一种利用表面羧基修饰磁球制备固定化酶筛选芳香化酶抑制剂的方法

    公开(公告)号:CN107099524B

    公开(公告)日:2021-01-15

    申请号:CN201710477820.3

    申请日:2017-06-16

    Abstract: 本发明提供了一种利用表面羧基修饰磁球固定化酶筛选芳香化酶抑制剂的方法。该方法采用表面羧基修饰的磁球为载体,利用EDC/NHS法共价固定化芳香化酶。固定化酶在37℃下的热稳定性以及在4℃下的保存稳定性较游离酶有很大提高,解决了芳香化酶在使用以及保存过程中易失活的弱点,且磁球的引入使得酶在参加反应后通过借助磁场可以快速方便的回收再利用。随后,利用固定化酶对雷公藤植物中各化合物单体进行了潜在抑制剂筛选,在所建筛选体系条件下测试发现雷公藤红素与芳香化酶具有亲和结合能力,其IC50达到23.625μg/mL。该固定化酶在医药研究领域具有很好的应用前景。

    一种利用表面羧基修饰磁球制备固定化酶筛选芳香化酶抑制剂的方法

    公开(公告)号:CN107099524A

    公开(公告)日:2017-08-29

    申请号:CN201710477820.3

    申请日:2017-06-16

    Abstract: 本发明提供了一种利用表面羧基修饰磁球固定化酶筛选芳香化酶抑制剂的方法。该方法采用表面羧基修饰的磁球为载体,利用EDC/NHS法共价固定化芳香化酶。固定化酶在37℃下的热稳定性以及在4℃下的保存稳定性较游离酶有很大提高,解决了芳香化酶在使用以及保存过程中易失活的弱点,且磁球的引入使得酶在参加反应后通过借助磁场可以快速方便的回收再利用。随后,利用固定化酶对雷公藤植物中各化合物单体进行了潜在抑制剂筛选,在所建筛选体系条件下测试发现雷公藤红素与芳香化酶具有亲和结合能力,其IC50达到23.625μg/mL。该固定化酶在医药研究领域具有很好的应用前景。

    三七皂苷R1在制备预防或治疗非酒精性脂肪肝病药物中的应用

    公开(公告)号:CN118178436A

    公开(公告)日:2024-06-14

    申请号:CN202410405667.3

    申请日:2024-04-07

    Abstract: 本发明涉及三七皂苷R1,具体涉及三七皂苷R1在制备预防或治疗非酒精性脂肪肝病药物中的应用。发明人通过实验验证,三七皂苷R1对胆碱缺乏的蛋氨酸高脂饮食(CDAHFD)诱导的小鼠NAFLD模型展现出显著的改善效果。三七皂苷R1能有效减轻肝脏体积增大、表面粗糙等肝脏形态变化,改善肝脏脂滴增加和纤维化症状。此外,三七皂苷R1能显著降低肝指数;减少血清转氨酶(AST和ALT)水平,改善肝脏损伤;减少肝脏脂质(TG和NEFA)含量,改善肝脏脂质蓄积。同时,通过抑制炎症相关基因(Tgf‑β、Il‑1β和Tnf‑α)及纤维化相关基因(Acta2和Col1a1)的表达,三七皂苷R1展现出强大的抗炎和抗纤维化作用。本发明以三七皂苷R1为NAFLD的临床治疗提供了新的策略和思路。

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