公开(公告)号：CN106146663A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510170015.7

申请日：2015-04-10

Applicant: 北京大学

Inventor： 周德敏 ,  杨志 ,  吴一鸣 ,  张博 ,  朱华 ,  徐欢 ,  刘菲

IPC: C07K16/30 ,  C07K19/00 ,  C12N15/13 ,  C12N15/62 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  A61K39/395 ,  A61K47/48 ,  A61K51/10 ,  A61K31/704 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了含有非天然氨基酸标记的经过定点突变的美罗华。还提供了定点突变和定点小分子偶联美罗华的方法，所述方法包括使用基因密码子扩展技术将非天然氨基酸定点引入美罗华基因中，借助非天然氨基酸与修饰剂，如聚双功能连接臂DIBO-DOTA定点连接，进一步通过DOBO-DOTA实现美罗华与放射性同位素，例如Cu64的定点偶联。本发明进一步涉及定点偶联小分子美罗华的应用，如作为显像，示踪，治疗型放射免疫偶联物的用途。

公开(公告)号：CN106146663B

公开(公告)日：2019-11-08

申请号：CN201510170015.7

申请日：2015-04-10

Applicant: 北京大学

Inventor： 周德敏 ,  杨志 ,  吴一鸣 ,  张博 ,  朱华 ,  徐欢 ,  刘菲

IPC: C07K16/30 ,  C07K19/00 ,  C12N15/13 ,  C12N15/62 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  A61K39/395 ,  A61K47/68 ,  A61K51/10 ,  A61K31/704 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了含有非天然氨基酸标记的经过定点突变的美罗华。还提供了定点突变和定点小分子偶联美罗华的方法，所述方法包括使用基因密码子扩展技术将非天然氨基酸定点引入美罗华基因中，借助非天然氨基酸与修饰剂，如聚双功能连接臂DIBO‑DOTA定点连接，进一步通过DOBO‑DOTA实现美罗华与放射性同位素，例如Cu64的定点偶联。本发明进一步涉及定点偶联小分子美罗华的应用，如作为显像，示踪，治疗型放射免疫偶联物的用途。