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公开(公告)号：CN111518028A
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN202010396041.2
申请日：2020-05-12
Applicant: 中国药科大学 , 中山大学中山眼科中心
IPC: C07D217/22 , C07D493/04 , A61K31/551 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及一种一氧化氮（NO）供体型ripasudil衍生物及其制备方法和用途。该类衍生物保留了较强的ROCK抑制活性，抑制小梁网细胞肌球蛋白轻链磷酸化，舒张小梁网房水外排通路；释放的NO可舒张小梁网房水外排通路并抑制房水生成，二者协同降低眼内压，保护高眼压模型小鼠的视网膜神经节细胞。本发明涉及此类NO供体型ripasudil衍生物，或其药学上可接受的盐，他们的制备方法，含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备预防和/或治疗青光眼、高眼压等眼科疾病方面的应用。
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公开(公告)号：CN119661513A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202411541060.4
申请日：2024-10-31
Applicant: 中山大学中山眼科中心 , 中国药科大学
IPC: C07D417/12 , C07D493/04 , C07D417/14 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61K31/506
Abstract: 本发明提供了一种NO供体型dasatinib衍生物及其制备方法和应用，所述衍生物为化合物1a‑1f、化合物2a‑2f中的一种；所述衍生物同时具有清除衰老细胞、降低眼压及保护视神经的多重作用，是一种潜在的青光眼及衰老相关视网膜病变的新型治疗药物。
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公开(公告)号：CN111518028B
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202010396041.2
申请日：2020-05-12
Applicant: 中国药科大学 , 中山大学中山眼科中心
IPC: C07D217/22 , C07D493/04 , A61K31/551 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及一种一氧化氮（NO）供体型ripasudil衍生物及其制备方法和用途。该类衍生物保留了较强的ROCK抑制活性，抑制小梁网细胞肌球蛋白轻链磷酸化，舒张小梁网房水外排通路；释放的NO可舒张小梁网房水外排通路并抑制房水生成，二者协同降低眼内压，保护高眼压模型小鼠的视网膜神经节细胞。本发明涉及此类NO供体型ripasudil衍生物，或其药学上可接受的盐，他们的制备方法，含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备预防和/或治疗青光眼、高眼压等眼科疾病方面的应用。
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公开(公告)号：CN118236396A
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202410400319.7
申请日：2024-04-03
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了一种一氧化氮供体型组合物及其制备方法与应用，所述组合物包括A液和B液；A液包含NO供体、促渗剂、保湿剂和溶剂，所述NO供体为亚硝酸银或亚硝酸钠；B液包含酸性缓冲液、促渗剂、保湿剂和溶剂，所述酸性缓冲液pH 4.0～6.0；所述NO供体和酸性缓冲液的质量比为1～3:1～5。该一氧化氮供体型组合物具有良好的促进毛发生长的作用，相较于传统的酸化的亚硝酸盐释放NO的时间更长，刺激性更小，相较于市售2％米诺地尔能显著增加毛囊数量，加快毛囊由休止期进入生长期。
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公开(公告)号：CN117683132A
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202311659443.7
申请日：2023-12-06
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07K16/28 , A61K47/68 , A61K33/243 , A61K33/00 , A61P35/00 , C07F15/00 , A61K31/555
Abstract: 本发明属于生物工程和抗体偶联药物领域，具体涉及CD24抗体偶联药物及其制备方法、应用，即CD24抗体通过Pt(Ⅳ)型可断裂Linker与生物正交化学催化型NO供体定点偶联得到的抗体偶联药物HN03及其制备方法、应用。利用抗人CD24嵌合抗体的靶向和内化作用，将一氧化氮供体选择性递送至过表达CD24的肿瘤细胞内部，在肿瘤微环境作用下，Pt(Ⅳ)型可断裂Linker被还原为Pt(II)，后者催化生物正交化学催化型NO供体释放高浓度NO，协同发挥细胞毒性与肿瘤杀伤作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114853715A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202110166940.8
申请日：2021-02-04
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D317/16 , A61K31/357 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P9/06
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及含有1‑硝甲基‑2‑苯基乙烯骨架的有机亚硝酸根供体缩酮型前药，其制备方法，以及化合物I的药用组合物在预防或治疗脑缺血、心肌缺血和肺动脉高压中的医药用途。与先前设计合成的有机亚硝酸根供体化合物VI相比，本发明的有机亚硝酸根供体缩酮型前药I具有更好的血浆稳定性，并且缩酮型前药I策略可进一步提高发挥的缺血保护作用和提高氧糖剥夺/再灌注(OGD/R)原代神经元细胞的生存率。同时药代动力学研究表明，缩酮前药型供体具有更好的药代动力学行为。此外，前药策略可显著降低MCAO大鼠脑梗死体积及脑含水量，加速大鼠缺血脑组织内皮细胞增殖，促进新生血管生成。
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公开(公告)号：CN111606852B
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202010396018.3
申请日：2020-05-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D217/02 , C07D493/04 , A61K33/00 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61P9/12 , A61P27/06 , A61P3/10 , A61P27/02
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及一种一氧化氮（NO）供体型Netarsudil衍生物及其制备方法和用途。这些衍生物保留了较强的ROCK抑制活性，在人小梁网细胞中可释放一定量的NO，二者协同降低新西兰白兔眼内压，且没有眼结膜的刺激性。本发明涉及此类NO供体型Netarsudil衍生物，或其药学上可接受的盐，他们的制备方法，含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备预防和/或治疗青光眼、高眼压等眼科疾病方面的应用。
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公开(公告)号：CN112175014B
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202011078026.X
申请日：2020-10-10
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种一氧化氮供体型四价铂衍生物、制备方法及其作为一种的整体生物正交前药在抗肿瘤药物中的应用。本发明中的化合物可以选择性地在肿瘤细胞中被激活，其结构中的四价铂被还原为顺铂，同时顺铂作为一种新的生物正交型催化剂，催化NO供体片段部分释放出NO，后者与顺铂协同发挥抗肿瘤活性；而在正常细胞中化合物则不具有上述过程，从而具有较好的安全性。
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公开(公告)号：CN112175014A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202011078026.X
申请日：2020-10-10
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种一氧化氮供体型四价铂衍生物、制备方法及其作为一种的整体生物正交前药在抗肿瘤药物中的应用。本发明中的化合物可以选择性地在肿瘤细胞中被激活，其结构中的四价铂被还原为顺铂，同时顺铂作为一种新的生物正交型催化剂，催化NO供体片段部分释放出NO，后者与顺铂协同发挥抗肿瘤活性；而在正常细胞中化合物则不具有上述过程，从而具有较好的安全性。
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公开(公告)号：CN111606852A
公开(公告)日：2020-09-01
申请号：CN202010396018.3
申请日：2020-05-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D217/02 , C07D493/04 , A61K33/00 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61P9/12 , A61P27/06 , A61P3/10 , A61P27/02
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及一种一氧化氮（NO）供体型Netarsudil衍生物及其制备方法和用途。这些衍生物保留了较强的ROCK抑制活性，在人小梁网细胞中可释放一定量的NO，二者协同降低新西兰白兔眼内压，且没有眼结膜的刺激性。本发明涉及此类NO供体型Netarsudil衍生物，或其药学上可接受的盐，他们的制备方法，含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备预防和/或治疗青光眼、高眼压等眼科疾病方面的应用。
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