公开(公告)号：CN103339113A

公开(公告)日：2013-10-02

申请号：CN201280006384.7

申请日：2012-01-25

Applicant: 先正达参股股份有限公司

Inventor： M·特里内克 ,  D·法贝尔 ,  S·柯尼格

IPC: C07D231/14 ,  C07C251/56

CPC classification number: C07C231/14 ,  C07C251/56 ,  C07C251/64 ,  C07C329/02 ,  C07C329/04 ,  C07C2603/66 ,  C07D231/14

Abstract: 本发明涉及通过使式VIII的化合物的肟氧发生酰化而制备3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺的方法在一种溶剂和式XI的酰化剂的存在下进行该反应R1-C(X)-Cl(XI)；其中X是氧或硫；如果X是氧或硫，R1是氯；或如果X是氧，R1是C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；并且a)如果R1是氯并且式XI的化合物被添加到式VIII的化合物上；使如此获得的式XIIa的产物（其中X是氧或硫；）与式IX的化合物发生反应b)如果R1是氯并且式VIII的化合物被添加到式XI的化合物上；或如果X是氧，R1是C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；使如此获得的式XII的产物（其中X是氧或硫；如果X是氧或硫，R1是氯；或如果X是氧，R1是C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；）与式IX的化合物发生反应。

公开(公告)号：CN101243040A

公开(公告)日：2008-08-13

申请号：CN200680029785.9

申请日：2006-08-08

Applicant: 先正达参股股份有限公司

Inventor： M·C·鲍登 ,  T·A·克拉克 ,  F·D·B·焦尔达诺 ,  B·尧 ,  H-D·施奈德 ,  G·塞弗特 ,  J·维斯 ,  M·策勒 ,  D·法贝尔

IPC: C07C231/02 ,  C07C235/34 ,  C07C59/70 ,  C07C43/174 ,  C07C43/313

CPC classification number: C07C231/12 ,  C07C33/46 ,  C07C59/70 ,  C07C69/734 ,  C07C213/02 ,  C07C235/34 ,  C07C251/16 ,  C07C255/37 ,  C07C315/04 ,  C07C319/20 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62

Abstract: 本发明公开了制备式(I)化合物的方法，其中：R是炔基；R1是烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基－烷基、苯基和苯烷基，所有前述基团可以携带一个或多个相同或不同的卤素原子；烷氧基；烯氧基；炔氧基；烷氧烷基；卤代烷氧基；烷硫基；卤代烷硫基；烷磺酰基；甲酰基；烷酰基；羟基；卤素；氰基；硝基；氨基；烷氨基；二烷基氨基；羧基；烷氧羰基；烯氧羰基；或炔氧羰基；以及n是整数0－3；所述方法包括：(i)将式(III)化合物，其中R、R1和n定义同上；m和m’独立地是0或1；当m和m’均是0时，A是烷基、烯基或炔基(适宜具有至多8个碳原子)，任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷氧基、二C1－4烷基氨基或氰基中的基团取代；当m和m’之一是0且另一个是1时，A是含有至少2个碳原子(适宜具有至多8个碳原子)的烷二基、烯二基或炔二基，任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷氧基、二C1－4烷基氨基或氰基中的基团取代；当m和m’均是1时，A是含有至少3个碳原子(适宜具有至多8个碳原子)的烷三基、烯三基或炔三基，任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷氧基、二C1－4烷基氨基或氰基中的基团取代；以及其中如果基团A含有3个或更多个碳原子，则其中一个或多个碳原子各自可以任选被氧原子替代，条件是分子中任意两个氧原子之间存在至少一个碳原子；与式(IV)化合物反应，得到式(II)化合物，其中R、R1和n定义同上；以及(ii)将式(II)化合物与图中A式反应，其中L是离去基团，得到定义同上的式(I)化合物。

公开(公告)号：CN103339113B

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：CN201280006384.7

申请日：2012-01-25

Applicant: 先正达参股股份有限公司

Inventor： M·特里内克 ,  D·法贝尔 ,  S·柯尼格

IPC: C07D231/14 ,  C07C251/56

CPC classification number: C07C231/14 ,  C07C251/56 ,  C07C251/64 ,  C07C329/02 ,  C07C329/04 ,  C07C2603/66 ,  C07D231/14

Abstract: 本发明涉及通过使式VIII的化合物的肟氧发生酰化而制备3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺的方法在一种溶剂和式XI的酰化剂的存在下进行该反应R1-C(X)-Cl(XI)；其中X是氧或硫；如果X是氧或硫，R1是氯；或如果X是氧，R1是C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；并且a)如果R1是氯并且式XI的化合物被添加到式VIII的化合物上；使如此获得的式XIIa的产物（其中X是氧或硫；）与式IX的化合物发生反应b)如果R1是氯并且式VIII的化合物被添加到式XI的化合物上；或如果X是氧，R1是C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；使如此获得的式XII的产物（其中X是氧或硫；如果X是氧或硫，R1是氯；或如果X是氧，R1是C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；）与式IX的化合物发生反应。

公开(公告)号：CN101243040B

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN200680029785.9

申请日：2006-08-08

Applicant: 先正达参股股份有限公司

Inventor： M·C·鲍登 ,  T·A·克拉克 ,  F·D·B·焦尔达诺 ,  B·尧 ,  H-D·施奈德 ,  G·塞弗特 ,  J·维斯 ,  M·策勒 ,  D·法贝尔

IPC: C07C231/02 ,  C07C235/34 ,  C07C59/70 ,  C07C43/174 ,  C07C43/313

CPC classification number: C07C231/12 ,  C07C33/46 ,  C07C59/70 ,  C07C69/734 ,  C07C213/02 ,  C07C235/34 ,  C07C251/16 ,  C07C255/37 ,  C07C315/04 ,  C07C319/20 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62

Abstract: 本发明公开了制备式(I)化合物的方法，其中：R是炔基；R1是烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基-烷基、苯基和苯烷基，所有前述基团可以携带一个或多个相同或不同的卤素原子；烷氧基；烯氧基；炔氧基；烷氧烷基；卤代烷氧基；烷硫基；卤代烷硫基；烷磺酰基；甲酰基；烷酰基；羟基；卤素；氰基；硝基；氨基；烷氨基；二烷基氨基；羧基；烷氧羰基；烯氧羰基；或炔氧羰基；以及n是整数0-3；所述方法包括：(i)将式(III)化合物，其中R、R1和n定义同上；m和m’独立地是0或1；当m和m’均是0时，A是烷基、烯基或炔基(适宜具有至多8个碳原子)，任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷氧基、二C1-4烷基氨基或氰基中的基团取代；当m和m’之一是0且另一个是1时，A是含有至少2个碳原子(适宜具有至多8个碳原子)的烷二基、烯二基或炔二基，任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷氧基、二C1-4烷基氨基或氰基中的基团取代；当m和m’均是1时，A是含有至少3个碳原子(适宜具有至多8个碳原子)的烷三基、烯三基或炔三基，任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷氧基、二C1-4烷基氨基或氰基中的基团取代；以及其中如果基团A含有3个或更多个碳原子，则其中一个或多个碳原子各自可以任选被氧原子替代，条件是分子中任意两个氧原子之间存在至少一个碳原子；与式(IV)化合物反应，得到式(II)化合物，其中R、R1和n定义同上；以及(ii)将式(II)化合物与反应，其中L是离去基团，得到定义同上的式(I)化合物。