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公开(公告)号：CN115043839B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202210449021.6
申请日：2022-04-26
Applicant: 仲恺农业工程学院
IPC: C07D471/22 , A01N43/90 , A01P7/04 , A01P5/00 , A01P7/02
Abstract: 本发明公开了一种苦参碱类衍生物及其制备方法和应用。该苦参碱类衍生物具有如式(Ⅰ)或或式(Ⅱ)所示结构的化合物及其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、药学上可接受的盐及前药、水合物、溶剂化物或代谢产物：#imgabs0#R1为硝基、三氟甲基或氰基；R2为硝基或三氟甲基。本发明提供的苦参碱类衍生物具有更高的杀虫活性，且制法简便、成本低廉，环境相容性好，可制备为环保型高效性、高环境相容性和经济性的杀虫剂。
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公开(公告)号：CN114058066B
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202110845628.1
申请日：2021-07-26
Applicant: 仲恺农业工程学院 , 广州南洋理工职业学院
IPC: C08J9/26 , C08F212/36 , C08F220/14 , B01J20/26 , B01J20/28 , B01J20/30
Abstract: 本发明涉及一种表面印迹材料及其制备方法和在苦参碱分离纯化中的应用。该制备方法包括共聚物内核的制备、共聚物内核表面接枝分子印迹层的微球的制备及微球中的苦参碱Mat洗脱等步骤。本发明提供的表面印迹材料的制备方法仅需两步沉淀聚合反应即可得到，工艺简单，且无副反应产生，制备得到的表面印迹材料具有含功能单体聚合物的内核，及均匀分布在内核表面的分子印迹层，对Mat模板分子有高度特异的选择性，且选择性吸附性能较好。
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公开(公告)号：CN111423441B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN202010202662.2
申请日：2020-03-20
Applicant: 仲恺农业工程学院
IPC: C07D471/22 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的卤代吲哚苦参碱衍生物及制备方法和应用。本发明提供了具有抗肿瘤活性的卤代吲哚苦参碱衍生物，其为式(I)所示的化合物，其中R为氟或碘，所述R的取代位点为吲哚环上4、5、6或7位取代中的一种或几种。本发明通过将槐果碱与卤代吲哚在水相和弱碱催化体系中进行化学反应与转换，得到一类具有抗肿瘤活性高、制法简便、成本低廉的卤代吲哚苦参碱衍生物。该卤代吲哚苦参碱衍生物与无取代的吲哚苦参碱衍生物、苦参碱相比，具有更高的抗肿瘤活性，在抗肿瘤领域具有良好的应用前景；
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公开(公告)号：CN111423441A
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN202010202662.2
申请日：2020-03-20
Applicant: 仲恺农业工程学院
IPC: C07D471/22 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的卤代吲哚苦参碱衍生物及制备方法和应用。本发明提供了具有抗肿瘤活性的卤代吲哚苦参碱衍生物，其为式(I)所示的化合物，其中R为氟或碘，所述R的取代位点为吲哚环上4、5、6或7位取代中的一种或几种。本发明通过将槐果碱与卤代吲哚在水相和弱碱催化体系中进行化学反应与转换，得到一类具有抗肿瘤活性高、制法简便、成本低廉的卤代吲哚苦参碱衍生物。该卤代吲哚苦参碱衍生物与无取代的吲哚苦参碱衍生物、苦参碱相比，具有更高的抗肿瘤活性，在抗肿瘤领域具有良好的应用前景；
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公开(公告)号：CN119019397A
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202410936580.9
申请日：2024-07-12
Applicant: 仲恺农业工程学院
IPC: C07D471/16 , A01N43/90 , A01P7/04
Abstract: 本发明公开了一类苦参碱双酰胺衍生物，化学结构式如式I所示，式I中所述R1为Fmoc基团或化学结构式如式II所示的基团；所述R2为羟基、化学结构式如式III所示的基团、化学结构式如式IV所示的基团或化学结构如式V所示的基团。所述苦参碱双酰胺衍生物具有优异的杀灭农业害虫和/或抑制农业害虫细胞增殖的效果，能够用于制备杀灭农业害虫和/或抑制农业害虫细胞增殖的产品；所述苦参碱双酰胺衍生物作为活性成分制备用于杀灭农业害虫和/或抑制农业害虫细胞增殖的产品时，苦参碱双酰胺衍生物在产品中的浓度为0.01～2.72mmol/L。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118754886A
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202410755131.4
申请日：2024-06-12
Applicant: 仲恺农业工程学院
IPC: C07D471/22 , C07D519/00 , A01N43/90 , A01P7/04 , G01N33/68
Abstract: 本发明公开了一种吡唑苦参碱衍生物活性分子探针，由活性基团、连接基团和报告基团连接而成；所述活性基团为苦参碱衍生物，所述连接基团为6‑氨基己酸和/或2‑甲氧基羰基‑6‑氨基己酸，所述报告基团为生物素、罗丹明和/或叠氮‑炔；所述苦参碱衍生物的化学式如式I所示。利用本发明所述吡唑苦参碱衍生物活性分子探针能够确定苦参碱衍生物作用于Sf9细胞时的潜在靶标蛋白，有助于针对性改造和修饰苦参碱，高效合成出具有优异杀虫活性的苦参碱类农药，实现对农业害虫更好的防治。
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公开(公告)号：CN113372349A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110582973.0
申请日：2021-05-27
Applicant: 仲恺农业工程学院
IPC: C07D471/22 , A01N43/90 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种新型苦参碱衍生物及其制备方法和应用。该新型苦参碱衍生物，具有如式(Ⅰ)所示结构式：本发明提供的新型苦参碱衍生物对植物真菌(例如黄瓜枯萎病菌、苹果炭疽病菌和小麦纹枯病菌)等具有较佳的活性，可作为开发高效、环保的苦参碱类抑菌剂的候选化合物。
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公开(公告)号：CN112939977A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110105795.2
申请日：2021-01-26
Applicant: 仲恺农业工程学院
IPC: C07D471/22 , A01N43/90 , A01P7/04
Abstract: 本发明公开了一种卤代含氮杂环苦参碱衍生物及其制备方法和应用。该卤代含氮杂环苦参碱衍生物，具有如式(Ⅰ)所示结构式：其中，R1为卤代吡唑基或卤代吲哚基。本发明通过引入卤代吲哚、卤代吡唑修饰苦参碱类似物槐果碱，得到新型卤代含氮杂环苦参碱衍生物，该卤代含氮杂环苦参碱衍生物对草地贪夜蛾具有较好的抑制活性和毒杀效果，且药效快，生物利用度高；为后续开发高效、环保型苦参碱类草地贪夜蛾防控杀虫剂奠定重要理论基础。
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公开(公告)号：CN113372349B
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202110582973.0
申请日：2021-05-27
Applicant: 仲恺农业工程学院
IPC: C07D471/22 , A01N43/90 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种新型苦参碱衍生物及其制备方法和应用。该新型苦参碱衍生物，具有如式(Ⅰ)所示结构式：本发明提供的新型苦参碱衍生物对植物真菌(例如黄瓜枯萎病菌、苹果炭疽病菌和小麦纹枯病菌)等具有较佳的活性，可作为开发高效、环保的苦参碱类抑菌剂的候选化合物。
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公开(公告)号：CN111004238B
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN201911255163.3
申请日：2019-12-09
Applicant: 仲恺农业工程学院
IPC: C07D471/22 , A01N43/90 , A01P7/04 , A01P7/02 , A01P5/00
Abstract: 本发明公开了一类具有杀虫活性的新型苦参碱衍生物及制备方法和应用。本发明提供了一类新型苦参碱衍生物，其为式(I)所示的化合物，其中R为吲哚环上4、5、6或7位取代的氯或溴。本发明在催化剂存在的条件下，通过将槐果碱与氯代或溴代吲哚(4、5、6或7位取代)在水相或有机相和弱碱催化体系中进行化学反应与转换，得到一类具有杀虫活性高、制法简便、成本低廉的新型苦参碱衍生物，该衍生物可制备为环保型高效性、高环境相容性和经济性的杀虫剂，对全面开发苦参碱的医用活性和农用活性具有重要的意义；其中，R为吲哚环上4、5、6或7位取代的氯或溴。
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