公开(公告)号：CN106397765B

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201610802130.6

申请日：2016-09-04

Applicant: 北京大学

Inventor： 汤新景 ,  刘金星 ,  冯梦柯

IPC: C08G73/04 ,  A61K48/00 ,  A61K47/34

Abstract: 本发明公开了维生素E修饰的聚乙烯亚胺衍生物及其合成方法和应用。所述制备方法包括：向维生素E中引入羧基得到vitE‑COOH，用CDI将其活化后直接与PEI进行反应，反应产物水溶液pH值调至8‑9后透析、冷冻干燥，即得。实验证明，维生素E的修饰有利于pDNA质粒的释放，其毒性随着PEI上的维生素E饰数目的增加而降低，维生素E的修饰能够大大增加pDNA质粒的细胞摄取蛋白的表达。体内实验表明PEI衍生物可成功将pDNA质粒输送到小鼠的肝脏和肺脏中，该复合物(PEI/pDNA)能进入肝脏和肺脏细胞并进一步释放质粒DNA和基因表达。本发明聚乙烯亚胺衍生物作为基因输送载体具有毒性低、转染效率高等优点。

公开(公告)号：CN106397765A

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：CN201610802130.6

申请日：2016-09-04

Applicant: 北京大学

Inventor： 汤新景 ,  刘金星 ,  冯梦柯

IPC: C08G73/02 ,  A61K48/00 ,  A61K47/34

CPC classification number: C08G73/02 ,  A61K47/34 ,  A61K48/0041

Abstract: 本发明公开了维生素E修饰的聚乙烯亚胺衍生物及其合成方法和应用。所述制备方法包括：向维生素E中引入羧基得到vitE-COOH，用CDI将其活化后直接与PEI进行反应，反应产物水溶液pH值调至8-9后透析、冷冻干燥，即得。实验证明，维生素E的修饰有利于pDNA质粒的释放，其毒性随着PEI上的维生素E饰数目的增加而降低，维生素E的修饰能够大大增加pDNA质粒的细胞摄取蛋白的表达。体内实验表明PEI衍生物可成功将pDNA质粒输送到小鼠的肝脏和肺脏中，该复合物(PEI/pDNA)能进入肝脏和肺脏细胞并进一步释放质粒DNA和基因表达。本发明聚乙烯亚胺衍生物作为基因输送载体具有毒性低、转染效率高等优点。