公开(公告)号：CN119930617A

公开(公告)日：2025-05-06

申请号：CN202311462011.7

申请日：2023-11-06

Applicant: 凯思凯迪(上海)医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 徐华强 ,  王凯 ,  赵丽华 ,  沈建华 ,  施晶晶 ,  陆晨熠 ,  朱鑫 ,  杨生生

IPC: C07D471/10 ,  A61P19/10 ,  A61P19/08 ,  A61P19/02 ,  A61P7/00 ,  A61P5/18 ,  A61K31/438

Abstract: 本发明涉及一种多环类甲状旁腺激素1型受体激动剂及其用途，具体地涉及一种式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐、包含其的药物组合物、及其制备方法和用途。本发明所述的化合物或药物组合物可以用于制备预防、治疗或减轻由甲状旁腺激素1型受体调节的疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118834210A

公开(公告)日：2024-10-25

申请号：CN202310462302.X

申请日：2023-04-25

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国药科大学

Inventor： 沈建华 ,  曹征宇 ,  王凯 ,  刘梦茹 ,  徐嫄嫄 ,  牛博 ,  许惕非 ,  赵芳 ,  胡一信 ,  任尤楠

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/501 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/04 ,  A61P17/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/06

Abstract: 本发明公开了一种，结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物对TRPC4和TRPC5具有强效的抑制活性。化合物口服给药后在高血压肾病模型和肝纤维化模型上表现出显著的治疗效果，因此具有开发为肾病和肝病治疗药物的良好潜力。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118459461A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410069084.8

申请日：2024-01-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国药科大学

Inventor： 王凯 ,  曹征宇 ,  沈建华 ,  刘梦茹 ,  宋兆祥 ,  胡一信 ,  许惕非 ,  赵芳 ,  梁化端

IPC: C07D473/04 ,  A61K31/522 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P25/08 ,  A61P1/16 ,  A61P31/12 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明公开了一种黄嘌呤类化合物及其用途，结构如式I‑a所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物是TRPC4和TRPC5离子通道的抑制剂或激动剂，在预防、延缓或治疗与TRPC4/5功能或表达异常相关的疾病中具有潜在的应用价值。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118344349A

公开(公告)日：2024-07-16

申请号：CN202311845752.3

申请日：2023-12-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王凯 ,  谢欣 ,  沈建华 ,  郭世猛 ,  陈丽丽 ,  贠盈 ,  许惕非 ,  王筱彦

IPC: C07D405/14 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/53 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454

Abstract: 本发明公开了一种用作GLP‑1受体激动剂的4‑烷氧基苯并咪唑‑6‑羧酸衍生物，结构如通式(II)所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物，用作GLP‑1受体激动剂，能够用于预防和/或治疗与GLP‑1受体信号通路失调相关的疾病或症状。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115448978A

公开(公告)日：2022-12-09

申请号：CN202110641845.9

申请日：2021-06-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  冷颖 ,  韩方辉 ,  宁萌萌 ,  王凯

IPC: C07K5/02 ,  C07K1/06 ,  C07D409/14 ,  A61K31/498 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明涉及TGR5‑DPP4双重活性化合物及其制备方法、药物组合物和用途。所述化合物结构式如式I所示。本发明提出一类肠道局部作用的TGR5‑DPP4双重活性化合物，体外实验证实其具有良好的TGR5激动活性和/或DPP4抑制活性，体内实验表明其具有良好的肠道局部作用并具有良好的胆囊安全性。

公开(公告)号：CN114805141A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202110113667.2

申请日：2021-01-27

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  左建平 ,  王凯 ,  童贤崑 ,  杨莉

IPC: C07C279/18 ,  C07D209/42 ,  C07D215/54 ,  C07D213/81 ,  C07C277/08 ,  C07C67/11 ,  C07C69/94 ,  C07C51/09 ,  C07C59/66 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C235/66 ,  C07C257/18 ,  A61K31/235 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体地，本发明涉及4‑胍基苯甲酸芳基酯类化合物及其抗SARS‑CoV‑2病毒的用途。本发明提供了具有式(I)结构的4‑胍基苯甲酸芳基酯类化合物，其制备方法及其在制备SARS‑CoV‑2病毒的抑制剂、和/或防治SARS‑CoV‑2引起的相关疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN107108525B

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201580069866.0

申请日：2015-12-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  王逸平 ,  陈鑫德 ,  徐文伟 ,  王凯

IPC: C07D239/52 ,  C07D239/48 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/513 ,  A61K31/541 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明涉及用作Lp‑PLA2抑制剂的嘧啶酮类化合物及其药物组合物，所述嘧啶酮类化合物的结构如通式I所示，R1、R2、R3、X、Ar、Y、n的定义如说明书和权利要求书所示。本发明的通式I化合物其立体异构体或其药学上可以接受的盐，可用作Lp‑PLA2抑制剂，预防和/或治疗和/或改善与Lp‑PLA2酶活性有关的疾病。

公开(公告)号：CN109666027A

公开(公告)日：2019-04-23

申请号：CN201710965178.3

申请日：2017-10-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈建华 ,  冷颖 ,  陈婷婷 ,  王凯 ,  宁萌萌

IPC: C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D333/38 ,  C07D487/04 ,  C07D409/06 ,  C07D295/192 ,  C07D217/06 ,  C07D307/68 ,  C07D417/06 ,  C07D277/56 ,  C07D221/20 ,  C07C235/42 ,  C07D413/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/438 ,  A61K31/381 ,  A61P3/10 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/404 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/196 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/341 ,  A61K31/426 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P5/48

Abstract: 本发明涉及一类结构新颖的酰胺类化合物及其药物组合物，所述酰胺类化合物的结构如通式(I)所示。该酰胺类化合物(I)能够调节GPR40活性，可用于GPR40活性相关的疾病如糖尿病和代谢综合症。

公开(公告)号：CN1406585A

公开(公告)日：2003-04-02

申请号：CN01126692.9

申请日：2001-09-07

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 黄成钢 ,  王凯 ,  王新亮 ,  王冰

IPC: A61K31/704 ,  A61P31/12

Abstract: 本发明涉及一种治疗病毒性心肌炎的药物组合物，该药物组合物含有一定比例苦参总生物碱和黄芪总皂苷，根据不同的给药途径，配有不同的辅料制成不同的剂型。

公开(公告)号：CN114773254A

公开(公告)日：2022-07-22

申请号：CN202210505512.8

申请日：2022-05-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 叶阳 ,  刘佳 ,  俞启扬 ,  王凯 ,  朱展成 ,  唐春萍

IPC: C07D211/58 ,  C07D205/04 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/72 ,  G01N30/86

Abstract: 本发明提供一种季铵盐类化合物或其通过氨基与酸配对形成的盐，其可用于作为脂肪酸的衍生化试剂，用于在质谱检测中区分2位羟基取代脂肪酸和3位羟基取代脂肪酸。在质谱检测中，通过本发明的季铵盐类化合物或其通过氨基与酸配对形成的盐衍生化的2位羟基取代脂肪酸和3位羟基取代脂肪酸在较高的碰撞能量诱导下能够分别产生各自的特征离子碎片，基于这两个特征离子能够特异性区分2位羟基取代脂肪酸和3位羟基取代脂肪酸。本发明的季铵盐类化合物也可以用于检测混合物中2位羟基取代脂肪酸或3位羟基取代脂肪酸的有无。