙素苷元衍生物（I）以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。药理实验结果表明，这类化合物与灯盏乙素相比，具有更好的溶解性以及抗氧化、抑制PC12细胞氧化损伤、抗凝血等药理作用。本发明提供的噁嗪骈灯盏乙素苷元衍生物（I）可用于由于血栓而导致的一系列疾病，例如心肌梗死、老年痴呆症、脑梗塞等由缺血性损伤引起的其它各种疾病。
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公开(公告)号：CN104311518A
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201410660948.X
申请日：2014-11-18
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D311/30
CPC classification number: C07D311/30
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，具体涉及中药分子灯盏乙素活性代谢物的制备，将灯盏乙素在强酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羟基黄酮，4’,5,6,7-四羟基黄酮与溴苄在敷酸剂存在下反应，生成5,6-二羟基-4’,7-二苄基黄酮，继而在碱性条件下与碘甲烷反应生成5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮，最后5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮在钯碳存在下催化氢化脱苄基得到6-甲基灯盏乙素苷元。本发明步骤简单，易纯化，条件温和，成本低，反应总收率大于70%，合成的产品纯度高，大于99.0%，适合工艺化生产。
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公开(公告)号：CN101585769B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200910032148.2
申请日：2009-07-09
Applicant: 南京中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种没食子酸酯的微波合成方法，该方法包括步骤为：(1)取没食子酸和不同的醇或者酚，置于微波反应器中，设定温度为80至105℃，压力150至200PSI，设定功率为150至250瓦，在酸的催化下密闭反应5至30分钟；(2)取步骤(1)反应所得的产物，用碱液调pH值至中性，然后用有机溶剂萃取、浓缩、得浓缩物、重结晶，即到。本发明提供的没食子酸酯的微波合成方法可减少反应时间，提高合成效率，节省成本，且可操作性强、对环境具有一定的保护作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101891728B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN201010177202.5
申请日：2010-05-20
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D311/30 , C07D405/12 , A61K31/352 , A61K31/4025 , A61K31/5377 , A61K31/453 , A61P9/10 , A61P7/02
Abstract: 本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。药理实验结果表明，这类化合物与灯盏乙素和灯盏乙素苷元相比，具有更好的抑制血小板聚集的作用。本发明提供的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)可用于由于血栓而导致的一系列疾病，例如心肌梗死、缺血性损伤等疾病。
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公开(公告)号：CN116874428A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310856679.3
申请日：2023-07-13
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D231/46 , A61P35/00 , A61P19/08 , A61K31/4152
Abstract: 本发明涉及一种具有抗多发性骨髓瘤作用的PNPO抑制剂及其制备方法和应用，具体涉及式(I)化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或前药。PNPO小分子抑制剂可以有效抑制PNPO在MM细胞内及分泌的外泌体中的表达，进一步通过影响相关信号通路刺激而抑制MM细胞的增殖和破骨分化，从而发挥抗多发性骨髓瘤的作用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114751901A
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN202210525547.8
申请日：2022-05-13
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D455/03 , C07D491/22 , A61K31/4375 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了9‑N‑胺烷基‑13‑烷基(‑8，9‑环化)小檗碱衍生物及其制备方法和用途，结构如通式(I)所示。本发明的9‑N‑胺烷基‑13‑烷基(‑8，9‑环化)小檗碱衍生物具有有效的抗肿瘤作用，可以用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN114702444A
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202210224472.X
申请日：2022-03-07
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D215/38 , A61P19/08 , A61P35/00 , A61K31/4704
Abstract: 本发明涉及一种具有抗多发性骨髓瘤作用的AHA1抑制剂及其制备方法和应用，具体涉及式(I)化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或前药。AHA1小分子抑制剂能影响相关信号通路而直接抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞的增殖，同时还能够影响外泌体与肿瘤细胞及微环境的相互作用，进而抑制MM恶性增殖。
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公开(公告)号：CN113880830A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202111244695.4
申请日：2021-10-25
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开9‑O‑胺烷基‑13‑烷基双取代小檗碱衍生物及其制备方法和用途，结构如通式(I)所示。本发明的9‑O‑胺烷基‑13‑烷基双取代小檗碱衍生物具有有效地抗肿瘤作用，可以用于制备抗肿瘤药物。
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