公开(公告)号：CN102937631A

公开(公告)日：2013-02-20

申请号：CN201210467064.3

申请日：2012-11-19

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 戴荣继 ,  王慧亨 ,  顾昊 ,  胡英慧 ,  安静 ,  邓玉林 ,  孟薇薇 ,  孟世英 ,  王丰潮

IPC: G01N30/02

Abstract: 本发明涉及一种纳米介孔材料固定靶蛋白筛选中药活性成分的方法，介孔材料固定化蛋白，装入色谱柱，制备固定化靶蛋白抑制剂筛选模型，将对靶蛋白具有代表性抑制作用的抑制剂溶于缓冲液作为流动相，每隔固定的时间进样饱和浓度的底物，收集出峰馏分，固定次数后将流动相换成不含抑制剂的缓冲液，每隔固定时间进样饱和浓度的底物，收集出峰馏分，所述馏分分别冷冻干燥，溶于水，用分析型色谱柱分离底物和产物，纪录产物的峰面积；绘制固定化靶蛋白抑制剂的抑制曲线，对模型进行验证，再采用制备的模型将待筛选中药水提物溶于缓冲液中作为流动相。根据产物的峰面积判断中药是否有抑制作用以及抑制的过程、类型。该方法具有可靠性高、在线等优点。

公开(公告)号：CN102937631B

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：CN201210467064.3

申请日：2012-11-19

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 戴荣继 ,  王慧亨 ,  顾昊 ,  胡英慧 ,  安静 ,  邓玉林 ,  孟薇薇 ,  孟世英 ,  王丰潮

IPC: G01N30/02

Abstract: 本发明涉及一种纳米介孔材料固定靶蛋白筛选中药活性成分的方法，介孔材料固定化蛋白，装入色谱柱，制备固定化靶蛋白抑制剂筛选模型，将对靶蛋白具有代表性抑制作用的抑制剂溶于缓冲液作为流动相，每隔固定的时间进样饱和浓度的底物，收集出峰馏分，固定次数后将流动相换成不含抑制剂的缓冲液，每隔固定时间进样饱和浓度的底物，收集出峰馏分，所述馏分分别冷冻干燥，溶于水，用分析型色谱柱分离底物和产物，纪录产物的峰面积；绘制固定化靶蛋白抑制剂的抑制曲线，对模型进行验证，再采用制备的模型将待筛选中药水提物溶于缓冲液中作为流动相。根据产物的峰面积判断中药是否有抑制作用以及抑制的过程、类型。该方法具有可靠性高、在线等优点。

公开(公告)号：CN103044394A

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN201210557227.7

申请日：2012-12-20

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 戴荣继 ,  王丰潮 ,  韩菲菲 ,  刘宗建 ,  李明泽 ,  郭兴龙 ,  邓玉林 ,  孟薇薇

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种具有良好的络氨酸激酶抑制活性的衍生物，特别涉及一种苯基氨基嘧啶衍生物及其制备方法，可用于治疗肿瘤，特别是慢性粒细胞白血病的治疗，所述的苯基氨基嘧啶衍生物结构式如下：式中，X为-CH2或-(CH2)2；R为羟基或含杂原子的（C1～C7）的烷基，所述的杂原子为氮原子或氧原子。本发明所述的衍生物对肿瘤，尤其是慢性粒细胞白血病具有明显的抑制活性，可以作为酪氨酸激酶的靶向抑制剂用于肿瘤的治疗当中，且制备方法简便，易于推广，具有很好的应用价值和社会价值。