一种利用手性锍盐侧链稳定多肽α-螺旋二级结构的方法

    公开(公告)号:CN104926924B

    公开(公告)日:2019-03-19

    申请号:CN201410099191.1

    申请日:2014-03-17

    Inventor: 李子刚 田原

    Abstract: 本发明公开了一种利用手性锍盐侧链稳定多肽α‑螺旋二级结构的方法,尤其公开了一种含有手性锍盐侧链修饰的多肽化合物及其合成方法,该合成方法涉包括如下步骤:(1)含有非天然氨基酸的多肽固相合成;(2)通过巯基‑烯等反应获得硫醚侧链修饰的多肽化合物;(3)在固相或者液相条件下利用烷基化或苄基化试剂将硫醚烷基化生成锍盐;(4)将步骤(3)的产物经过分离纯化获得含R构型锍盐侧链修饰的多肽化合物并通过圆二色谱等表征方法证明了利用手性锍盐侧链对多肽α‑螺旋二级结构具有很好的稳定效果。本发明简单高效,对于多肽类药物修饰稳定有重要意义。

    一种利用手性锍盐侧链稳定多肽α-螺旋二级结构的方法

    公开(公告)号:CN104926924A

    公开(公告)日:2015-09-23

    申请号:CN201410099191.1

    申请日:2014-03-17

    Inventor: 李子刚 田原

    Abstract: 本发明公开了一种利用手性锍盐侧链稳定多肽α-螺旋二级结构的方法,尤其公开了一种含有手性锍盐侧链修饰的多肽化合物及其合成方法,该合成方法涉包括如下步骤:(1)含有非天然氨基酸的多肽固相合成;(2)通过巯基-烯等反应获得硫醚侧链修饰的多肽化合物;(3)在固相或者液相条件下利用烷基化或苄基化试剂将硫醚烷基化生成锍盐;(4)将步骤(3)的产物经过分离纯化获得含R构型锍盐侧链修饰的多肽化合物并通过圆二色谱等表征方法证明了利用手性锍盐侧链对多肽α-螺旋二级结构具有很好的稳定效果。本发明简单高效,对于多肽类药物修饰稳定有重要意义。

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