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公开(公告)号：CN113398121A
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN202110183291.2
申请日：2021-02-10
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: A61K31/416 , A61K31/165 , A61K31/403 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供虚拟筛选化合物作为整合素蛋白αvβ3拮抗剂的应用以及在制备抗肿瘤药物中的应用，所述虚拟筛选化合物具有式I、式II或式III所示结构。本发明对筛选得到的式I～III这三个小分子化合物进行表面等离子共振检测(Surface Plasmon Resonance，SPR)测试其结合活性，结果表明，式I、式II和式III所示化合物与整合素蛋白αvβ3相互作用的KD值分别是1.58×10M‑7，2.72×10M‑7，9.64×10M‑7；说明与蛋白αvβ3均具有很高的结合活性。在抗肿瘤活性细胞评价试验表明，本发明经虚拟筛选得到的三种化合物针对多种肿瘤细胞均有明显的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN113398121B
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202110183291.2
申请日：2021-02-10
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: A61K31/416 , A61K31/165 , A61K31/403 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供虚拟筛选化合物作为整合素蛋白αvβ3拮抗剂的应用以及在制备抗肿瘤药物中的应用，所述虚拟筛选化合物具有式I、式II或式III所示结构。本发明对筛选得到的式I～III这三个小分子化合物进行表面等离子共振检测(Surface Plasmon Resonance，SPR)测试其结合活性，结果表明，式I、式II和式III所示化合物与整合素蛋白αvβ3相互作用的KD值分别是1.58×10M‑7，2.72×10M‑7，9.64×10M‑7；说明与蛋白αvβ3均具有很高的结合活性。在抗肿瘤活性细胞评价试验表明，本发明经虚拟筛选得到的三种化合物针对多种肿瘤细胞均有明显的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN118772013A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202310357010.X
申请日：2023-04-04
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07C251/86 , A61K31/166 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供了一种酰肼类化合物。另一方面，本发明还提供了上述酰肼类化合物在制备用于治疗纤维化疾病的药物中的用途。再一方面，本发明还提供了一种药物组合物，所述药物组合物含有有效成分和辅料，所述有效成分含有如上所述的酰肼类化合物。通过上述技术方案，本发明提供的酰肼类化合物可以作为直接治疗肾纤维化的药物。
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公开(公告)号：CN113101287A
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN202110527703.X
申请日：2021-05-14
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: A61K31/416 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了吲唑酰肼类化合物在制备抗肿瘤血管新生药物中的应用，所述吲唑酰肼类化合物具有式Ⅰ所示结构。本发明通过上述化合物在人脐静脉血管内皮细胞以及肿瘤诱导血管新生模型上评价该类化合物的抗血管新生作用，实验结果表明，上述化合物具有明显的抗肿瘤血管新生活性。因此，上述吲唑酰肼类化合物可应用于制备抗肿瘤血管新生药物中，用于抑制肿瘤的血管新生。
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