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公开(公告)号:CN112794850A
公开(公告)日:2021-05-14
申请号:CN202110043746.0
申请日:2021-01-13
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种吡啶并嘧啶‑2,4,5‑三酮类化合物的合成方法,该方法包括如下步骤:将1当量式I所代表的化合物溶于溶剂中,分批加入1‑10个当量的硝酸铈铵,加完以后,搅拌反应;反应完成以后,进行猝灭反应,浓缩蒸除溶剂,然后依次经过萃取、干燥、浓缩、层析或重结晶纯化得到式II所代表的化合物,本发明方法能高效地构建含有吡啶并嘧啶‑2,4,5‑三酮骨架的化合物库,应用到新药研发项目中。
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公开(公告)号:CN110938036A
公开(公告)日:2020-03-31
申请号:CN201911351922.6
申请日:2019-12-24
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D233/68
Abstract: 本发明提供了一种4-碘-1H-咪唑的制备方法,包括以下步骤:(1)咪唑、碘和促进碘在水中溶解度的助溶剂在碱性条件下以水为溶剂进行反应,反应结束后调节pH至7-9,滤出析出的白色固体,滤液经萃取,减压蒸除溶剂和重结晶回收咪唑,再将重结晶的母液浓缩,所得的白色固体与前面析出的白色固体合并即为4-碘-1H-咪唑粗品;(2)4-碘-1H-咪唑粗品经两次重结晶获得白色晶体4-碘-1H-咪唑纯品。本发明工艺简单、反应收率高、生产成本低和原料可回收。
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公开(公告)号:CN112794850B
公开(公告)日:2023-04-21
申请号:CN202110043746.0
申请日:2021-01-13
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种吡啶并嘧啶‑2,4,5‑三酮类化合物的合成方法,该方法包括如下步骤:将1当量式I所代表的化合物溶于溶剂中,分批加入1‑10个当量的硝酸铈铵,加完以后,搅拌反应;反应完成以后,进行猝灭反应,浓缩蒸除溶剂,然后依次经过萃取、干燥、浓缩、层析或重结晶纯化得到式II所代表的化合物,本发明方法能高效地构建含有吡啶并嘧啶‑2,4,5‑三酮骨架的化合物库,应用到新药研发项目中。
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公开(公告)号:CN111777613A
公开(公告)日:2020-10-16
申请号:CN201910270295.7
申请日:2019-04-03
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含有嘧啶-2,4-二酮并[5,4-b]吲哚骨架或吡啶-2-酮并[3,2-d]吲哚骨架的化合物的制备方法,本发明进一步涉及其作为BET Bromo结构域抑制剂的医疗用途。
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公开(公告)号:CN109265457A
公开(公告)日:2019-01-25
申请号:CN201811310102.8
申请日:2018-11-01
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一种利用氧化芳构化构建吡啶并嘧啶二酮骨架的新方法。
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