公开(公告)号：CN101454310B

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN200780014899.0

申请日：2007-04-24

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： 李仁华 ,  T·E·马布里 ,  L·L·小温纳罗斯基 ,  徐彦平 ,  欧文·布伦丹·华莱士

IPC: C07D401/12 ,  C07D207/26 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D401/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明公开了新颖的式I化合物，其具有1型11β-HSD拮拮抗剂活性，以及制备此类化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用所述化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖症、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征、以及与1型11β-HSD活性相关的其它病症的方法。

公开(公告)号：CN101541747A

公开(公告)日：2009-09-23

申请号：CN200780014316.4

申请日：2007-04-19

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： T·D·艾歇尔 ,  陈招根 ,  R·J·欣克林 ,  G·A·希特 ,  A·P·克拉苏特斯基 ,  李仁华 ,  J·R·麦科万 ,  A·萨伊德 ,  N·J·斯奈德 ,  J·L·托思 ,  O·B·怀莱士 ,  L·L·小温纳罗斯基 ,  徐彦平 ,  J·S·约克

IPC: C07D207/12 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  A61P3/10 ,  A61K31/4015

CPC classification number: C07D207/12 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

Abstract: 本发明公开了具有11β－HSD 1型拮抗活性的式I的新型化合物，以及制备这类化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含式I的化合物的药物组合物，以及使用该化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖症、肥胖症、高血压、高血脂症、代谢综合征、认知障碍和与11β－HSD 1型活性相关的其它状况的方法。

公开(公告)号：CN101432265B

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200780014839.9

申请日：2007-04-25

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： L·L·小温纳罗斯基 ,  T·E·马布里 ,  N·J·斯奈德 ,  欧文·布伦丹·华莱士 ,  徐彦平

IPC: C07D209/44 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D487/10 ,  A61K31/4015 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D209/44 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明公开了新颖的式I化合物，其具有1型11β-HSD拮抗剂活性，以及制备此类化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用所述化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖症、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征、以及与1型11β-HSD活性相关的其它病症的方法。

公开(公告)号：CN101454310A

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：CN200780014899.0

申请日：2007-04-24

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： 李仁华 ,  T·E·马布里 ,  L·L·小温纳罗斯基 ,  徐彦平 ,  欧文·布伦丹·华莱士

IPC: C07D401/12 ,  C07D207/26 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D401/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明公开了新颖的式I化合物，其具有1型11β－HSD拮抗剂活性，以及制备此类化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用所述化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖症、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征、以及与1型11β－HSD活性相关的其它病症的方法。

公开(公告)号：CN1582279A

公开(公告)日：2005-02-16

申请号：CN02823800.1

申请日：2002-11-26

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： T·A·吉布森 ,  R·D·约翰斯顿 ,  N·B·曼特洛 ,  R·C·汤普森 ,  王晓东 ,  L·L·小温纳罗斯基 ,  徐彦平

IPC: C07D233/32 ,  A61K31/4166 ,  A61P43/00 ,  C07D233/76 ,  C07D233/70 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D233/32 ,  C07D233/70 ,  C07D233/76 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及以下结构式(I)代表的化合物，(a)R1选自氢、取代或未取代的选自C1－C8烷基、芳基－C0－4－烷基、杂芳基－C0－4－烷基、C3－C6环烷基芳基－C0－2－烷基、和－CH2－C(O)－R17－R18的基团，其中R17为O或NH，以及R18为任选取代的苄基；(b)R2选自C1－C6烷基、C1－C6链烯基、芳基－C0－4－烷基、杂芳基－C0－4－烷基、C1－C4烷基磺酰胺、C1－C4烷酰胺、OR10和C3－C6环烷基；(c)W为O或S；(d)X为任选取代的C1－C5亚烷基链，其中该链的一个碳原子任选可被O、NH、S取代以及任选两个碳原子一起形成双键；(e)Y选自C、O、S、NH和单键；(f)E选自C(R3)(R4)A、A、以及取代或者未取代的选自(CH2)nCOOR19的基团。

公开(公告)号：CN115803321B

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202180046088.9

申请日：2021-04-30

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： D·L·史密斯 ,  L·L·小温纳罗斯基

IPC: C07D239/46 ,  A61P25/04 ,  A61K31/505

Abstract: 本发明提供了可用于治疗疼痛的式I的化合物或其药学上可接受的盐，所述疼痛包括慢性疼痛、慢性腰痛、糖尿病性周围神经疼痛和骨关节炎疼痛，#imgabs0#其中R1是氢或甲基；且R2是：#imgabs1#

公开(公告)号：CN102471296B

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：CN201080030698.1

申请日：2010-07-06

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： J·E·奥迪亚 ,  D·J·梅戈特 ,  C·E·史 ,  G·M·沃特 ,  B·M·沃森 ,  L·L·小温纳罗斯基

IPC: C07D279/08 ,  C07D498/04 ,  C07D513/02

Abstract: 本发明提供了式I的BACE抑制剂，它们的使用方法、中间体以及它们的制备方法。

公开(公告)号：CN101426783B

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN200780014282.9

申请日：2007-04-05

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： T·D·艾歇尔 ,  P·B·安泽维诺 ,  R·李 ,  A·P·克拉苏特斯基 ,  T·E·马布里 ,  A·萨伊德 ,  N·J·斯奈德 ,  G·A·斯蒂芬森 ,  H·田 ,  欧文·布伦丹·华莱士 ,  L·L·小温纳罗斯基 ,  Y·徐

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/416 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D403/04

Abstract: 本发明公开通式I的新型化合物：，其具有11-β-HSD 1型拮抗活性，以及制备此类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开包括通式I的化合物的药物组合物，以及使用该化合物和组合物医治糖尿病，高血糖症，肥胖病，高血压，高脂质血症，代谢性综合症，和与11-β-HSD类型1活性有关的其它病状。

公开(公告)号：CN112955446B

公开(公告)日：2024-07-12

申请号：CN201980062923.0

申请日：2019-09-19

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： N·J·F·德雷福斯 ,  J·E·洛佩斯 ,  L·L·小温纳罗斯基 ,  E·M·沃利

IPC: C07D417/14 ,  A61P25/28 ,  A61K31/428

Abstract: 本发明提供了式I的化合物:#imgabs0#其中R为氢或甲基；且Z为：#imgabs1#或其药学上可接受的盐，式I化合物在治疗神经变性疾病如阿尔茨海默病中的用途。

公开(公告)号：CN115803321A

公开(公告)日：2023-03-14

申请号：CN202180046088.9

申请日：2021-04-30

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： D·L·史密斯 ,  L·L·小温纳罗斯基

IPC: C07D239/46

Abstract: 本发明提供了可用于治疗疼痛的式I的化合物或其药学上可接受的盐，所述疼痛包括慢性疼痛、慢性腰痛、糖尿病性周围神经疼痛和骨关节炎疼痛，其中R1是氢或甲基；且R2是：