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公开(公告)号：CN111423441B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN202010202662.2
申请日：2020-03-20
Applicant: 仲恺农业工程学院
IPC: C07D471/22 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的卤代吲哚苦参碱衍生物及制备方法和应用。本发明提供了具有抗肿瘤活性的卤代吲哚苦参碱衍生物，其为式(I)所示的化合物，其中R为氟或碘，所述R的取代位点为吲哚环上4、5、6或7位取代中的一种或几种。本发明通过将槐果碱与卤代吲哚在水相和弱碱催化体系中进行化学反应与转换，得到一类具有抗肿瘤活性高、制法简便、成本低廉的卤代吲哚苦参碱衍生物。该卤代吲哚苦参碱衍生物与无取代的吲哚苦参碱衍生物、苦参碱相比，具有更高的抗肿瘤活性，在抗肿瘤领域具有良好的应用前景；
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公开(公告)号：CN111423441A
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN202010202662.2
申请日：2020-03-20
Applicant: 仲恺农业工程学院
IPC: C07D471/22 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的卤代吲哚苦参碱衍生物及制备方法和应用。本发明提供了具有抗肿瘤活性的卤代吲哚苦参碱衍生物，其为式(I)所示的化合物，其中R为氟或碘，所述R的取代位点为吲哚环上4、5、6或7位取代中的一种或几种。本发明通过将槐果碱与卤代吲哚在水相和弱碱催化体系中进行化学反应与转换，得到一类具有抗肿瘤活性高、制法简便、成本低廉的卤代吲哚苦参碱衍生物。该卤代吲哚苦参碱衍生物与无取代的吲哚苦参碱衍生物、苦参碱相比，具有更高的抗肿瘤活性，在抗肿瘤领域具有良好的应用前景；
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公开(公告)号：CN111253400B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN202010119640.X
申请日：2020-02-26
Applicant: 仲恺农业工程学院
IPC: C07D471/22 , A01N43/90 , A01P7/04
Abstract: 本发明公开了一类具有杀虫活性的卤代吡唑苦参碱衍生物及制备方法和应用。本发明提供了一类卤代吡唑苦参碱衍生物，其为式(I)所示的化合物，其中R为卤素；所述R的取代位点为吡唑环上3、4或5位取代或它们的组合。本发明通过将槐果碱类化合物与卤代吡唑在水相和弱碱催化体系中进行化学反应与转换，得到一类具有杀虫活性高、制法简便、成本低廉的卤代吡唑苦参碱衍生物。其中，使用0.5g/mL的4‑碘吡唑苦参碱72h后小菜蛾的死亡率达100％，本发明所述的卤代吡唑苦参碱衍生物在农业领域有广泛的应用前景，尤其是在防治鳞翅目害虫方面有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111253400A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN202010119640.X
申请日：2020-02-26
Applicant: 仲恺农业工程学院
IPC: C07D471/22 , A01N43/90 , A01P7/04
Abstract: 本发明公开了一类具有杀虫活性的卤代吡唑苦参碱衍生物及制备方法和应用。本发明提供了一类卤代吡唑苦参碱衍生物，其为式(I)所示的化合物，其中R为卤素；所述R的取代位点为吡唑环上3、4或5位取代或它们的组合。本发明通过将槐果碱类化合物与卤代吡唑在水相和弱碱催化体系中进行化学反应与转换，得到一类具有杀虫活性高、制法简便、成本低廉的卤代吡唑苦参碱衍生物。其中，使用0.5g/mL的4-碘吡唑苦参碱72h后小菜蛾的死亡率达100％，本发明所述的卤代吡唑苦参碱衍生物在农业领域有广泛的应用前景，尤其是在防治鳞翅目害虫方面有较好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113372349A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110582973.0
申请日：2021-05-27
Applicant: 仲恺农业工程学院
IPC: C07D471/22 , A01N43/90 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种新型苦参碱衍生物及其制备方法和应用。该新型苦参碱衍生物，具有如式(Ⅰ)所示结构式：本发明提供的新型苦参碱衍生物对植物真菌(例如黄瓜枯萎病菌、苹果炭疽病菌和小麦纹枯病菌)等具有较佳的活性，可作为开发高效、环保的苦参碱类抑菌剂的候选化合物。
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公开(公告)号：CN112939977A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110105795.2
申请日：2021-01-26
Applicant: 仲恺农业工程学院
IPC: C07D471/22 , A01N43/90 , A01P7/04
Abstract: 本发明公开了一种卤代含氮杂环苦参碱衍生物及其制备方法和应用。该卤代含氮杂环苦参碱衍生物，具有如式(Ⅰ)所示结构式：其中，R1为卤代吡唑基或卤代吲哚基。本发明通过引入卤代吲哚、卤代吡唑修饰苦参碱类似物槐果碱，得到新型卤代含氮杂环苦参碱衍生物，该卤代含氮杂环苦参碱衍生物对草地贪夜蛾具有较好的抑制活性和毒杀效果，且药效快，生物利用度高；为后续开发高效、环保型苦参碱类草地贪夜蛾防控杀虫剂奠定重要理论基础。
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公开(公告)号：CN113372349B
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202110582973.0
申请日：2021-05-27
Applicant: 仲恺农业工程学院
IPC: C07D471/22 , A01N43/90 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种新型苦参碱衍生物及其制备方法和应用。该新型苦参碱衍生物，具有如式(Ⅰ)所示结构式：本发明提供的新型苦参碱衍生物对植物真菌(例如黄瓜枯萎病菌、苹果炭疽病菌和小麦纹枯病菌)等具有较佳的活性，可作为开发高效、环保的苦参碱类抑菌剂的候选化合物。
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公开(公告)号：CN111004238B
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN201911255163.3
申请日：2019-12-09
Applicant: 仲恺农业工程学院
IPC: C07D471/22 , A01N43/90 , A01P7/04 , A01P7/02 , A01P5/00
Abstract: 本发明公开了一类具有杀虫活性的新型苦参碱衍生物及制备方法和应用。本发明提供了一类新型苦参碱衍生物，其为式(I)所示的化合物，其中R为吲哚环上4、5、6或7位取代的氯或溴。本发明在催化剂存在的条件下，通过将槐果碱与氯代或溴代吲哚(4、5、6或7位取代)在水相或有机相和弱碱催化体系中进行化学反应与转换，得到一类具有杀虫活性高、制法简便、成本低廉的新型苦参碱衍生物，该衍生物可制备为环保型高效性、高环境相容性和经济性的杀虫剂，对全面开发苦参碱的医用活性和农用活性具有重要的意义；其中，R为吲哚环上4、5、6或7位取代的氯或溴。
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公开(公告)号：CN111004238A
公开(公告)日：2020-04-14
申请号：CN201911255163.3
申请日：2019-12-09
Applicant: 仲恺农业工程学院
IPC: C07D471/22 , A01N43/90 , A01P7/04 , A01P7/02 , A01P5/00
Abstract: 本发明公开了一类具有杀虫活性的新型苦参碱衍生物及制备方法和应用。本发明提供了一类新型苦参碱衍生物，其为式(I)所示的化合物，其中R为吲哚环上4、5、6或7位取代的氯或溴。本发明在催化剂存在的条件下，通过将槐果碱与氯代或溴代吲哚(4、5、6或7位取代)在水相或有机相和弱碱催化体系中进行化学反应与转换，得到一类具有杀虫活性高、制法简便、成本低廉的新型苦参碱衍生物，该衍生物可制备为环保型高效性、高环境相容性和经济性的杀虫剂，对全面开发苦参碱的医用活性和农用活性具有重要的意义； 其中，R为吲哚环上4、5、6或7位取代的氯或溴。
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