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公开(公告)号：CN115590987A
公开(公告)日：2023-01-13
申请号：CN202211173995.2
申请日：2022-09-26
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)(CN)
IPC: A61K51/02 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于放射治疗、临床核医学技术领域，涉及一种卤族放射核素标记的外泌体及其制备方法与应用。所述卤族放射核素标记的外泌体中的卤族放射性核素直接标记于外泌体上。本发明提供的卤族放射核素标记的外泌体作为探针可实现活体无创监测外源性注射的外泌体在体内的全身分布情况，安全性良好。可广泛用于评价多种来源的外泌体的生物分布、药代动力学特征以及探索其肿瘤靶向能力，从而促进外泌体相关疗法的临床转化，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN112321673B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202011217323.8
申请日：2020-11-04
Applicant: 北京市肿瘤防治研究所 , 北京大学第一医院
IPC: C07K5/02 , A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针68Ga‑DXJ149和68Ga‑DXJ155是两种非常有潜力的三七素类68Ga标记PSMA靶向分子探针，特别是68Ga‑DXJ149在肿瘤摄取和体内代谢等方面均优于临床研究常用PSMA靶向探针68Ga‑PSMA617，具有较大的临床转化价值。
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公开(公告)号：CN112043838B
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN202010738090.X
申请日：2020-07-28
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: A61K51/08 , C07K14/81 , C07K1/13 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于放射性药物及核医学领域，涉及一种ACE2受体靶向核素多肽探针及其制备方法和应用，该探针为具有放射性核素标记的DX600或BFC‑DX600，其中，所述BFC为放射性核素标记用双功能螯合剂。本发明的探针不仅能够用于冠状病毒易感人群的筛选，还能够用于恶性肿瘤的鉴别诊断、分期、病灶的精确定位和疗效监测。
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公开(公告)号：CN114195868A
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN202111351515.2
申请日：2021-11-16
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: C07K14/165 , C07K1/107 , A61K49/04 , A61K51/08
Abstract: 本发明属于核医学技术、药学领域，涉及放射性核素标记的病毒受体结合域及其制备方法与应用。所述放射性核素标记的病毒受体结合域由所述病毒受体结合域以N‑溴代琥珀酰亚胺介导、或者与双功能螯合剂偶联后，进行放射性核素标记得到；每1mg病毒受体结合域上标记的放射性核素为140‑220MBq。本发明提供的放射性核素标记的病毒受体结合域具有较高的标记率和放射性化学纯度，并且具有较好的体外稳定性，可作为新型PET分子探针用于实时、无创地监测全身的ACE2表达情况，有望实现病毒诊疗一体的特效。
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公开(公告)号：CN114177315A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111342434.6
申请日：2021-11-12
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
Abstract: 本发明属于放射医学、分子影像学以及纳米医学领域，涉及一种前列腺癌靶向磁共振造影剂及应用。所述前列腺癌靶向磁共振造影剂的制备方法包括：先将生物提取黑色素聚合成为MNPs，在此过程中添加钆盐、双氨基聚乙二醇，一步法获得表面带有氨基的顺磁性纳米粒PEG‑GMNPs，然后使用交联剂Sulfo‑SMCC对PEG‑GMNPs表面上的氨基进行修饰，得到SMCC‑PEG‑GMNPs，最后将SMCC‑PEG‑GMNPs与巯基化的PSMA靶向基团PSMA‑SH偶联，制得前列腺癌靶向磁共振造影剂PSMA‑GMNPs。本发明的造影剂可用于实现肿瘤的靶向磁共振增强造影目的。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113292538A
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN202110507059.X
申请日：2021-05-10
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: C07D401/14 , A61K51/04
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及靶向肿瘤相关成纤维细胞激活蛋白的化合物及其制备方法和应用与靶向FAP的肿瘤显影剂。所述靶向肿瘤相关成纤维细胞激活蛋白的化合物化学结构式如式I所示。本发明提供的Al18F标记的靶向FAP的肿瘤显影剂，是正电子核素18F标记的放射性示踪剂Al18F‑NOTA‑FAPI，体内外稳定性好，FAP特异性高，显像效果好，可将其作为广谱肿瘤显影剂，用于临床PET/CT及PET/MRI显像，以对肿瘤患者进行诊断和肿瘤治疗效果评价。
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公开(公告)号：CN112321673A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011217323.8
申请日：2020-11-04
Applicant: 北京市肿瘤防治研究所 , 北京大学第一医院
IPC: C07K5/02 , A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针68Ga‑DXJ149和68Ga‑DXJ155是两种非常有潜力的三七素类68Ga标记PSMA靶向分子探针，特别是68Ga‑DXJ149在肿瘤摄取和体内代谢等方面均优于临床研究常用PSMA靶向探针68Ga‑PSMA617，具有较大的临床转化价值。
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公开(公告)号：CN112062695A
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN202010819182.0
申请日：2020-08-14
Applicant: 北京大学第一医院 , 北京市肿瘤防治研究所
IPC: C07C275/16 , C07D257/02 , A61K31/395 , A61K31/17 , A61K51/04 , A61K51/06 , A61K51/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种前列腺特异性膜抗原靶向抑制剂及应用和探针。该抑制剂为具有式I所示结构化合物中的至少一种。本发明提供的靶向PSMA的探针在肿瘤内的摄取是68Ga‑PSMA617(现行金标准之一)的1.45倍，肿瘤/肌肉和肿瘤/肾脏的比值与68Ga‑PSMA617相当。可见，该探针是非常具有应用前景的三七素类PSMA靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN112057635A
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN202010864453.4
申请日：2020-08-25
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
Abstract: 本发明涉及核医学技术领域，具体公开了一种VEGFR1拮抗肽显像剂及其制备方法与应用。所述显像剂为以68Ga标记的DOTA‑F56缀合物；其中，DOTA为双功能螯合剂，F56为VEGFR1拮抗肽。本发明的显像剂对肿瘤具有良好的靶向性，从而提高肿瘤显像的效果，为肿瘤鉴别诊断、分期、病灶的精确定位和疗效监测提供了一种可视化工具。且其制备工艺简单、操作方便，耗时短，标记率高，标记物稳定，便于临床、科研及药物开发的进一步应用。
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公开(公告)号：CN110938041A
公开(公告)日：2020-03-31
申请号：CN201911006691.5
申请日：2019-10-22
Applicant: 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC: C07D255/02 , C07B59/00
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，提供一种Al18F-PSMA-BCH的制备系统与制备方法，制备系统包括第一冲洗单元、阴离子交换柱、氟化反应瓶和纯化单元；第一冲洗单元连通阴离子交换柱；阴离子交换柱通过第一管路连通氟化反应瓶；氟化反应瓶加载包含前体化合物、AlCl3和pH缓冲剂的水溶液，氟化反应瓶通过第二管路输出产出的Al18F-PSMA-BCH水溶液，第二管路上安装纯化单元；本发明通过阴离子交换柱对靶水溶液中的18F-的捕获，由纯化单元去除反应输出的产品水溶液中游离的18F-，提高了标记产品的产量和比活度，获取的产品水溶液的纯度高，相应减小了游离的18F-对患者诊断结果的影响。
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