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公开(公告)号:CN115715776B
公开(公告)日:2024-10-22
申请号:CN202211449320.6
申请日:2021-02-10
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: A61K31/416 , A61P35/00 , A61P13/08 , C07D231/56
Abstract: 本发明提供了一种吲唑酰肼类化合物,如式(I)所示;其中,R选自取代的烷基、取代的烯基或取代的苯基;所述取代的烷基与取代的烯基中的取代基包括苯基和/或取代的苯基;R′选自H或烷基。与现有技术相比,本发明提供的吲哚酰肼类化合物可作为整合素avβ3受体拮抗剂,同时具有明显的抗前列腺癌活性,并且针对恩杂鲁胺耐药的细胞系具有显著性抑制作用。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN114028573B
公开(公告)日:2023-02-24
申请号:CN202111497641.9
申请日:2021-12-09
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: A61K45/06 , A61K35/741 , A61K31/513 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61P1/00
Abstract: 本发明属于医药用途领域,具体涉及一种包含氟尿嘧啶类药物和拟杆菌属肠道菌或其代谢相关物质的治疗消化系统癌症的药物组合物及其制剂和用途,其中所述拟杆菌属肠道菌或其代谢相关物质逆转消化系统癌症氟尿嘧啶类药物耐药性。另外,本发明还涉及拟杆菌属肠道菌或其代谢相关物质在制备逆转消化系统癌症氟尿嘧啶类药物耐药性的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN115715776A
公开(公告)日:2023-02-28
申请号:CN202211449320.6
申请日:2021-02-10
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: A61K31/416 , A61P35/00 , A61P13/08 , C07D231/56
Abstract: 本发明提供了一种吲唑酰肼类化合物,如式(I)所示;其中,R选自取代的烷基、取代的烯基或取代的苯基;所述取代的烷基与取代的烯基中的取代基包括苯基和/或取代的苯基;R′选自H或烷基。与现有技术相比,本发明提供的吲哚酰肼类化合物可作为整合素avβ3受体拮抗剂,同时具有明显的抗前列腺癌活性,并且针对恩杂鲁胺耐药的细胞系具有显著性抑制作用。
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公开(公告)号:CN113398121A
公开(公告)日:2021-09-17
申请号:CN202110183291.2
申请日:2021-02-10
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: A61K31/416 , A61K31/165 , A61K31/403 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供虚拟筛选化合物作为整合素蛋白αvβ3拮抗剂的应用以及在制备抗肿瘤药物中的应用,所述虚拟筛选化合物具有式I、式II或式III所示结构。本发明对筛选得到的式I~III这三个小分子化合物进行表面等离子共振检测(Surface Plasmon Resonance,SPR)测试其结合活性,结果表明,式I、式II和式III所示化合物与整合素蛋白αvβ3相互作用的KD值分别是1.58×10M‑7,2.72×10M‑7,9.64×10M‑7;说明与蛋白αvβ3均具有很高的结合活性。在抗肿瘤活性细胞评价试验表明,本发明经虚拟筛选得到的三种化合物针对多种肿瘤细胞均有明显的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN117244124A
公开(公告)日:2023-12-19
申请号:CN202311533589.7
申请日:2023-11-17
Applicant: 北京大学第一医院
Abstract: 一种腹腔术后腹腔感染防堵引流装置,其包括:引流管,设置于腹部手术区域处;冲洗结构,与引流管连通,包括伸入引流管内部的冲洗管,用于对腹部手术区域处排出液体的稀释与冲洗;振动结构,包括内部结构,设置在引流管前端,能够反复膨大与复原进而反复带动引流管前端部分的膨大与复原,形成侧方引流口外侧周围液体振动;和外部结构,设置于体外,与内部结构连通或互连;反复挤压操作外部结构实现内部结构的膨起与复原,内部结构随冲洗结构一起工作;内部结构为内部囊体,外部结构为弹性充注球囊。在冲洗结构工作的同时,通过控制外部结构的操作频率达到控制侧方引流口周围液体振动频率的目的。
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公开(公告)号:CN113398121B
公开(公告)日:2022-10-21
申请号:CN202110183291.2
申请日:2021-02-10
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: A61K31/416 , A61K31/165 , A61K31/403 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供虚拟筛选化合物作为整合素蛋白αvβ3拮抗剂的应用以及在制备抗肿瘤药物中的应用,所述虚拟筛选化合物具有式I、式II或式III所示结构。本发明对筛选得到的式I~III这三个小分子化合物进行表面等离子共振检测(Surface Plasmon Resonance,SPR)测试其结合活性,结果表明,式I、式II和式III所示化合物与整合素蛋白αvβ3相互作用的KD值分别是1.58×10M‑7,2.72×10M‑7,9.64×10M‑7;说明与蛋白αvβ3均具有很高的结合活性。在抗肿瘤活性细胞评价试验表明,本发明经虚拟筛选得到的三种化合物针对多种肿瘤细胞均有明显的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN112939868A
公开(公告)日:2021-06-11
申请号:CN202110183297.X
申请日:2021-02-10
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07D231/56 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种吲唑酰肼类化合物,如式(I)所示;其中,R选自取代的烷基、取代的烯基或取代的苯基;所述取代的烷基与取代的烯基中的取代基包括苯基和/或取代的苯基;R′选自H或烷基。与现有技术相比,本发明提供的吲哚酰肼类化合物可作为整合素avβ3受体拮抗剂,同时具有明显的抗前列腺癌活性,并且针对恩杂鲁胺耐药的细胞系具有显著性抑制作用。
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公开(公告)号:CN117244124B
公开(公告)日:2024-03-22
申请号:CN202311533589.7
申请日:2023-11-17
Applicant: 北京大学第一医院
Abstract: 一种腹腔术后腹腔感染防堵引流装置,其包括:引流管,设置于腹部手术区域处;冲洗结构,与引流管连通,包括伸入引流管内部的冲洗管,用于对腹部手术区域处排出液体的稀释与冲洗;振动结构,包括内部结构,设置在引流管前端,能够反复膨大与复原进而反复带动引流管前端部分的膨大与复原,形成侧方引流口外侧周围液体振动;和外部结构,设置于体外,与内部结构连通或互连;反复挤压操作外部结构实现内部结构的膨起与复原,内部结构随冲洗结构一起工作;内部结构为内部囊体,外部结构为弹性充注球囊。在冲洗结构工作的同时,通过控制外部结构的操作频率达到控制侧方引流口周围液体振动频率的目的。
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公开(公告)号:CN112939868B
公开(公告)日:2022-10-18
申请号:CN202110183297.X
申请日:2021-02-10
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: C07D231/56 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种吲唑酰肼类化合物,如式(I)所示;其中,R选自取代的烷基、取代的烯基或取代的苯基;所述取代的烷基与取代的烯基中的取代基包括苯基和/或取代的苯基;R′选自H或烷基。与现有技术相比,本发明提供的吲哚酰肼类化合物可作为整合素avβ3受体拮抗剂,同时具有明显的抗前列腺癌活性,并且针对恩杂鲁胺耐药的细胞系具有显著性抑制作用。
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公开(公告)号:CN114028573A
公开(公告)日:2022-02-11
申请号:CN202111497641.9
申请日:2021-12-09
Applicant: 北京大学第一医院
IPC: A61K45/06 , A61K35/741 , A61K31/513 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61P1/00
Abstract: 本发明属于医药用途领域,具体涉及一种包含氟尿嘧啶类药物和拟杆菌属肠道菌或其代谢相关物质的治疗消化系统癌症的药物组合物及其制剂和用途,其中所述拟杆菌属肠道菌或其代谢相关物质逆转消化系统癌症氟尿嘧啶类药物耐药性。另外,本发明还涉及拟杆菌属肠道菌或其代谢相关物质在制备逆转消化系统癌症氟尿嘧啶类药物耐药性的药物中的用途。
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