公开(公告)号：CN109096211B

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN201811002396.8

申请日：2018-08-30

Applicant: 华侨大学

Inventor： 高利柱 ,  张东升

IPC: C07D249/04 ,  C07D249/06

Abstract: 本发明公开一种多取代三氮唑衍生物的制备方法，包括以下步骤：将丙烯醛或丙烯醛衍生物、相应的叠氮化合物或叠氮衍生物、强酸和溶剂置于反应容器中，在0℃以下反应30～120min，反应完成后加入2到3倍酸当量的三乙胺终止反应；将反应生成的反应液用等于反应液体积5～10倍的二氯甲烷稀释后萃取，得有机相；将所得的有机相经水洗、干燥、浓缩和柱层析纯化，得到所述多取代三氮唑衍生物。本发明一种多取代三氮唑衍生物的制备方法，能够合成传统方法不易得到的具有多种取代基的三氮唑衍生物，所用强酸的成本低，具有底物范围广，反应时间短，后处理简便且产物收率高的优点。

公开(公告)号：CN109232284A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201811236313.1

申请日：2018-10-23

Applicant: 华侨大学

Inventor： 高利柱 ,  张东升 ,  郑华涛 ,  聂奕

IPC: C07C227/06 ,  C07C229/12 ,  C07C221/00 ,  C07C223/02 ,  C07C223/04

Abstract: 本发明提供了一种多取代烯胺醛衍生物及其制备方法，包括：将丙烯醛或丙烯醛衍生物、叠氮化合物或叠氮衍生物、强酸和溶剂置于反应容器中，在0℃以下反应10～60min，再加入甲醇，继续反应10～120min，反应完成后加入三乙胺终止反应；将反应液用二氯甲烷稀释，再经水洗，得有机相；其中，二氯甲烷的用量是所述溶剂体积的5～10倍；将得到的有机相经干燥、浓缩和柱层析纯化，得到多取代烯胺醛衍生物；所述多取代烯胺醛衍生物的结构式如下： 本发明能够合成不易得到的具有多种取代基的烯胺醛衍生物，所用强酸的成本低，具有底物范围广，反应时间短，后处理简便且产物收率高的优点。

公开(公告)号：CN109096211A

公开(公告)日：2018-12-28

申请号：CN201811002396.8

申请日：2018-08-30

Applicant: 华侨大学

Inventor： 高利柱 ,  张东升

IPC: C07D249/04 ,  C07D249/06

Abstract: 本发明公开一种多取代三氮唑衍生物的制备方法，包括以下步骤：将丙烯醛或丙烯醛衍生物、相应的叠氮化合物或叠氮衍生物、强酸和溶剂置于反应容器中，在0℃以下反应30～120min，反应完成后加入2到3倍酸当量的三乙胺终止反应；将反应生成的反应液用等于反应液体积5～10倍的二氯甲烷稀释后萃取，得有机相；将所得的有机相经水洗、干燥、浓缩和柱层析纯化，得到所述多取代三氮唑衍生物。本发明一种多取代三氮唑衍生物的制备方法，能够合成传统方法不易得到的具有多种取代基的三氮唑衍生物，所用强酸的成本低，具有底物范围广，反应时间短，后处理简便且产物收率高的优点。

公开(公告)号：CN109232284B

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201811236313.1

申请日：2018-10-23

Applicant: 华侨大学

Inventor： 高利柱 ,  张东升 ,  郑华涛 ,  聂奕

IPC: C07C227/06 ,  C07C229/12 ,  C07C221/00 ,  C07C223/02 ,  C07C223/04

Abstract: 本发明提供了一种多取代烯胺醛衍生物及其制备方法，包括：将丙烯醛或丙烯醛衍生物、叠氮化合物或叠氮衍生物、强酸和溶剂置于反应容器中，在0℃以下反应10～60min，再加入甲醇，继续反应10～120min，反应完成后加入三乙胺终止反应；将反应液用二氯甲烷稀释，再经水洗，得有机相；其中，二氯甲烷的用量是所述溶剂体积的5～10倍；将得到的有机相经干燥、浓缩和柱层析纯化，得到多取代烯胺醛衍生物；所述多取代烯胺醛衍生物的结构式如下：本发明能够合成不易得到的具有多种取代基的烯胺醛衍生物，所用强酸的成本低，具有底物范围广，反应时间短，后处理简便且产物收率高的优点。