公开(公告)号：CN118557727A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202310175274.3

申请日：2023-02-28

Applicant: 华东师范大学 ,  上海交通大学医学院附属瑞金医院

Inventor： 刘顺英 ,  韦清华 ,  朱通 ,  张伟滨 ,  孙东辉 ,  李朦 ,  罗正丽 ,  董素珍 ,  鲍其远 ,  温峻翔

IPC: A61K45/00 ,  C12Q1/6886 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明属于化学生物学技术领域，涉及PDIA4蛋白作为骨肉瘤新靶点、骨肉瘤诊断试剂和骨肉瘤靶向药物的用途。本发明通过骨肉瘤细胞表性筛选得到了小分子抑制剂L4，结合基于蛋白质组学分析技术(ABPP)提出骨肉瘤新靶点PDIA4，通过对PDIA4蛋白的敲除等实验可以达到抑制细胞增殖、迁移以及肿瘤生长的效果。本发明公开PDIA4蛋白新用途，用于预防、缓解、治疗有需求的个体的骨肉瘤及骨肉瘤相关并发症。本发明亦公开诊断、治疗及监测骨肉瘤的方法或抑制骨肉瘤的方法，以及筛选骨肉瘤抑制剂的方法。

公开(公告)号：CN116178286B

公开(公告)日：2024-12-03

申请号：CN202111422968.X

申请日：2021-11-26

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘顺英 ,  纪健 ,  罗正丽 ,  管丛

IPC: C07D249/06 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种高选择性N2烷基取代的三氮唑衍生物及其合成方法与应用，以三氮唑化合物、溴代物或碘代物为原料，DBU碱作为添加剂，在有机溶剂中，经过一步反应可以高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全且高效等优点。本发明所涉及的N2烷基取代的三氮唑衍生物类化合物中所含有的三氮唑骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN117567457A

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202311503289.4

申请日：2023-11-13

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘顺英 ,  陈绪文 ,  罗正丽 ,  何滢滢 ,  胡宗静 ,  孙东辉

IPC: C07D417/14 ,  C07D277/34 ,  C07D417/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及噻唑酮亚砜和砜类化合物及其制备方法和应用，该类化合物或者组合物可用于治疗骨肉瘤，结直肠癌，肺癌以及乳腺癌等相关疾病。本发明制备得到的化合物在体内减少氧化代谢，有发展成为更好抗肿瘤药物的潜力。

公开(公告)号：CN118056813A

公开(公告)日：2024-05-21

申请号：CN202211458516.1

申请日：2022-11-21

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘顺英 ,  薛建 ,  罗正丽 ,  黄纪晟 ,  邓亚琦

IPC: C07D213/61 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种α‑羟基/烷氧基/氨基‑β‑氨基吡啶衍生物及其合成方法，以吡啶基重氮化合物、水/醇/酰胺、亚胺为原料，醋酸铑或醋酸铑和手性磷酸的混合物为催化剂，在有机溶剂中，经过一步反应高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明还公开了所述α‑羟基/烷氧基/氨基‑β‑氨基吡啶衍生物的应用，可作为重要的化工和医药中间体，具有生物活性，适用于制备抗骨肉瘤药物。

公开(公告)号：CN116178286A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202111422968.X

申请日：2021-11-26

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘顺英 ,  纪健 ,  罗正丽 ,  管丛

IPC: C07D249/06 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种高选择性N2烷基取代的三氮唑衍生物及其合成方法与应用，以三氮唑化合物、溴代物或碘代物为原料，DBU碱作为添加剂，在有机溶剂中，经过一步反应可以高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全且高效等优点。本发明所涉及的N2烷基取代的三氮唑衍生物类化合物中所含有的三氮唑骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。