公开(公告)号：CN120040461A

公开(公告)日：2025-05-27

申请号：CN202311594522.4

申请日：2023-11-25

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵洪武 ,  张月 ,  王阔 ,  米宇航 ,  李劲涛 ,  张芳

IPC: C07D491/20 ,  A61P35/00 ,  B01J31/24 ,  A61K31/527

Abstract: 一种螺环巴比妥类化合物、制备方法及应用，属于化合物的制备及应用技术领域。具体为以巴比妥重氮化合物和吡唑啉酮环外烯烃作为反应物，通过加入过渡金属催化剂和有机配体，在加热的反应条件下，进行三分子的金属卡宾介导的复分解/螺环化级联反应,制备了具有抗肿瘤活性的新型螺环巴比妥类化合物。此制备方法具有高化学产率、高化学/区域选择性、反应条件温和、反应底物普适性高等特点。通过该项有机合成技术获得的螺环巴比妥类化合物具有显著的类药性结构特征，具有重要的药用研究和开发价值。

公开(公告)号：CN116813643A

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202310557737.2

申请日：2023-05-17

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵洪武 ,  王阔 ,  张月 ,  蔡璐羽

IPC: C07D498/22 ,  C07B53/00

Abstract: 一种手性氧桥噁唑辛杂环化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。化合物结构式#imgabs0#制备方法，具体为以α‑重氮羰基化合物和吡唑啉酮化合物为反应物，并加入过渡金属催化剂和含氮和/或膦配体及有机溶剂，在加热的反应条件进行[4+3]环加成反应，生成目标产物。此制备方法反应条件温和，反应速度快，后处理简单，底物普适性良好。通过该方法可高化学产率和高非对映体选择性地获得吡唑杂环稠合的手性氧桥噁唑辛类药性骨架结构，为该类候选药物的研制和开发提供高效简洁的有机合成方法和技术。

公开(公告)号：CN114478388A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202210058957.6

申请日：2022-01-17

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵洪武 ,  张恒 ,  蔡璐羽 ,  王阔

IPC: C07D231/26 ,  B01J31/24

Abstract: 一种多官能团化的吡唑酮类化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以吡唑啉酮环外烯烃、芳基烯丙基碳酸酯和活泼亚甲基类化合物为反应物，并加入过渡金属催化剂以及含磷配体，在极性为2～6的有机溶剂中，常温下反应得到产物多官能团化的吡唑酮类化合物；此制备方法反应条件温和、操作简单、化学收率高、适用底物范围广，该反应化学选择性和区域选择性良好，实现了高度官能团化的类药性分子骨架吡唑酮环外链状衍生物的高效简捷构建。这是一种全新的高效合成具有潜在药用价值的多官能团化的吡唑酮类化合物的方法。

公开(公告)号：CN120040462A

公开(公告)日：2025-05-27

申请号：CN202311589112.0

申请日：2023-11-25

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵洪武 ,  王阔 ,  张月 ,  米宇航 ,  李劲涛 ,  张芳

IPC: C07D491/22 ,  A61P35/00 ,  A61K31/527 ,  B01J31/22

Abstract: 一种螺环吡唑啉酮化合物、制备方法及应用，属于化合物的制备及应用技术领域。具体为以巴比妥重氮化合物和吡唑啉酮重氮化合物为反应物，并加入过渡金属催化剂和有机配体及有机溶剂，在加热的反应条件进行交叉偶联/螺环合串联反应，生成目标产物。此制备方法反应条件温和，反应速度快，后处理简单，底物普适性良好。通过该方法可高化学产率和高化学/区域选择性地获得抗肿瘤活性的螺环吡唑啉酮化合物，为该类候选药物的研制和开发提供高效简洁的有机合成方法和技术。

公开(公告)号：CN115368371A

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN202111460734.4

申请日：2021-12-02

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵洪武 ,  张恒 ,  蔡璐羽 ,  王阔

IPC: C07D487/20

Abstract: 一种手性三嗪杂环螺合1,4‑苯并二氮‑2‑酮化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以1,4‑苯并二氮‑2‑酮异硫氰酸酯化合物、N,N’‑环状亚胺1,3‑偶极体化合物和卤代烃为反应物，并加入碱添加剂及有机溶剂，在室温下反应得到产物。此制备方法反应条件温和，反应速度快，后处理简单，适用底物范围广，并且合成的绝大多数目标物具有中等的化学产率、非对映体选择性高等特点。这是一种全新的通过环加成方式简洁高效的合成具有潜在药用价值的手性螺杂环1,4‑苯并二氮‑2‑酮化合物的方法。

公开(公告)号：CN114702415A

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN202210050769.9

申请日：2022-01-17

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵洪武 ,  蔡璐羽 ,  张恒 ,  王阔

IPC: C07C311/21 ,  C07C303/40

Abstract: 本发明公开了一种多官能化氮杂双烯类化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以烯丙基碳酸酯化合物和苯并噁嗪酮化合物为反应物，通过加入金属钯催化剂和含磷配体，在室温下反应得到目标产物。此制备方法反应条件温和，反应速度快，后处理简单，适用底物范围广，并且合成的绝大多数目标物具有中等及以上的产率。这是一种全新而高效合成具有优势有机合成砌块——多官能化氮杂双烯类化合物的方法。

公开(公告)号：CN113880775A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN202111220439.1

申请日：2021-10-20

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 赵洪武 ,  蔡璐羽 ,  张恒 ,  王阔

IPC: C07D239/62

Abstract: 一种巴比妥类化合物及制备方法，属于化合物的制备技术领域。具体为以苯基烯丙基碳酸酯化合物和巴比妥烯烃化合物为反应物，通过加入金属钯催化剂和配体，在室温或加热条件下反应得到目标产物。此制备方法反应条件温和，反应速度快，后处理简单，适用底物范围广，并且合成的绝大多数目标物具有较高的产率。这是一种全新的高效合成具有潜在药用价值的烯丙基巴比妥类化合物的方法。