公开(公告)号：CN120040462A

公开(公告)日：2025-05-27

申请号：CN202311589112.0

申请日：2023-11-25

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵洪武 ,  王阔 ,  张月 ,  米宇航 ,  李劲涛 ,  张芳

IPC: C07D491/22 ,  A61P35/00 ,  A61K31/527 ,  B01J31/22

Abstract: 一种螺环吡唑啉酮化合物、制备方法及应用，属于化合物的制备及应用技术领域。具体为以巴比妥重氮化合物和吡唑啉酮重氮化合物为反应物，并加入过渡金属催化剂和有机配体及有机溶剂，在加热的反应条件进行交叉偶联/螺环合串联反应，生成目标产物。此制备方法反应条件温和，反应速度快，后处理简单，底物普适性良好。通过该方法可高化学产率和高化学/区域选择性地获得抗肿瘤活性的螺环吡唑啉酮化合物，为该类候选药物的研制和开发提供高效简洁的有机合成方法和技术。

公开(公告)号：CN120040461A

公开(公告)日：2025-05-27

申请号：CN202311594522.4

申请日：2023-11-25

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵洪武 ,  张月 ,  王阔 ,  米宇航 ,  李劲涛 ,  张芳

IPC: C07D491/20 ,  A61P35/00 ,  B01J31/24 ,  A61K31/527

Abstract: 一种螺环巴比妥类化合物、制备方法及应用，属于化合物的制备及应用技术领域。具体为以巴比妥重氮化合物和吡唑啉酮环外烯烃作为反应物，通过加入过渡金属催化剂和有机配体，在加热的反应条件下，进行三分子的金属卡宾介导的复分解/螺环化级联反应,制备了具有抗肿瘤活性的新型螺环巴比妥类化合物。此制备方法具有高化学产率、高化学/区域选择性、反应条件温和、反应底物普适性高等特点。通过该项有机合成技术获得的螺环巴比妥类化合物具有显著的类药性结构特征，具有重要的药用研究和开发价值。