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公开(公告)号：CN119912519A
公开(公告)日：2025-05-02
申请号：CN202411817535.8
申请日：2024-12-11
Applicant: 中国人民解放军总医院第一医学中心 , 北京瑞达福明科技有限公司
Abstract: 本发明属于核医学放射性药物领域，涉及一种双靶点的靶向多肽化合物、制备方法及应用。该化合物或其药用可接受的盐的结构中包含TATE环肽结构、FAPI‑46结构和DOTA络合基团，DOTA用于络合放射性核素；所述DOTA络合基团通过戊氨酸与对称的二个苯丙氨酸联接，以提高其脂溶性；苯丙氨酸通过二个己氨酸分别与FAPI‑46和TATE联接，以减少FAPI‑46与TATE空间位阻。本发明的双靶点的靶向多肽化合物制成的放射性药物能够同时与生长抑素受体、成纤维活性蛋白二个靶点结合，通过脂溶性和空间位阻的调节，具有更高的受体结合亲和力和更高肿瘤摄取。荷瘤动物显像表明：在荷SSTR2/FAP+双表达的肿瘤上，双靶点多肽药物药物分别是单一靶点TATE的4.8倍，单一靶点FAPI的7倍。
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公开(公告)号：CN118045208A
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202410056661.X
申请日：2024-01-15
Applicant: 中国人民解放军总医院第一医学中心 , 派特(北京)科技有限公司
IPC: A61K51/08 , A61K51/04 , A61K51/12 , A61P35/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及一种氟‑18氟化铝标记NOTA‑奥曲肽的制备方法，包括：将合成所需的NOTA‑奥曲肽试剂制成冻干药盒保存，以备药物制备时使用；在药物制备时，将加速器生产的氟‑18离子传到Mini‑QMA柱上；将所述药盒作为反应瓶，用小体积生理盐水淋洗氟‑18离子入所述药盒内；向药盒内加入少量无水乙醇，加热络合反应后蒸发乙醇，得到药物中间体；将制备的药物中间体通过非反相色层柱直接纯化后入中转瓶，加入抗辐射稳定剂后经无菌膜过滤得到18F‑NOTA‑奥曲肽注射液产品。本发明的制备工艺简单，合成效率35～40％，终产品放化纯大于95％、乙醇含量低于3％，该工艺保证了18F‑NOTA‑奥曲肽的有效性和安全性。
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公开(公告)号：CN112851637A
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN202110089388.7
申请日：2021-01-22
Applicant: 北京瑞达福明科技有限公司
IPC: C07D401/12 , C07F5/06 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/30 , A61K103/40 , A61K103/32 , A61K103/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种PSMA抑制剂、化合物及其制备方法与用途。所述化合物的结构如式A所示，其中，R1为环已甲胺或苯甲胺，R2为用于络合(放射性)金属离子的DOTA(I)或NODA(II)，放射性金属核素用于诊断或治疗，非放射性金属核素用于结合放射性核素。本发明还提供了所述化合物的制备方法及应用。该类化合物与前列腺特异性膜抗原(PSMA)有很高的亲和性，具有快速清除的特点，特别适合用于肿瘤放射性核素靶诊断、分期及治疗等。
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公开(公告)号：CN112851637B
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN202110089388.7
申请日：2021-01-22
Applicant: 北京瑞达福明科技有限公司
IPC: C07D401/12 , C07F5/06 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/30 , A61K103/40 , A61K103/32 , A61K103/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种PSMA抑制剂、化合物及其制备方法与用途。所述化合物的结构如式A所示，其中，R1为环已甲胺或苯甲胺，R2为用于络合(放射性)金属离子的DOTA(I)或NODA(II)，放射性金属核素用于诊断或治疗，非放射性金属核素用于结合放射性核素。本发明还提供了所述化合物的制备方法及应用。该类化合物与前列腺特异性膜抗原(PSMA)有很高的亲和性，具有快速清除的特点，特别适合用于肿瘤放射性核素靶诊断、分期及治疗等。
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