公开(公告)号：CN119912519A

公开(公告)日：2025-05-02

申请号：CN202411817535.8

申请日：2024-12-11

Applicant: 中国人民解放军总医院第一医学中心 ,  北京瑞达福明科技有限公司

Inventor： 张锦明 ,  刘欢欢 ,  张晓军 ,  徐晓丹 ,  唐阿娟

IPC: C07K7/02 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C07K1/107 ,  A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于核医学放射性药物领域，涉及一种双靶点的靶向多肽化合物、制备方法及应用。该化合物或其药用可接受的盐的结构中包含TATE环肽结构、FAPI‑46结构和DOTA络合基团，DOTA用于络合放射性核素；所述DOTA络合基团通过戊氨酸与对称的二个苯丙氨酸联接，以提高其脂溶性；苯丙氨酸通过二个己氨酸分别与FAPI‑46和TATE联接，以减少FAPI‑46与TATE空间位阻。本发明的双靶点的靶向多肽化合物制成的放射性药物能够同时与生长抑素受体、成纤维活性蛋白二个靶点结合，通过脂溶性和空间位阻的调节，具有更高的受体结合亲和力和更高肿瘤摄取。荷瘤动物显像表明：在荷SSTR2/FAP+双表达的肿瘤上，双靶点多肽药物药物分别是单一靶点TATE的4.8倍，单一靶点FAPI的7倍。

公开(公告)号：CN112851637A

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN202110089388.7

申请日：2021-01-22

Applicant: 北京瑞达福明科技有限公司

Inventor： 周彤 ,  张晓军 ,  崔孟超 ,  唐阿娟

IPC: C07D401/12 ,  C07F5/06 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61K103/30 ,  A61K103/40 ,  A61K103/32 ,  A61K103/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种PSMA抑制剂、化合物及其制备方法与用途。所述化合物的结构如式A所示，其中，R1为环已甲胺或苯甲胺，R2为用于络合(放射性)金属离子的DOTA(I)或NODA(II)，放射性金属核素用于诊断或治疗，非放射性金属核素用于结合放射性核素。本发明还提供了所述化合物的制备方法及应用。该类化合物与前列腺特异性膜抗原(PSMA)有很高的亲和性，具有快速清除的特点，特别适合用于肿瘤放射性核素靶诊断、分期及治疗等。

公开(公告)号：CN112851637B

公开(公告)日：2022-11-18

申请号：CN202110089388.7

申请日：2021-01-22

Applicant: 北京瑞达福明科技有限公司

Inventor： 周彤 ,  张晓军 ,  崔孟超 ,  唐阿娟

IPC: C07D401/12 ,  C07F5/06 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61K103/30 ,  A61K103/40 ,  A61K103/32 ,  A61K103/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种PSMA抑制剂、化合物及其制备方法与用途。所述化合物的结构如式A所示，其中，R1为环已甲胺或苯甲胺，R2为用于络合(放射性)金属离子的DOTA(I)或NODA(II)，放射性金属核素用于诊断或治疗，非放射性金属核素用于结合放射性核素。本发明还提供了所述化合物的制备方法及应用。该类化合物与前列腺特异性膜抗原(PSMA)有很高的亲和性，具有快速清除的特点，特别适合用于肿瘤放射性核素靶诊断、分期及治疗等。