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公开(公告)号：CN111747882B
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202010749500.0
申请日：2020-07-30
Applicant: 北京中医药大学
IPC: C07D209/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了含吲哚结构的化合物，制备方法及其以NEDD8活化酶作为靶标在抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学领域。本发明吲哚衍生物具有如下结构：体外抗癌活性试验表明化合物I‑1对多种肿瘤细胞均具有一定的抑制作用。酶抑制实验证明，吲哚衍生物I‑1选择性抑制NEDD8活化酶活性，对研究NEDD8活化酶的生物学功能及开发NEDD8活化酶抑制剂类抗肿瘤药物具有价值。
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公开(公告)号：CN111848498B
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202010750283.7
申请日：2020-07-30
Applicant: 北京中医药大学
IPC: C07D211/88 , C07D211/14 , C07D221/20 , A61K31/45 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/438 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类基于哌啶及2,6‑哌啶二酮的秋水仙碱位点抑制剂、其制备方法及作为抗前列腺癌药物的应用，属于药物化学领域。本发明化合物的结构通式如下：该类化合物对多种肿瘤细胞MCF7、MGC803、PC3均具有明显的抑制作用。实验证明，2,6‑哌啶二酮衍生物I‑1诱导前列腺癌PC3细胞凋亡，并直接结合在前列腺癌PC3细胞的秋水仙碱位点。该类化合物有利于开发新型抗前列腺癌药物。
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公开(公告)号：CN111747882A
公开(公告)日：2020-10-09
申请号：CN202010749500.0
申请日：2020-07-30
Applicant: 北京中医药大学
IPC: C07D209/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了含吲哚结构的化合物，制备方法及其以NEDD8活化酶作为靶标在抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学领域。本发明吲哚衍生物具有如下结构：体外抗癌活性试验表明化合物I-1对多种肿瘤细胞均具有一定的抑制作用。酶抑制实验证明，吲哚衍生物I-1选择性抑制NEDD8活化酶活性，对研究NEDD8活化酶的生物学功能及开发NEDD8活化酶抑制剂类抗肿瘤药物具有价值。
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公开(公告)号：CN111848498A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN202010750283.7
申请日：2020-07-30
Applicant: 北京中医药大学
IPC: C07D211/88 , C07D211/14 , C07D221/20 , A61K31/45 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/438 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类基于哌啶及2,6-哌啶二酮的秋水仙碱位点抑制剂、其制备方法及作为抗前列腺癌药物的应用，属于药物化学领域。本发明化合物的结构通式如下：该类化合物对多种肿瘤细胞MCF7、MGC803、PC3均具有明显的抑制作用。实验证明，2,6-哌啶二酮衍生物I-1诱导前列腺癌PC3细胞凋亡，并直接结合在前列腺癌PC3细胞的秋水仙碱位点。该类化合物有利于开发新型抗前列腺癌药物。
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