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公开(公告)号:CN111686127B
公开(公告)日:2022-02-15
申请号:CN202010497917.2
申请日:2020-06-04
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种锌铁纳米材料在降解突变p53蛋白中的应用。本发明首次通过工程化手段调控不同锌铁比例来有效对突变p53蛋白的降解,利用降解突变型p53联合化疗药物治疗及核磁共振成像实现p53耐药肿瘤的诊疗一体,为精准治疗及手术导航提供较好的借鉴,为纳米材料用于治疗突变p53肿瘤提供一种新的策略。本发明中还发现酶抑制剂、E1泛素活化酶、内吞抑制剂、TPEN、抗氧化剂、氧化酶抑制剂等能够该抑制锌铁纳米材料降解突变p53蛋白,且发现该锌铁纳米材料能够用于清除突变型p53蛋白外,还能有效地增加化疗药物顺铂的肿瘤杀伤效果,因此,可以将锌铁纳米材料作为化疗药物增敏剂,或与化疗药物联用用于抗肿瘤方面。
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公开(公告)号:CN114907320B
公开(公告)日:2023-09-26
申请号:CN202210467959.0
申请日:2022-04-29
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D401/14 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64 , A61K31/555 , A61K31/7068 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明属于医用材料的技术领域,公开了基于阳离子自由基的锌离子递送探针及其制备方法与应用。基于阳离子自由基的锌离子递送探针,其结构为式II;Ym‑中m‑为负一价或负二价;m‑为负一价,n为2;m为负二价,n为1。本发明还公开了锌离子递送探针的制备方法。本发明的锌离子递送探针具有近红外发光,生成效率高、稳定性好的优点,且能够荧光成像。本发明的锌离子递送探针可提高细胞内锌离子浓度有效促进突变p53蛋白降解。本发明的递送探针用于递送锌离子至细胞内,同时用于制备降解突变p53蛋白产品。本发明的递送探针还用于制备抗肿瘤药物,能有效地增加化疗药物的肿瘤杀伤效果。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN111686127A
公开(公告)日:2020-09-22
申请号:CN202010497917.2
申请日:2020-06-04
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种锌铁纳米材料在降解突变p53蛋白中的应用。本发明首次通过工程化手段调控不同锌铁比例来有效对突变p53蛋白的降解,利用降解突变型p53联合化疗药物治疗及核磁共振成像实现p53耐药肿瘤的诊疗一体,为精准治疗及手术导航提供较好的借鉴,为纳米材料用于治疗突变p53肿瘤提供一种新的策略。本发明中还发现酶抑制剂、E1泛素活化酶、内吞抑制剂、TPEN、抗氧化剂、氧化酶抑制剂等能够该抑制锌铁纳米材料降解突变p53蛋白,且发现该锌铁纳米材料能够用于清除突变型p53蛋白外,还能有效地增加化疗药物顺铂的肿瘤杀伤效果,因此,可以将锌铁纳米材料作为化疗药物增敏剂,或与化疗药物联用用于抗肿瘤方面。
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公开(公告)号:CN117603119A
公开(公告)日:2024-02-27
申请号:CN202311404552.4
申请日:2023-10-27
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D207/323 , A61K31/713 , A61K9/51 , A61K47/22 , A61K48/00 , A61P35/00 , A61K49/00 , C07D207/325 , C07D207/333
Abstract: 本发明公开了一种基于阳离子自由基的基因递送系统的制备及其在胰腺癌治疗中的应用。本发明合成了一系列吡咯化合物,其结构式如式I或式III所示;然后对这些化合物进行筛选,发现2,5‑二甲基‑1‑苯基‑1H‑吡咯衍生物在酸性环境下迅速转化为红‑近红外发射的吡咯自由基阳离子(P·+),说明吡咯自由基分子具有优异的生物成像能力。本发明进一步将吡咯自由基阳离子P6·+作为线粒体靶向功能化基因载体,通过静电吸附的方式与KRAS siRNA结合,自组装形成P6@siKRAS双功能纳米颗粒,能够有效地诱导胰腺癌细胞中mutp53和致癌KRAS蛋白的同时降解,为胰腺癌提供了一种新的治疗策略。
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公开(公告)号:CN119097597A
公开(公告)日:2024-12-10
申请号:CN202411078903.1
申请日:2024-08-07
Applicant: 华南理工大学
IPC: A61K9/107 , A61K31/555 , A61K47/61 , A61P35/00 , A61P37/04 , A61P15/14 , A61P1/00 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明公开了一种细胞焦亡诱导剂氯化血红素纳米胶束的制备及其在肿瘤免疫治疗中的应用。该氯化血红素纳米胶束的制备方法包括如下步骤:(1)将透明质酸钠、NHS、EDCI和2,2'‑二硫代二基二乙胺二盐酸盐混合反应得到HA‑SS‑NH2;(2)将氯化血红素、NHS和EDCI反应得到Hemin溶液,然后将HA‑SS‑NH2滴加到Hemin溶液中,反应得到HA‑SS‑Hemin聚合物;(3)将HA‑SS‑Hemin聚合物溶解到二甲基亚砜中,然后滴加到反相溶剂水中,反应得到氯化血红素纳米胶束。本发明中制备的氯化血红素纳米胶束大小均一且稳定性好,能够诱导肿瘤细胞发生焦亡,为肿瘤免疫治疗提供了一种新策略。
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公开(公告)号:CN116903602A
公开(公告)日:2023-10-20
申请号:CN202310789461.0
申请日:2023-06-30
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D409/06 , C09K11/06 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61K41/00
Abstract: 本发明公开了一种光激活靶向内质网与线粒体的荧光探针及其制备方法与应用。该荧光探针(THTTPy‑PTSA)具有双细胞器靶向功能,进入细胞后首先选择性聚集在内质网并发射绿色荧光,在光激活后,该荧光探针的一部分发生光氧化脱氢反应,生成具有吡啶基团的产物(TTPy‑PTSA)并选择性聚集在线粒体,其发射荧光由绿变红,此过程能引发内质网应激与线粒体损伤并诱导免疫原性细胞死亡,释放更多的抗原,激活体内抗肿瘤免疫应答,可用于癌症免疫治疗方面,为新型ICD诱导剂的设计和抗肿瘤药物的开发提供了思路。
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公开(公告)号:CN110511280B
公开(公告)日:2022-10-25
申请号:CN201910639291.1
申请日:2019-07-16
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种透皮重组纤连蛋白及其应用。本发明的透皮重组纤连蛋白包括如下氨基酸序列:(Ⅰ)至少一个纤连蛋白的结构域,所述的纤连蛋白的结构域至少包括纤连蛋白的整联蛋白结合结构域;(Ⅱ)连接肽;(Ⅲ)透皮功能短肽序列;其中,所述的(Ⅰ)、(Ⅱ)和(Ⅲ)的氨基酸序列顺次连接。本发明的透皮重组纤连蛋白不仅有良好的促细胞黏附、伸展及生长效果,与未连接TD‑1短肽的重组纤连蛋白相比透皮能力增强十倍以上,且分子量小,可有效解决DNA重组技术制备纤连蛋白困难,制备得到的纤连蛋白生物活性低的技术缺陷。
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公开(公告)号:CN114907320A
公开(公告)日:2022-08-16
申请号:CN202210467959.0
申请日:2022-04-29
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D401/14 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64 , A61K31/555 , A61K31/7068 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明属于医用材料的技术领域,公开了基于阳离子自由基的锌离子递送探针及其制备方法与应用。基于阳离子自由基的锌离子递送探针,其结构为式II;Ym‑中m‑为负一价或负二价;m‑为负一价,n为2;m为负二价,n为1。本发明还公开了锌离子递送探针的制备方法。本发明的锌离子递送探针具有近红外发光,生成效率高、稳定性好的优点,且能够荧光成像。本发明的锌离子递送探针可提高细胞内锌离子浓度有效促进突变p53蛋白降解。本发明的递送探针用于递送锌离子至细胞内,同时用于制备降解突变p53蛋白产品。本发明的递送探针还用于制备抗肿瘤药物,能有效地增加化疗药物的肿瘤杀伤效果。
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公开(公告)号:CN110511280A
公开(公告)日:2019-11-29
申请号:CN201910639291.1
申请日:2019-07-16
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种透皮重组纤连蛋白及其应用。本发明的透皮重组纤连蛋白包括如下氨基酸序列:(Ⅰ)至少一个纤连蛋白的结构域,所述的纤连蛋白的结构域至少包括纤连蛋白的整联蛋白结合结构域;(Ⅱ)连接肽;(Ⅲ)透皮功能短肽序列;其中,所述的(Ⅰ)、(Ⅱ)和(Ⅲ)的氨基酸序列顺次连接。本发明的透皮重组纤连蛋白不仅有良好的促细胞黏附、伸展及生长效果,与未连接TD-1短肽的重组纤连蛋白相比透皮能力增强十倍以上,且分子量小,可有效解决DNA重组技术制备纤连蛋白困难,制备得到的纤连蛋白生物活性低的技术缺陷。
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