公开(公告)号：CN116925032A

公开(公告)日：2023-10-24

申请号：CN202210380071.3

申请日：2022-04-07

Applicant: 北京大学

Inventor： 贾彦兴 ,  寿成超 ,  姚立成 ,  蔡文卿 ,  赵传科 ,  陈善梅

IPC: C07D319/20 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4433

Abstract: 本发明公开了一种1,4‑苯并二氧六环芪木脂体类化合物及其制备方法和在抗肿瘤中的应用。所述的1,4‑苯并二氧六环芪木脂体类化合物是基于天然产物aiphanol的结构进行改造的，结构式如式I所示，其中，R1为五元、六元杂环或含有取代基的芳环，XR2为羟基、胺、氧酰基、氨酰基或氨磺酰基，R3为氢、卤素或甲氧基，R4为氢或乙酰基，2个手性碳的绝对构型为R型或S型。与现有的抗肿瘤药物及类似结构的化合物相比，本发明提供的1,4‑苯并二氧六环芪木脂体类化合物结构新颖且具有较强的抗肿瘤活性，细胞水平活性测试显示，本发明提供的新型的1,4‑苯并二氧六环芪木脂体类化合物的IC50值比改造前的天然产物aiphanol低，抗肿瘤活性提高了2‑80多倍，抗肿瘤活性更强。#imgabs0#