一种mPEG-MAL-aGLP-1复合物
    3.
    发明公开

    公开(公告)号:CN103333238A

    公开(公告)日:2013-10-02

    申请号:CN201310240089.4

    申请日:2013-06-18

    Abstract: 本发明公开了一种mPEG-MAL-aGLP-1复合物,其由人胰高血糖素样肽-1衍生物aGLP-1与单甲氧基聚乙二醇-马来酰亚胺mPEG-MAL通过加成反应而连接构成,所述aGLP-1的C端氨基酸的巯基-SH与所述mPEG-MAL的末端双键形成共价键而连接;其中,所述aGLP-1具有如Seq ID No.2、Seq ID No.3或Seq ID No.4之任一种结构。本发明mPEG-MAL-aGLP-1复合物避免了修饰位点的多态性,使后续纯化大为简便,得率高,成本低,该复合物半衰期进一步延长,持续降血糖时间达24小时,并且可经口服途径给药,可更好应用于糖尿病治疗。

    一种人胰高血糖素样肽-1衍生物及其固相化学合成

    公开(公告)号:CN1904150A

    公开(公告)日:2007-01-31

    申请号:CN200610029646.8

    申请日:2006-08-01

    Abstract: 一种具有人胰高血糖素样肽-1活性的人胰高血糖素样肽-1衍生物及其制备和应用,属于生物工程技术领域。该衍生物的分子结构式为以下的三种结构式:GLP-1(7-37)-Xaa38(Seq ID No.2),GLP-1(7-37)-Xaa38-Xaa39(Seq ID No.3)和GLP-1(7-37)-Xaa38-Xaa39-Xaa40(Seq ID No.4)之一,其中Xaa38,Xaa39和Xaa40分别是Cys,Ala,Gly,His,Ser和Thr中的任何一个氨基酸。采用固相化学合成制备该衍生物。该衍生物具有长于GLP-1的半衰期;通过固相化学合成制备,生产步骤少,生产成本低,特别适于在制备治疗糖尿病的药物中作该药物的活性成分。

    一种人α1-胸腺肽的复合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN1583793A

    公开(公告)日:2005-02-23

    申请号:CN200410018595.X

    申请日:2004-05-24

    Abstract: 一种人α1-胸腺肽的复合物及其制备方法,属肽或蛋白质的修饰复合物及其制备的技术领域。该复合物由人α1-胸腺肽和单甲氧基聚乙二醇组成,通过人α1-胸腺肽中赖氨酸的ε-NH2或N末端的α-NH2分别和单甲氧基聚乙二醇的琥珀酰亚胺酯键或醛基形成稳定的酰胺键或次级胺键连接在一起。将在人α1-胸腺肽蛋白质表面的游离氨基和带有经琥珀酰亚胺活化的活性基团的单甲氧基聚乙二醇或含醛基的单甲氧基聚乙二醇进行反应,两者连结成单甲氧基聚乙二醇—人α1-胸腺肽复合物,即mPEG-Tα1。本发明的制备方法操作简便,原料易得。本发明制备的复合物生物稳定性高,体内半衰期长,有助于提高人α1-胸腺肽的生物利用度。

    一种人α1-胸腺肽的复合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN1314708C

    公开(公告)日:2007-05-09

    申请号:CN200410018595.X

    申请日:2004-05-24

    Abstract: 一种人α1-胸腺肽的复合物及其制备方法,属肽或蛋白质的修饰复合物及其制备的技术领域。该复合物由人α1-胸腺肽和单甲氧基聚乙二醇组成,通过人α1-胸腺肽中赖氨酸的ε-NH2或N末端的α-NH2分别和单甲氧基聚乙二醇的琥珀酰亚胺酯键或醛基形成稳定的酰胺键或次级胺键连接在一起。将在人α1-胸腺肽蛋白质表面的游离氨基和带有经琥珀酰亚胺活化的活性基团的单甲氧基聚乙二醇或含醛基的单甲氧基聚乙二醇进行反应,两者连结成单甲氧基聚乙二醇—人α1-胸腺肽复合物,即mPEG-Tα1。本发明的制备方法操作简便,原料易得。本发明制备的复合物生物稳定性高,体内半衰期长,有助于提高人α1-胸腺肽的生物利用度。

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