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公开(公告)号：CN119504753A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411680328.2
申请日：2022-11-29
Applicant: 华东理工大学 , 中国农业科学院植物保护研究所
IPC: C07D471/14 , C07D491/056 , C07D471/04 , C07D401/12 , C07D215/54 , A01N43/90 , A01N43/42 , A01P1/00 , A01P3/00
Abstract: 本发明涉及一种芳香稠环亚胺类化合物及其制备方法和应用。所述芳香稠环亚胺类化合物，具有刚性的平面结构和多个氢键受体及供体，其刚性平面结构能够与几丁质酶结合口袋中暴露于溶液的芳香氨基酸残基发生π‑π堆积作用，其氢键受体(如羰基氧原子)和氢键供体能够与结合口袋里的氨基酸产生直接或者水介导的氢键作用，从而产生对几丁质酶的抑制效果，通过对其抑制效果、选择性进行评价研究可知，该芳香稠环亚胺类化合物对亚洲玉米螟、人类、秀丽隐杆线虫、马来丝虫、烟曲霉菌、粘质沙雷氏菌几丁质酶均表现出抑制活性，在生物学和生物化学领域具有广泛的应用场景。
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公开(公告)号：CN102911117A
公开(公告)日：2013-02-06
申请号：CN201210430633.7
申请日：2012-11-01
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D221/14 , C07D405/12 , C07D401/12 , A61K31/473 , A61P43/00
Abstract: 本发明的发明人运用药物化学原理、设计并合成了一系列新颖的萘酰亚胺衍生物，并做了此类衍生物对人类N-乙酰氨基己糖苷酶的抑制活性测试，测试结果表明：本发明设计并发明的萘酰亚胺类衍生物对人类N-乙酰氨基己糖苷酶显示出良好的抑制活性，部分化合物抑制效果明显高于文献报道的对照化合物。由于本发明设计并合成的萘酰亚胺衍生物不含糖基结构，其合成方法相对简单，由此，为开发用于治疗与人类β-N-乙酰氨基己糖苷酶相关的疾病的新药创制奠定了基础。
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公开(公告)号：CN116102553A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202211509299.4
申请日：2022-11-29
Applicant: 华东理工大学 , 中国农业科学院植物保护研究所
IPC: C07D471/14 , C07D471/04 , C07D491/056 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07F7/08 , A61K31/519 , A61K31/444 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61K31/4355 , A61K31/436 , A61K31/695 , A61K31/497 , A61P11/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P11/06 , A01N43/90 , A01N43/42 , A01N55/10 , A01P1/00 , A01P3/00 , A01P5/00 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及一种芳香稠环亚胺类化合物及其制备方法和应用。所述芳香稠环亚胺类化合物，具有刚性的平面结构和多个氢键受体及供体，其刚性平面结构能够与几丁质酶结合口袋中暴露于溶液的芳香氨基酸残基发生π‑π堆积作用，其氢键受体(如羰基氧原子)和氢键供体能够与结合口袋里的氨基酸产生直接或者水介导的氢键作用，从而产生对几丁质酶的抑制效果，通过对其抑制效果、选择性进行评价研究可知，该芳香稠环亚胺类化合物对亚洲玉米螟、人类、秀丽隐杆线虫、马来丝虫、烟曲霉菌、粘质沙雷氏菌几丁质酶均表现出抑制活性，在生物学和生物化学领域具有广泛的应用场景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114105986A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202111472410.2
申请日：2021-12-06
Applicant: 华东理工大学 , 中国农业科学院植物保护研究所
IPC: C07D471/22 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P11/00 , A01N43/90 , A01P1/00 , A01P3/00 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及一种芳香稠环二酮类化合物及其制备方法与应用，化合物具有如式I所示的结构式。与现有技术相比，本发明中的芳香稠环二酮类化合物具有几丁质酶(如玉米螟几丁质酶OfChi‑h、秀丽隐杆线虫几丁质酶CeCht1和人壳三糖几丁质酶HsChit1等)抑制活性，通过对其抑制效果、选择性进行评价研究可知，该芳香稠环二酮类化合物对亚洲玉米螟、人类、秀丽隐杆线虫、烟曲霉菌、粘质沙雷氏菌几丁质酶均表现出抑制活性，在生物学和生物化学领域具有广泛的应用场景。
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公开(公告)号：CN102911117B
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201210430633.7
申请日：2012-11-01
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D221/14 , C07D405/12 , C07D401/12 , A61K31/473 , A61P43/00
Abstract: 本发明运用药物化学原理、设计并合成了一系列新颖的萘酰亚胺衍生物，并做了此类衍生物对人类N-乙酰氨基己糖苷酶的抑制活性测试，测试结果表明：本发明设计并发明的萘酰亚胺类衍生物对人类N-乙酰氨基己糖苷酶显示出良好的抑制活性，部分化合物抑制效果明显高于文献报道的对照化合物。由于本发明设计并合成的萘酰亚胺衍生物不含糖基结构，其合成方法相对简单，由此，为开发用于治疗与人类β-N-乙酰氨基己糖苷酶相关的疾病的新药创制奠定了基础。
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公开(公告)号：CN114105986B
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202111472410.2
申请日：2021-12-06
Applicant: 华东理工大学 , 中国农业科学院植物保护研究所
IPC: C07D471/22 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P11/00 , A01N43/90 , A01P1/00 , A01P3/00 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及一种芳香稠环二酮类化合物及其制备方法与应用，化合物具有如式I所示的结构式。与现有技术相比，本发明中的芳香稠环二酮类化合物具有几丁质酶(如玉米螟几丁质酶OfChi‑h、秀丽隐杆线虫几丁质酶CeCht1和人壳三糖几丁质酶HsChit1等)抑制活性，通过对其抑制效果、选择性进行评价研究可知，该芳香稠环二酮类化合物对亚洲玉米螟、人类、秀丽隐杆线虫、烟曲霉菌、粘质沙雷氏菌几丁质酶均表现出抑制活性，在生物学和生物化学领域具有广泛的应用场景。
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公开(公告)号：CN1786003B
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：CN200410089353.X
申请日：2004-12-10
Applicant: 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所 , 大连理工大学
IPC: C07D513/04 , A61K31/4365 , A61P35/00 , C07D221/00 , C07D277/00
Abstract: 本发明涉及一种硫、氮杂环并萘酰亚胺类化合物，其结构如式(1)或(2)所示。所说化合物主要是在萘酰亚胺类化合物的芳环上并入含硫或/和氮杂原子的杂环而获得。与现有的化合物相比，本发明所述的化合增大了芳香环平面和增强了芳香环的平面刚性，提高了对DNA的嵌插能力。试验表明：本发明所提供的化合物对体外肿瘤细胞生长显示出很强的抑制能力，并且具有很高的DNA水解活性。
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公开(公告)号：CN1786003A
公开(公告)日：2006-06-14
申请号：CN200410089353.X
申请日：2004-12-10
Applicant: 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所 , 大连理工大学
IPC: C07D513/04 , A61K31/4365 , A61P35/00 , C07D221/00 , C07D277/00
Abstract: 本发明涉及一种硫、氮杂环并萘酰亚胺类化合物，其结构如式(1)或(2)所示。所说化合物主要是在萘酰亚胺类化合物的芳环上并入含硫或/和氮杂原子的杂环而获得。与现有的化合物相比，本发明所述的化合增大了芳香环平面和增强了芳香环的平面刚性，提高了对DNA的嵌插能力。试验表明：本发明所提供的化合物对体外肿瘤细胞生长显示出很强的抑制能力，并且具有很高的DNA水解活性。
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