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公开(公告)号：CN100406461C
公开(公告)日：2008-07-30
申请号：CN03116709.8
申请日：2003-04-30
Applicant: 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所 , 大连理工大学
IPC: C07D495/06 , C07D513/06 , A61K31/4743 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C07D221/00 , C07D335/00
CPC classification number: C07D495/06 , C07D221/14 , C07D405/12 , C07D513/06 , C09B57/08 , C09B69/102 , C09B69/109
Abstract: 本发明公开一类新的含硫杂环并萘酰亚胺化合物的结构及其用途，本发明所说的化合物的特征是萘酰亚胺的共轭平面通过并入的五元(或六元)芳杂环得以扩大，并引入含硫杂原子。这些化合物具有广泛的抗肿瘤活性，尤其是对人肺癌、胃癌、肝癌和白血病等多种不同组织来源的肿瘤细胞的增殖显示出明显的抑制活性，且作用效果呈明显的量效关系。
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公开(公告)号：CN1786003B
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：CN200410089353.X
申请日：2004-12-10
Applicant: 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所 , 大连理工大学
IPC: C07D513/04 , A61K31/4365 , A61P35/00 , C07D221/00 , C07D277/00
Abstract: 本发明涉及一种硫、氮杂环并萘酰亚胺类化合物，其结构如式(1)或(2)所示。所说化合物主要是在萘酰亚胺类化合物的芳环上并入含硫或/和氮杂原子的杂环而获得。与现有的化合物相比，本发明所述的化合增大了芳香环平面和增强了芳香环的平面刚性，提高了对DNA的嵌插能力。试验表明：本发明所提供的化合物对体外肿瘤细胞生长显示出很强的抑制能力，并且具有很高的DNA水解活性。
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公开(公告)号：CN1911933A
公开(公告)日：2007-02-14
申请号：CN200610030111.2
申请日：2006-08-16
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D498/06 , C07D221/14 , C07D491/06 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/436 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种并有氧或/和氮杂环的萘酰亚胺类化合物及其用途。本发明所说的萘酰亚胺衍生物，其具有式(1)所示结构。本发明设计并合成的萘酰亚胺衍生物对多种不同组织来源的肿瘤细胞(如人肺癌、胃癌和肝癌等)和多种不同来源的遗传变异细胞(如白血病细胞等)的正常生长具有抑制作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1786003A
公开(公告)日：2006-06-14
申请号：CN200410089353.X
申请日：2004-12-10
Applicant: 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所 , 大连理工大学
IPC: C07D513/04 , A61K31/4365 , A61P35/00 , C07D221/00 , C07D277/00
Abstract: 本发明涉及一种硫、氮杂环并萘酰亚胺类化合物，其结构如式(1)或(2)所示。所说化合物主要是在萘酰亚胺类化合物的芳环上并入含硫或/和氮杂原子的杂环而获得。与现有的化合物相比，本发明所述的化合增大了芳香环平面和增强了芳香环的平面刚性，提高了对DNA的嵌插能力。试验表明：本发明所提供的化合物对体外肿瘤细胞生长显示出很强的抑制能力，并且具有很高的DNA水解活性。
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公开(公告)号：CN100465177C
公开(公告)日：2009-03-04
申请号：CN200610030111.2
申请日：2006-08-16
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D498/06 , C07D221/14 , C07D491/06 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/436 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种并有氧或/和氮杂环的萘酰亚胺类化合物及其用途。本发明所说的萘酰业胺衍生物，其具有式(1)所示结构。本发明设计并合成的萘酰亚胺衍生物对多种不同组织来源的肿瘤细胞(如人肺癌、胃癌和肝癌等)和多种不同来源的遗传变异细胞(如白血病细胞等)的正常生长具有抑制作用。
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公开(公告)号：CN1920015B
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN200610030908.2
申请日：2006-09-07
Applicant: 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明公开了一种在毕赤酵母细胞器中表达制备酪氨酸激酶的方法及制备的重组酪氨酸激酶，其具有下列结构通式：PTS2-酪氨酸激酶，或酪氨酸激酶-PTS 1，其中，PTS 1和PTS2代表可使激酶蛋白定向输送到毕赤酵母过氧化物酶体的定位信号，PTS1是具有下列结构式S/A/C-K/H/R-L/M的氨基酸序列；PTS2是具有下列结构式R/K-L/I/V-X5-H/Q-L/A的氨基酸序列，其中X5代表任意五个氨基酸。本发明还公开了重组酪氨酸激酶的基因序列及衍生的融合蛋白，以及上述重组酶的制备方法。本发明的重组酪氨酸激酶易于在毕赤酵母中表达，表达量高，成本低，易于纯化，并具有良好的活性。
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公开(公告)号：CN1920015A
公开(公告)日：2007-02-28
申请号：CN200610030908.2
申请日：2006-09-07
Applicant: 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明公开了一种在毕赤酵母细胞器中表达制备酪氨酸激酶的方法及制备的重组酪氨酸激酶，其具有下列结构通式：PTS2－酪氨酸激酶，或酪氨酸激酶－PTS1，其中，PTS1和PTS2代表可使激酶蛋白定向输送到毕赤酵母过氧化物酶体的定位信号，PTS1是具有下列结构式S/A/C－K/H/R－L/M的氨基酸序列；PTS2是具有下列结构式R/K－L/I/V－X5－H/Q－L/A的氨基酸序列，其中X5代表任意五个氨基酸。本发明还公开了重组酪氨酸激酶的基因序列及衍生的融合蛋白，以及上述重组酶的制备方法。本发明的重组酪氨酸激酶易于在毕赤酵母中表达，表达量高，成本低，易于纯化，并具有良好的活性。
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公开(公告)号：CN1542011A
公开(公告)日：2004-11-03
申请号：CN03116709.8
申请日：2003-04-30
Applicant: 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所 , 大连理工大学
IPC: C07D495/06 , C07D513/06 , A61K31/4743 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC classification number: C07D495/06 , C07D221/14 , C07D405/12 , C07D513/06 , C09B57/08 , C09B69/102 , C09B69/109
Abstract: 本发明公开一类新的含硫杂环并萘酰亚胺化合物的结构及其用途，本发明所说的化合物的特征是萘酰亚胺的共轭平面通过并入的五元(或六元)芳杂环得以扩大，并引入含硫杂原子。这些化合物具有广泛的抗肿瘤活性，尤其是对人肺癌、胃癌、肝癌和白血病等多种不同组织来源的肿瘤细胞的增殖显示出明显的抑制活性，且作用效果呈明显的量效关系。
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