公开(公告)号：CN118634191A

公开(公告)日：2024-09-13

申请号：CN202410775106.2

申请日：2024-06-17

Applicant: 北京大学第三医院(北京大学第三临床医学院) ,  北京新领先医药科技发展有限公司

Inventor： 韩彤妍 ,  刘东阳 ,  仰浈臻 ,  高世静 ,  黄晓敏

IPC: A61K9/12 ,  A61K9/06 ,  A61K47/36 ,  A61K47/32 ,  A61K47/10 ,  A61K31/7048 ,  A61P1/02 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及一种快速成膜型制霉菌素口腔凝胶喷雾剂及其制备方法，属于生物医药技术领域，解决了现有技术中制霉菌素剂型不适合儿童特别是新生儿及婴幼儿使用的问题。所述快速成膜型制霉菌素口腔凝胶喷雾剂包括制霉菌素、黄原胶、聚乙二醇‑聚乙烯醇接枝共聚物、甘油和溶剂，溶剂为水。本发明的快速成膜型制霉菌素口腔凝胶喷雾剂更适用于儿童特别是新生儿及婴幼儿使用。

公开(公告)号：CN108658910B

公开(公告)日：2020-11-03

申请号：CN201710195320.0

申请日：2017-03-29

Applicant: 北京新领先医药科技发展有限公司

Inventor： 甄志彬 ,  范伏田 ,  张翔 ,  王辉 ,  刘昆 ,  高世静 ,  陶新华

IPC: C07D307/92

Abstract: 本发明提供了一种沃拉帕沙中间体1‑α的制备方法，属于化学药物合成技术领域。包括以下步骤：1）步骤一：高温下，在苯甲醚溶剂中，化合物2发生分子内狄尔斯‑阿尔德环化反应，主要生成外型加成产物3‑exo‑A；2)步骤二：步骤一所得固体混合物悬浮于异丙醇、乙醇、甲苯混合溶剂中，加入催化量三乙胺，加热，固体混合物逐渐溶解，梯度降温析晶，经过动态拆分重结晶得到1‑α。本发明方法产率高，质量稳定可控，操作简洁，成本低，适合产业化生产。

公开(公告)号：CN111100115A

公开(公告)日：2020-05-05

申请号：CN201911374723.7

申请日：2019-12-27

Applicant: 北京新领先医药科技发展有限公司

Inventor： 何杰 ,  王辉 ,  刘昆 ,  高世静 ,  陶新华

IPC: C07D401/12

Abstract: 本发明提供泮托拉唑（Pantoprazole）氮氧化物的制备方法，按如下步骤实现：2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐为原料与间氯过氧苯甲酸反应，氧化制备吡啶氮氧化物；吡啶氮氧化物与5-二氟甲氧基-2-巯基-1H-苯并咪唑反应生成5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基2-吡啶基)甲基]硫代-1H-苯并咪唑氮氧化物。通过经济绿色的方法制备获得泮托拉唑钠倍半水合物的基因毒性杂质泮托拉唑当氧化物，操作简便，条件温和，产品纯度高。

公开(公告)号：CN103265621B

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：CN201310208867.1

申请日：2013-05-30

Applicant: 北京新领先医药科技发展有限公司

Inventor： 刘昆 ,  高世静 ,  陶新华

IPC: C07K7/08 ,  A61K38/10 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及药物领域，具体涉及具有抑制微管蛋白聚合，治疗治疗急性淋巴细胞性白血病的多肽。其序列为MFSPSCVSLLRCTGCC是全新的序列，它们可以在1微摩尔水平上体外抑制微管蛋白聚合，并在体内试验中提高荷瘤小鼠生存率，具有潜在的新药开发价值。

公开(公告)号：CN115536547A

公开(公告)日：2022-12-30

申请号：CN202110730024.2

申请日：2021-06-29

Applicant: 北京新领先医药科技发展有限公司

Inventor： 胡卫东 ,  孙长安 ,  任晓峰 ,  李培 ,  李杰 ,  高世静

IPC: C07C253/30 ,  C07C255/43

Abstract: 本发明公开了一种盐酸维拉帕米的制备方法，所述方法包括以下步骤：将化合物II与化合物III，在强碱性条件下制备得到维拉帕米IV，通过加入甲基化试剂使产生的O‑脱甲基杂质和N‑脱甲基杂质甲基化而重新生成维拉帕米IV，或通过加入酰化试剂使之酰化，在后续制备过程中易于除去酰化杂质。上述两种方法中的任意一种都可得到高纯度、高收率的盐酸维拉帕米I。

公开(公告)号：CN109557218B

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN201710889091.2

申请日：2017-09-27

Applicant: 北京新领先医药科技发展有限公司

Inventor： 李利芳 ,  景元 ,  姚云凡 ,  刘昆 ,  高世静 ,  陶新华

IPC: G01N30/06 ,  G01N30/74

Abstract: 本发明提供了一种AHU377及其异构体的色谱分析方法，该方法采用高效液相色谱，以键合型手性色谱柱为色谱柱，三氟乙酸与另外两种有机溶剂以一定配比组成三元流动相，流动相的流速为0.7‑1.0mL/min。该方法可以简单、准确的在一个条件下将AHU377及其三个异构体进行有效的分离。

公开(公告)号：CN108947947A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201710346647.3

申请日：2017-05-17

Applicant: 北京新领先医药科技发展有限公司

Inventor： 姚云凡 ,  甄志彬 ,  王博 ,  张翔 ,  高世静 ,  刘昆 ,  陶新华

IPC: C07D307/92

CPC classification number: C07D307/92

Abstract: 本发明提供了一种沃拉帕沙中间体的制备方法，属于化学药物合成技术领域。所述的方法按以下步骤实现：步骤一：四氢呋喃溶剂中，化合物VRPX‑100 被硼烷二甲硫醚选择性还原羧基生成醇VRPX‑101:步骤二：步骤一所得醇中间体，不经分离，被三氧化硫吡啶氧化，得到VRPX‑200。本发明方法稳定提高了反应总收率，由20～60%提高至70～80%；降低了生产操作难度，安全风险，适合产业化生产公斤级规模。

公开(公告)号：CN107880003A

公开(公告)日：2018-04-06

申请号：CN201610867960.7

申请日：2016-09-30

Applicant: 北京新领先医药科技发展有限公司

Inventor： 张翔 ,  桂星星 ,  刘昆 ,  高世静 ,  陶新华

IPC: C07D307/80

CPC classification number: C07D307/80

Abstract: 本发明提供一种盐酸决奈达隆精制的新方法。该方法通过使用解盐成盐的方式，能够更有效地去除杂质，且不会生成去丁基降解杂质，得到纯度更高的盐酸决奈达隆精制品。

公开(公告)号：CN113461664A

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN202010239837.7

申请日：2020-03-30

Applicant: 北京新领先医药科技发展有限公司

Inventor： 何杰 ,  王辉 ,  高世静 ,  陶新华

IPC: C07D401/12

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，提供一种泮托拉唑钠倍半水合物的制备方法。泮托拉唑倍半水合物的制备方法：反应容器中加入泮托拉唑，有机溶剂及纯化水，无机碱水溶液，加入0.3~5.0%重量的活性炭，搅拌30分钟，滤除活性炭，滤液降至一定温度搅拌析晶，抽滤，获得泮托拉唑倍半水合物湿品，于一定温度下干燥，得类白色结晶性粉末。操作简便，条件温和，产品可高收率及高纯度的获得。

公开(公告)号：CN108658910A

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201710195320.0

申请日：2017-03-29

Applicant: 北京新领先医药科技发展有限公司

Inventor： 甄志彬 ,  范伏田 ,  张翔 ,  王辉 ,  刘昆 ,  高世静 ,  陶新华

IPC: C07D307/92

Abstract: 本发明提供了一种沃拉帕沙中间体1-α的制备方法，属于化学药物合成技术领域。包括以下步骤：1）步骤一：高温下，在苯甲醚溶剂中，化合物2 发生分子内狄尔斯-阿尔德环化反应，主要生成外型加成产物3-exo-A；2) 步骤二：步骤一所得固体混合物悬浮于异丙醇、乙醇、甲苯混合溶剂中，加入催化量三乙胺，加热，固体混合物逐渐溶解，梯度降温析晶，经过动态拆分重结晶得到1-α。本发明方法产率高，质量稳定可控，操作简洁，成本低，适合产业化生产。