公开(公告)号：CN101530411A

公开(公告)日：2009-09-16

申请号：CN200910029483.7

申请日：2009-04-14

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 王广基 ,  张奕华 ,  艾华 ,  吴晓兰 ,  周芳 ,  孙建国 ,  张经纬 ,  孔祥文

IPC: A61K31/4245 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及增敏抗肿瘤药物和逆转肿瘤多药耐药的医学领域，具体涉及一氧化氮供体型烷氧基联苯羧酸类化合物对P－糖蛋白功能的抑制作用及其在逆转肿瘤多药耐药中的应用。本发明特征总结为：一氧化氮供体型烷氧基联苯类化合物，特征是具有烷氧基联苯羧酸母体骨架和呋咱氮氧化物类一氧化氮供体基团，通过长度不等的氨基酸连接基团连接而成，可以作为P－gp抑制剂和肿瘤多药耐药逆转剂，能显著提高P－gp底物的细胞摄取量、减少底物外排，下调P－gp的表达，也可以与抗肿瘤药物联合使用提高其在多药耐药肿瘤细胞中的浓度，耐药性逆转倍数可达数百倍，使多药耐药细胞株对化疗药物恢复敏感性，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN101518538A

公开(公告)日：2009-09-02

申请号：CN200910028067.5

申请日：2009-01-14

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张荣 ,  孙建国 ,  王广基 ,  吴晓兰 ,  周芳 ,  艾华 ,  彭英 ,  尚丽丽

IPC: A61K31/58 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及天然药物领域，具体涉及丹参提取物中二帖类化合物，主要是丹参酮系列化合物在逆转benzo[a]pyrene诱导的CYP1酶的表达，以及直接抑制CYP1酶的活力的应用。本发明公开四种丹参酮：丹参酮I，tanshinone I；丹参酮II A，tanshinone II A；隐丹参酮，cryptotanshinone；二氢丹参酮I，dihydrotanshinone I新的药理用途，即其既可直接抑制CYP1家族各种亚型酶的活力又可以逆转在Hep－G2细胞中benzo[a]pyrene诱导的CYP1功能的上调。具有开发成癌症治疗辅助药物作为多药耐药逆转剂和防癌保健产品的开发使用前途。