公开(公告)号：CN104151397A

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201410313395.0

申请日：2014-07-03

Applicant: 北京大学

Inventor： 王超 ,  吴艳芬 ,  管清华 ,  石亚娟

IPC: C07K5/065 ,  C07K7/06 ,  C07F9/68 ,  A61K38/05 ,  A61K38/08 ,  A61K31/555 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一类新有机砷化物4-R-1-砷-2，6，7-三硫杂二环[2.2.2]辛烷化合物及其制备方法和在医学中的应用。本发明以季戊四醇为起始原料，经过溴代反应得到3-溴-2，2-二溴甲基丙醇；接着在羟基位置引入预先设计的化学基团；再利用三个卤素原子引入硫原子，得到关键中间体2-R2-1，3-二乙酰基硫-2-乙酰硫甲基丙烷；在此中间体基础上，通过几种不同的方法，经不同中间体，使硫原子与砷原子结合，合成出目标化合物4-R-1-砷-2，6，7-三硫杂二环[2.2.2]辛烷，目标化合物通式中的取代基R-可顺利衍生出各种氨基酸及多肽结构。本发明具有原料易得、操作简便、成本低廉、合成方法多样性等优点。本发明化合物在离体细胞毒性实验中显示出了良好的肿瘤细胞杀灭作用，是首次进行的此类化合物在抗肿瘤领域里的应用。