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公开(公告)号：CN104557665B
公开(公告)日：2016-11-30
申请号：CN201510010342.6
申请日：2015-01-09
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种光学活性3‑取代吲哚衍生物及其化学合成方法和应用，所述光学活性3‑取代吲哚衍生物包括如式(Ia)和式(Ib)所示的结构。首先，以重氮化合物、吲哚衍生物以及α,β‑不饱和醛为原料，以分子筛为吸水剂，以金属催化剂、手性二芳基脯氨醇硅醚和取代苯甲酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在0～40℃下经过一步反应得到目标产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明得到的一对光学活性3‑取代吲哚衍生物具有高对映选择性，并具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。
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公开(公告)号：CN104649917B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201510011442.0
申请日：2015-01-09
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C227/32 , C07C229/34 , A61P35/00 , A61P19/08
Abstract: 本发明涉及一种含β?氨基酯的三元环衍生物及其化学合成方法，以环丙基重氮化合物、苄醇和亚胺为原料，以分子筛为吸水剂，以手性BINOL磷酸和醋酸铑为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应得到产物。本发明合成方法具有高原子经济性、高选择性的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明制备得到的含β?氨基酯的三元环衍生物是重要的化工和医药中间体，并具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105566202A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201410607074.1
申请日：2014-10-31
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/94 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开了一种1，2，3，4-四氢环戊基吲哚衍生物及其化学合成方法。首先，以重氮化合物、吲哚衍生物以及β，γ-不饱和-α-酮酸酯为原料，以分子筛为吸水剂，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，进行反应。待反应结束后，加入氯化铜作催化剂，一锅法得到目标产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明还公开了1，2，3，4-四氢环戊基吲哚衍生物的应用，可作为重要的化工和医药中间体，在医药化工领域具广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN104649917A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201510011442.0
申请日：2015-01-09
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C227/32 , C07C229/34 , A61P35/00 , A61P19/08
Abstract: 本发明涉及一种含β-氨基酯的三元环衍生物及其化学合成方法，以环丙基重氮化合物、苄醇和亚胺为原料，以分子筛为吸水剂，以手性BINOL磷酸和醋酸铑为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应得到产物。本发明合成方法具有高原子经济性、高选择性的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明制备得到的含β-氨基酯的三元环衍生物是重要的化工和医药中间体，并具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。
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公开(公告)号：CN104557665A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201510010342.6
申请日：2015-01-09
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/24 , A61P35/00
CPC classification number: C07D209/24
Abstract: 本发明公开了一种光学活性3-取代吲哚衍生物及其化学合成方法和应用，所述光学活性3-取代吲哚衍生物包括如式(Ia)和式(Ib)所示的结构。首先，以重氮化合物、吲哚衍生物以及α,β-不饱和醛为原料，以分子筛为吸水剂，以金属催化剂、手性二芳基脯氨醇硅醚和取代苯甲酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在0～40℃下经过一步反应得到目标产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明得到的一对光学活性3-取代吲哚衍生物具有高对映选择性，并具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。
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公开(公告)号：CN105566202B
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201410607074.1
申请日：2014-10-31
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/94 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开了一种1，2，3，4‑四氢环戊基吲哚衍生物及其化学合成方法。首先，以重氮化合物、吲哚衍生物以及β，γ‑不饱和‑α‑酮酸酯为原料，以分子筛为吸水剂，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，进行反应。待反应结束后，加入氯化铜作催化剂，一锅法得到目标产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明还公开了1，2，3，4‑四氢环戊基吲哚衍生物的应用，可作为重要的化工和医药中间体，在医药化工领域具广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN103254112A
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN201310134244.4
申请日：2013-04-17
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/38 , A61P33/06
Abstract: 本发明公开了一种双吲哚生物碱衍生物的合成方法，以重氮化合物、吲哚衍生物与靛红衍生物为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在-10～50℃下经过一步反应，得到所述吲哚生物碱衍生物。本发明合成方法具有高效原子经济、高选择性、高收率的优势，催化剂用量低，操作简单安全等优点。本发明得到的双吲哚生物碱衍生物可作为活性分子前体适用于医药化工领域的广泛应用。
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