公开(公告)号：CN103373912A

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201210122303.1

申请日：2012-04-25

Applicant: 北京大学

Inventor： 张洋 ,  林文翰 ,  刘东 ,  杨奕

IPC: C07C49/743 ,  C07C45/62 ,  C07C45/64

Abstract: 本发明公开了一种利用二萜类化合物Tagalsin E和Tagalsin G制备抗肿瘤活性先导化合物Tagalsin C的方法：1)将Tagalsin E与叔丁醇钾投入反应容器并加入无水四氢呋喃，容器抽真空后通入氧气，在零下15摄氏度下反应10小时后停止反应；2)将Tagalsin G与醋酸钯投入反应容器后加入无水二甲基亚砜，将反应容器抽真空并通入氧气，在60℃下反应24小时后停止反应；3)将上述1)和2)两个反应的终产物用乙酸乙酯萃取，后用正相硅胶柱色谱以石油醚/乙酸乙酯为流动相洗脱，纯化得到Tagalsin C。本发明制备方法步骤少，产率高，环境污染小，绿色环保。

公开(公告)号：CN103373912B

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201210122303.1

申请日：2012-04-25

Applicant: 北京大学

Inventor： 张洋 ,  林文翰 ,  刘东 ,  杨奕

IPC: C07C49/743 ,  C07C45/62 ,  C07C45/64

Abstract: 本发明公开了一种利用二萜类化合物Tagalsin E和Tagalsin G制备抗肿瘤活性先导化合物Tagalsin C的方法：1)将Tagalsin E与叔丁醇钾投入反应容器并加入无水四氢呋喃，容器抽真空后通入氧气，在零下15摄氏度下反应10小时后停止反应；2)将Tagalsin G与醋酸钯投入反应容器后加入无水二甲基亚砜，将反应容器抽真空并通入氧气，在60℃下反应24小时后停止反应；3)将上述1)和2)两个反应的终产物用乙酸乙酯萃取，后用正相硅胶柱色谱以石油醚/乙酸乙酯为流动相洗脱，纯化得到Tagalsin C。本发明制备方法步骤少，产率高，环境污染小，绿色环保。