公开(公告)号：CN102898464B

公开(公告)日：2015-04-01

申请号：CN201210163013.1

申请日：2012-05-23

Applicant: 北京大学

Inventor： 汤新景 ,  苏蒙

IPC: C07F9/24 ,  C07F9/655 ,  C07C271/16 ,  C07C269/00 ,  C07C205/42 ,  C07C201/12 ,  C07C329/06 ,  C07D317/20 ,  C12N15/113 ,  C12N15/11 ,  C12N15/10

Abstract: 本发明公开了光敏感基团保护的功能基团亚磷酰胺及其制备方法和应用，属于核苷酸的固相合成领域。本发明式Ⅰ或式Ⅱ所示结构的亚磷酰胺化合物均有邻硝基苯乙醇的母体结构，具有光切割活性，在寡聚核苷酸的固相合成中可作为光活性保护基，将其作为最后一个单体加入到ODN的5′端，能够保护磷酸基、氨基、羧基、巯基或羰基。试验结果表明，本发明式Ⅰ或式Ⅱ所示结构的化合物在寡聚核苷酸的固相合成中作为最后一个单体加入到ODN的5′端所得到的寡聚核苷酸产物经过光照后能脱去保护并在5′端接上相应的功能分子或标记物。

公开(公告)号：CN102702010B

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：CN201210162973.6

申请日：2012-05-23

Applicant: 北京大学

Inventor： 汤新景 ,  苏蒙

IPC: C07C233/20 ,  C07C233/38 ,  C07C231/12 ,  C07C235/10 ,  C07C271/12 ,  C07C275/20 ,  C07C275/64 ,  C07C329/06 ,  C07C333/04 ,  C07D249/04 ,  C07H21/00 ,  C07H1/00 ,  C12Q1/68

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了光敏感的功能化固载相及其制备方法和应用。本发明首先提供了光敏感的功能化化合物，其结构式为式Ⅰ或式Ⅱ所示。本发明进一步将式Ⅰ或式Ⅱ所示化合物与氨基固相相连得到式Ⅲ或式Ⅳ所示的光敏感的功能化固载相，在寡聚核苷酸的固相合成中，将其作为寡聚核苷酸的ODN的3′端，寡聚核苷酸合成结束后，光照下能够有效地将寡聚核苷酸从固相切除并脱去保护，暴露出对应功能基团连接染料小分子，或通过两端双修饰的产物自身形成环状的寡聚核苷酸。固载率和光切割效率实验结果表明，本发明式Ⅲ或式Ⅳ所示化合物具有较高的固载率和优异的光切割效率，能够应用于寡聚核苷酸的固相合成和功能化。

公开(公告)号：CN102702010A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201210162973.6

申请日：2012-05-23

Applicant: 北京大学

Inventor： 汤新景 ,  苏蒙

IPC: C07C233/20 ,  C07C233/38 ,  C07C231/12 ,  C07C235/10 ,  C07C271/12 ,  C07C275/20 ,  C07C275/64 ,  C07C329/06 ,  C07C333/04 ,  C07D249/04 ,  C07H21/00 ,  C07H1/00 ,  C12Q1/68

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了光敏感的功能化固载相及其制备方法和应用。本发明首先提供了光敏感的功能化化合物，其结构式为式Ⅰ或式Ⅱ所示。本发明进一步将式Ⅰ或式Ⅱ所示化合物与氨基固相相连得到式Ⅲ或式Ⅳ所示的光敏感的功能化固载相，在寡聚核苷酸的固相合成中，将其作为寡聚核苷酸的ODN的3′端，寡聚核苷酸合成结束后，光照下能够有效地将寡聚核苷酸从固相切除并脱去保护，暴露出对应功能基团连接染料小分子，或通过两端双修饰的产物自身形成环状的寡聚核苷酸。固载率和光切割效率实验结果表明，本发明式Ⅲ或式Ⅳ所示化合物具有较高的固载率和优异的光切割效率，能够应用于寡聚核苷酸的固相合成和功能化。

公开(公告)号：CN102898464A

公开(公告)日：2013-01-30

申请号：CN201210163013.1

申请日：2012-05-23

Applicant: 北京大学

Inventor： 汤新景 ,  苏蒙

IPC: C07F9/24 ,  C07F9/655 ,  C07C271/16 ,  C07C269/00 ,  C07C205/42 ,  C07C201/12 ,  C07C329/06 ,  C07D317/20 ,  C12N15/113 ,  C12N15/11 ,  C12N15/10

Abstract: 本发明公开了光敏感基团保护的功能基团亚磷酰胺及其制备方法和应用，属于核苷酸的固相合成领域。本发明式Ⅰ或式Ⅱ所示结构的亚磷酰胺化合物均有邻硝基苯乙醇的母体结构，具有光切割活性，在寡聚核苷酸的固相合成中可作为光活性保护基，将其作为最后一个单体加入到ODN的5′端，能够保护磷酸基、氨基、羧基、巯基或羰基。试验结果表明，本发明式Ⅰ或式Ⅱ所示结构的化合物在寡聚核苷酸的固相合成中作为最后一个单体加入到ODN的5′端所得到的寡聚核苷酸产物经过光照后能脱去保护并在5′端接上相应的功能分子或标记物。