公开(公告)号：CN102617368A

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN201210045620.8

申请日：2012-02-27

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 李高 ,  胡磊 ,  陈邦银 ,  裘军 ,  斯陆勤 ,  黄建耿 ,  苏玉永

IPC: C07C217/34 ,  C07C213/04

Abstract: 本发明提供了一种α/β受体双重抑制剂(±)1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-[[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]胺基]-2-丙醇及其盐的制备方法，即2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺与3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-1，2-环氧丙烷在非质子溶剂中反应得到(±)1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-[[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]胺基]-2-丙醇。(±)1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-[[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]胺基]-2-丙醇与酸反应得到其盐。该方法制备工艺简便、生产成本较低，适合工业化生产，产品纯度高，适合用于制备口服制剂或注射剂药品。

公开(公告)号：CN102617368B

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN201210045620.8

申请日：2012-02-27

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 李高 ,  胡磊 ,  陈邦银 ,  裘军 ,  斯陆勤 ,  黄建耿 ,  苏玉永

IPC: C07C217/34 ,  C07C213/04

Abstract: 本发明提供了一种α/β受体双重抑制剂(±)1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-[[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]胺基]-2-丙醇及其盐的制备方法，即2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺与3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-1，2-环氧丙烷在非质子溶剂中反应得到(±)1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-[[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]胺基]-2-丙醇。(±)1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-[[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]胺基]-2-丙醇与酸反应得到其盐。该方法制备工艺简便、生产成本较低，适合工业化生产，产品纯度高，适合用于制备口服制剂或注射剂药品。

公开(公告)号：CN101508652A

公开(公告)日：2009-08-19

申请号：CN200810047643.6

申请日：2008-05-08

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 陈邦银 ,  李高 ,  裘军 ,  斯陆勤 ,  孙淑萍

IPC: C07C217/32 ,  C07C213/10 ,  C07C213/04 ,  A61K31/133 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明提供了一种抗高血压化合物(±)1－[4－(2－甲氧基乙基)苯氧基]－3－[[2－(2－甲氧基苯氧基)乙基]胺基]－2－丙醇，该化合物具有选择性阻断α1和β1受体的作用，是一种新的α1/β1复合型受体阻断剂，对两种受体具有较好的选择性阻滞作用且阻断强度相近，用于治疗高血压，能有效提高药物的降压作用，并能减轻药物对血管、支气管和心脏的不良反应等特点，静脉注射和口服均有效。

公开(公告)号：CN101747214B

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN200810236898.7

申请日：2008-12-19

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 李高 ,  孙淑萍 ,  陈邦银 ,  斯陆勤 ,  裘军 ,  范昭泽

IPC: C07C217/34 ,  C07C213/04

Abstract: 本发明提供了一种1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-[[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]胺基]-2-丙醇光学对映体的制备方法，将对羟基苯乙基甲醚与具有光学活性的环氧氯丙烷(S-(+)-环氧氯丙烷或R-(-)-环氧氯丙烷)在碱性条件下反应得手性3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-1，2-环氧丙烷；将邻甲氧基苯氧基乙胺与手性3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-1，2-环氧丙烷在碱性条件下反应得相应的1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-[[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]胺基]-2-丙醇的光学对映体。

公开(公告)号：CN101747214A

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200810236898.7

申请日：2008-12-19

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 李高 ,  孙淑萍 ,  陈邦银 ,  斯陆勤 ,  裘军 ,  范昭泽

IPC: C07C217/34 ,  C07C213/04

Abstract: 本发明提供了一种1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-[[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]胺基]-2-丙醇光学对映体的制备方法，将对羟基苯乙基甲醚与具有光学活性的环氧氯丙烷(S-(+)-环氧氯丙烷或R-(-)-环氧氯丙烷)在碱性条件下反应得手性3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-1，2-环氧丙烷；将邻甲氧基苯氧基乙胺与手性3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-1，2-环氧丙烷在碱性条件下反应得相应的1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-[[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]胺基]-2-丙醇的光学对映体。