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公开(公告)号：CN117069644B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202311021490.9
申请日：2023-08-14
Applicant: 北京中医药大学
Inventor： 付冬君
IPC: C07D209/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61K31/404 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4184 , A61K31/454
Abstract: 本发明公开了一类新型2‑甲基吲哚啉抗肿瘤化合物及其制备方法与应用，属于医药领域。本发明采用简单高效的合成方法制备了新颖结构的抗肿瘤药物。其具有如下结构通式：#imgabs0#本发明中化合物体外抗肿瘤活性试验发现新颖结构2‑甲基吲哚啉化合物对人胃癌细胞MGC803、人前列腺癌细胞22RV1、人肝癌细胞HePG2的生长具有明显抑制作用，表明该类新颖结构2‑甲基吲哚啉化合物可以作为抗肿瘤药物开发的先导化合物或者候选化合物。
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公开(公告)号：CN117229275A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202311026362.3
申请日：2023-08-15
Applicant: 北京中医药大学
Inventor： 付冬君
IPC: C07D417/12 , A61K31/427 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种新型2－乙酰氨基噻唑化合物及其制备方法与应用。本发明采用简单高效的合成方法制备了新颖结构的抗肿瘤药物。其具有如下结构通式： 本发明中化合物体外抗肿瘤活性试验发现一类新型2－乙酰氨基噻唑化合物对人肝癌细胞SNU475、人胃癌细胞HGC27的生长具有明显抑制作用，表明该类新型2－乙酰氨基噻唑化合物可以作为抗肿瘤药物开发的先导化合物或者候选化合物。
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公开(公告)号：CN115093383B
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202210704817.1
申请日：2022-06-21
Applicant: 北京中医药大学
IPC: C07D295/21 , G01N33/15
Abstract: 本发明属药物化学领域，公开了靶向类泛素化NEDDylation分子筛选平台的建立方法及一类新型NEDDylation抑制剂。该类泛素化NEDDylation分子筛选平台的建立可用于研究复方中药、单味中药、中药提取部位、天然产物及合成化合物的药理靶向机制，有利于开发治疗NEDDylation介导相关疾病的药物。本发明NEDDylation分子筛选平台发现的NEDDylation抑制剂，结构如下：。
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公开(公告)号：CN111747882B
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202010749500.0
申请日：2020-07-30
Applicant: 北京中医药大学
IPC: C07D209/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了含吲哚结构的化合物，制备方法及其以NEDD8活化酶作为靶标在抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学领域。本发明吲哚衍生物具有如下结构：体外抗癌活性试验表明化合物I‑1对多种肿瘤细胞均具有一定的抑制作用。酶抑制实验证明，吲哚衍生物I‑1选择性抑制NEDD8活化酶活性，对研究NEDD8活化酶的生物学功能及开发NEDD8活化酶抑制剂类抗肿瘤药物具有价值。
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公开(公告)号：CN117229275B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202311026362.3
申请日：2023-08-15
Applicant: 北京中医药大学
Inventor： 付冬君
IPC: C07D417/12 , A61K31/427 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种新型2－乙酰氨基噻唑化合物及其制备方法与应用。本发明采用简单高效的合成方法制备了新颖结构的抗肿瘤药物。其具有如下结构通式：#imgabs0#。本发明中化合物体外抗肿瘤活性试验发现一类新型2－乙酰氨基噻唑化合物对人肝癌细胞SNU475、人胃癌细胞HGC27的生长具有明显抑制作用，表明该类新型2－乙酰氨基噻唑化合物可以作为抗肿瘤药物开发的先导化合物或者候选化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117069676A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202311013205.9
申请日：2023-08-11
Applicant: 北京中医药大学
Inventor： 付冬君
IPC: C07D277/74 , C07D417/12 , A61K31/428 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种6‑甲氧基苯并噻唑化合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域，其结构式为：#imgabs0#本发明中6‑甲氧基苯并噻唑化合物体外抗肿瘤活性试验发现对人胃癌细胞SGC7901、人结直肠腺癌细胞HT‑29、人乳腺癌细胞MCF7具有明显的生长抑制作用，表明该类结构新颖的6‑甲氧基苯并噻唑化合物可以作为抗肿瘤药物开发的先导化合物或者候选化合物。
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公开(公告)号：CN116947754A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202311010698.0
申请日：2023-08-10
Applicant: 北京中医药大学
Inventor： 付冬君
IPC: C07D215/14 , C07D333/28 , C07D333/22 , C07D213/64 , C07D213/61 , C07C45/74 , C07C49/255 , A61P35/00 , A61K31/381 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/12
Abstract: 本发明提供了一种抗肿瘤化合物、抗肿瘤药物及制备方法与应用，属于医药制备技术领域。本发明提供的化合物结构通式为#imgabs0#该类化合物体外抗肿瘤活性试验发现其对人体前列腺癌细胞PC3的生长具有明显抑制作用，其中化合物D17对五种人前列腺癌细胞(PC3、DU145、C42B、LNCAP、22RV1)的抗肿瘤活性显著且具有浓度依赖性，可作为抗肿瘤药物开发的先导化合物或者候选化合物。
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公开(公告)号：CN117069631A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202311027876.0
申请日：2023-08-15
Applicant: 北京中医药大学
Inventor： 付冬君
IPC: C07C335/26 , C07D333/38 , C07D333/24 , C07D213/81 , C07D333/34 , C07D213/82 , A61K31/44 , A61K31/381 , A61K31/17 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的新型硫脲类化合物及其制备方法与应用。本发明采用简单高效的合成方法制备了新颖结构的抗肿瘤药物。其具有如下结构通式：#imgabs0#本发明中化合物体外抗肿瘤活性试验发现新颖结构硫脲类化合物对人前列腺癌细胞LNCaP、人肝癌细胞SNU398的生长具有抑制作用，表明该类新颖结构硫脲类化合物可以作为抗肿瘤药物开发的先导化合物或者候选化合物。
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公开(公告)号：CN115073410B
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202210723213.1
申请日：2022-06-21
Applicant: 北京中医药大学
IPC: C07D311/36 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类赤杧柄花素衍生物及其制备方法和其作为前列腺癌细胞生长抑制剂的应用，属于抗肿瘤药物化学领域。本发明简单高效，绿色环保的合成了赤杧柄花素衍类化合物。其具有如下结构通式：该类化合物体外抗癌活性试验表明：其对多种前列腺癌细胞生长具有一定的抑制作用。化合物T4对前列腺癌细胞DU145、22RV1和C42B的活性优于抗肿瘤药物5‑氟尿嘧啶，可作为进一步开发的候选或者先导化合物，应用于制备抗前列腺癌药物。
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公开(公告)号：CN115093383A
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN202210704817.1
申请日：2022-06-21
Applicant: 北京中医药大学
IPC: C07D295/21 , G01N33/15
Abstract: 本发明属药物化学领域，公开了靶向类泛素化NEDDylation分子筛选平台的建立方法及一类新型NEDDylation抑制剂。该类泛素化NEDDylation分子筛选平台的建立可用于研究复方中药、单味中药、中药提取部位、天然产物及合成化合物的药理靶向机制，有利于开发治疗NEDDylation介导相关疾病的药物。本发明NEDDylation分子筛选平台发现的NEDDylation抑制剂，结构如下：。
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