公开(公告)号：CN101541747B

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN200780014316.4

申请日：2007-04-19

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： T·D·艾歇尔 ,  陈招根 ,  R·J·欣克林 ,  G·A·希特 ,  A·P·克拉苏特斯基 ,  李仁华 ,  J·R·麦科万 ,  A·萨伊德 ,  N·J·斯奈德 ,  J·L·托思 ,  O·B·怀莱士 ,  L·L·小温纳罗斯基 ,  徐彦平 ,  J·S·约克

IPC: C07D207/12 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  A61P3/10 ,  A61K31/4015

CPC classification number: C07D207/12 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

Abstract: 本发明公开了具有11β-HSD1型拮抗活性的式I的新型化合物：以及制备这类化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含式I的化合物的药物组合物，以及使用该化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖症、肥胖症、高血压、高血脂症、代谢综合征、认知障碍和与11β-HSD1型活性相关的其它状况的方法。

公开(公告)号：CN101426780A

公开(公告)日：2009-05-06

申请号：CN200780014225.0

申请日：2007-04-19

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： R·L·金瑟 ,  T·E·马布里 ,  A·萨伊德 ,  N·J·斯奈德 ,  O·B·怀莱士 ,  徐彦平

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61P3/00 ,  A61K31/4015

CPC classification number: C07D405/14 ,  C07D207/12 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

Abstract: 本发明公开了具有11β－HSD 1型拮抗活性的式I的新型化合物以及制备这类化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含式I的化合物的药物组合物，以及使用该化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖症、肥胖症、高血压、高血脂症、代谢综合征和与11β－HSD 1型活性相关的其它状况的方法。

公开(公告)号：CN1479728A

公开(公告)日：2004-03-03

申请号：CN01818587.8

申请日：2001-11-09

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： N·B·曼特洛 ,  I·科拉多卡诺 ,  S·J·多米尼尔尼 ,  G·J·小埃特根 ,  C·加西亚-帕雷德斯 ,  R·D·约翰斯顿 ,  M·E·莱托尔诺 ,  M·J·马蒂内利 ,  D·R·迈胡 ,  A·赛德 ,  R·C·汤普森 ,  王晓东 ,  D·S·科菲 ,  C·R·施密德 ,  J·T·维岑茨 ,  徐彦平

IPC: C07D249/12 ,  A61K31/4196 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/06 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  C07C257/22 ,  C07C281/04 ,  C07C281/06

CPC classification number: C07C281/06 ,  C07C257/22 ,  C07C281/04 ,  C07D249/12 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及下述结构式所代表的化合物及其可药用盐、溶剂化物和水合物，其中R1是取代或未取代的选自下列的基团：C1－C8烷基、芳基－C0－2－烷基、杂芳基－C0－2－烷基、C3－C6环烷基芳基－C0－2－烷基或苯基。W是O或S。R2是H或取代或未取代的选自下列的基团：C1－C6烷基、C3－C6环烷基和杂芳基。X是C2－C5亚烷基连接基团，其中该连接基团的一个碳原子可被O、NH或S代替。Y是C、O、S、NH或一个单键。此外，E是(CH2)nCOOH，其中n是0、1、2或3，或C(R3)(R4)A，其中A是酸性官能团例如羧基、甲酰胺、取代或未取代的氨磺酰、或取代或未取代的四唑。R3是H、饱和或不饱和的C1－C5烷基、C1－C5烷氧基。另外，R4是H、卤素、取代或未取代的选自下列的基团：C1－C5烷基、C1－C5烷氧基、C3－C6环烷基、芳基C0－C4烷基和苯基，或者R3与R4一起形成C3－C4环烷基。

公开(公告)号：CN101454310B

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN200780014899.0

申请日：2007-04-24

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： 李仁华 ,  T·E·马布里 ,  L·L·小温纳罗斯基 ,  徐彦平 ,  欧文·布伦丹·华莱士

IPC: C07D401/12 ,  C07D207/26 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D401/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明公开了新颖的式I化合物，其具有1型11β-HSD拮拮抗剂活性，以及制备此类化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用所述化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖症、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征、以及与1型11β-HSD活性相关的其它病症的方法。

公开(公告)号：CN101541747A

公开(公告)日：2009-09-23

申请号：CN200780014316.4

申请日：2007-04-19

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： T·D·艾歇尔 ,  陈招根 ,  R·J·欣克林 ,  G·A·希特 ,  A·P·克拉苏特斯基 ,  李仁华 ,  J·R·麦科万 ,  A·萨伊德 ,  N·J·斯奈德 ,  J·L·托思 ,  O·B·怀莱士 ,  L·L·小温纳罗斯基 ,  徐彦平 ,  J·S·约克

IPC: C07D207/12 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04 ,  A61P3/10 ,  A61K31/4015

CPC classification number: C07D207/12 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

Abstract: 本发明公开了具有11β－HSD 1型拮抗活性的式I的新型化合物，以及制备这类化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含式I的化合物的药物组合物，以及使用该化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖症、肥胖症、高血压、高血脂症、代谢综合征、认知障碍和与11β－HSD 1型活性相关的其它状况的方法。

公开(公告)号：CN101448816A

公开(公告)日：2009-06-03

申请号：CN200780015420.5

申请日：2007-04-27

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： O·B·怀莱士 ,  徐彦平 ,  J·S·约克

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明公开了新颖的式I化合物，(I)具有1型11β－HSD拮抗剂活性，以及制备此类化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用所述化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖症、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征、以及与1型11β－HSD活性相关的其它病症的方法。

公开(公告)号：CN101432277A

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：CN200780014900.X

申请日：2007-04-25

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： 李仁华 ,  O·B·华莱士 ,  徐彦平

IPC: C07D401/14 ,  A61P3/10 ,  A61K31/4545

CPC classification number: C07D401/14

Abstract: 本发明公开了新的式I的化合物：(I)具有11β－HSD型1拮抗剂活性，以及制备这些化合物的方法。在另一种实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用所述化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖症、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征、认知障碍以及与11β－HSD型1活性有关的其它病症的方法。

公开(公告)号：CN101432263A

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：CN200780014870.2

申请日：2007-04-23

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： J·G·艾伦 ,  A·P·克拉苏特斯基 ,  O·B·怀莱士 ,  徐彦平 ,  J·S·约克

IPC: C07D207/27 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4015 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D207/26 ,  C07D401/10

Abstract: 本发明公开了新的式I的化合物，其具有11β－HSD 1型拮抗剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用该化合物和组合物来治疗糖尿病、高血糖症、肥胖症、高血压症、高血脂症、代谢性综合症、认知病症及其它与11β－HSD 1型活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：CN101432263B

公开(公告)日：2012-03-07

申请号：CN200780014870.2

申请日：2007-04-23

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： J·G·艾伦 ,  A·P·克拉苏特斯基 ,  O·B·怀莱士 ,  徐彦平 ,  J·S·约克

IPC: C07D207/27 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4015 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D207/26 ,  C07D401/10

Abstract: 本发明公开了新的式I的化合物，其具有11β-HSD1型拮抗剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用该化合物和组合物来治疗糖尿病、高血糖症、肥胖症、高血压症、高血脂症、代谢性综合症、认知病症及其它与11β-HSD1型活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：CN101432275A

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：CN200780014909.0

申请日：2007-04-23

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： J·K·布什 ,  M·M·汉森 ,  李仁华 ,  T·E·马布里 ,  N·J·斯奈德 ,  欧文·布伦丹·华莱士 ,  徐彦平

IPC: C07D401/12 ,  C07D207/26 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61P3/10 ,  C07D207/50

CPC classification number: C07D207/50 ,  C07D207/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明公开了新颖的式I化合物：其具有1型11β－HSD拮拮抗剂活性，以及制备此类化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用所述化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖症、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征、以及与1型11β－HSD活性相关的其它病症的方法。