公开(公告)号：CN105963708A

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201610399628.2

申请日：2016-06-07

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 陶欣艺 ,  王风清 ,  魏东芝 ,  贾宁 ,  陈能辉 ,  赵明

IPC: A61K47/48 ,  A61K9/107 ,  A61K31/704 ,  A61K31/136 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种酶促响应释放的磷脂酰纳米前药及其制备方法和应用。所述磷脂酰纳米前药由含有伯醇的亲水性抗肿瘤药物和磷脂类化合物在磷脂酶D的催化作用下通过磷氧键键合形成。本发明还提供了一种该酶促响应释放的磷脂酰纳米前药将抗肿瘤药物靶向释放到肿瘤组织中的应用。本发明创造性地利用肿瘤组织中高表达的磷脂酶D的水解/转脂双向反应特性，在体外利用磷脂酶D生物催化合成双亲性的磷脂酰纳米前药，当前药靶向积累到肿瘤中响应磷脂酶D触发水解，特异性释放抗肿瘤药物，同时解决了靶向药物安全稳定性和有效释放的问题。