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公开(公告)号：CN112480419B
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202011305361.9
申请日：2020-11-19
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
IPC: C08G81/00 , A61K47/64 , A61K47/69 , A61K33/243 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有MMP‑2响应的顺铂载体及其制备方法、顺铂配合物及其制备方法。本发明提供的顺铂载体具有式I结构，在聚氨基酸的侧链接枝特定的支链‑‑巯基化聚乙二醇‑马来酰亚胺基多肽，能够作为顺铂的外壳，具有一定的遮蔽能力和MMP‑2响应性，通过增强渗透滞留(EPR)效应在肿瘤组织部位富集，在人体其它正常环境下，能够阻止顺铂的毒性，而在肿瘤阻止部位过表达的活性氧条件刺激下，能够快速响应，自行脱除，将顺铂释放，在肿瘤部分发挥作用。因此，其能够有效避免静脉注射后在血液循环系统中的突然释放和非特异性相互作用，从而降低毒性。
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公开(公告)号：CN109481695B
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN201811580596.1
申请日：2018-12-24
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
IPC: A61K47/64 , A61K33/243 , A61P35/00 , C08G81/00 , C08G69/10
Abstract: 本发明提供一种具有pH响应的顺式‑二氯二氨合铂配合物，由顺式‑二氯二氨合铂与具有式I所示结构的聚合物配合形成；其中，120≤x≤160，5≤y≤15，1≤a≤y，40≤n≤120；R选自氢、C1～C5的直链烷基或C3～C5的支链烷基。本发明中的配合物通过增强渗透滞留(EPR)效应与在肿瘤组织部位富集，在肿瘤组织部位pH值条件下，具有遮蔽能力的外壳脱去，本发明中的顺式‑二氯二氨合铂配合物可以有效避免静脉注射后在血液循环系统中的突然释放和非特异性相互作用，从而实现降低毒副作用和提高治疗效果的目的。实验结果表明，本发明中的顺式‑二氯二氨合铂配合物具有缓释能力和在酸性pH值下加快释放的特征。
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公开(公告)号：CN110951072A
公开(公告)日：2020-04-03
申请号：CN201911188252.0
申请日：2019-11-28
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
IPC: C08G65/335 , A61K47/60 , A61K31/663 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有诱导细胞钙化能力的化合物，具有式(I)结构:其中，15≤n≤50。本发明具有式(I)结构的高分子为二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-阿仑膦酸(DSPE-PEG-ALN)，其中，DSPE部分具有能够插入到细胞膜的能力，PEG部分能够增加整体材料的水溶解，ALN部分由于具有二膦酸结构能够吸附钙离子形成钙沉积，该方法可以有效物理型的肿瘤抑制能力能够避免耐药性的产生；通过DSPE锚定到肿瘤边缘细胞，进而形成钙沉积以抑制肿瘤生长，这种非侵入治疗方式能够避免限制传统；化疗药物效果的肿瘤渗透压的影响；具有物理型肿瘤抑制能力的高分子本身毒性低，对正常组织毒副作用小。
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公开(公告)号：CN105061756B
公开(公告)日：2018-07-27
申请号：CN201510526359.7
申请日：2015-08-25
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
Abstract: 本发明提供了种聚氨基酸,具有式I所示的结构,式I中,50≤n≤200,1≤i≤10,3≤j≤30。本发明提供的聚氨基酸端是亲水的聚乙二醇单甲醚,另端是疏水的瓜氨酸与缬氨酸共聚物,这种具有亲水链段和疏水链段的两亲性聚氨基酸在水中能够自发组装成具有核‑壳结构的纳米尺寸的胶束,而且聚氨基酸中瓜氨酸与缬氨酸之间的化学键能够在组织蛋白酶B的作用下断裂,使本发明提供的聚氨基酸能够被酶降解。本发明还提供了种聚氨基酸的制备方法和载药胶束。本发明提供的载药胶束中含有上述聚氨基酸,使这种载药胶束具有较好的组织蛋白酶B响应性。此外,本发明提供的载药胶束具有较好的生物相容性和生物降解性。
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公开(公告)号：CN104817688B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201510182230.9
申请日：2015-04-17
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
IPC: C08G63/66 , C08G63/688 , C08G63/82 , A61K47/34
Abstract: 本发明提供了一种表面电荷可转变的纳米凝胶的制备方法，包括以下步骤：A)将带有吗啉基团的引发剂与L-谷氨酸寡聚乙二醇单甲醚-N-环内酸酐溶解于有机溶剂中进行反应，得到混合溶液；B)将具有式(I)结构的化合物、具有式(II)结构的化合物与步骤A)得到的混合溶液混合，进行反应，得到反应液；C)将步骤B)得到的反应液与有机溶剂混合，过滤，得到表面电荷可转变的纳米凝胶；采用本发明提供的表面电荷可转变的纳米凝胶载药颗粒对人体无毒副作用，并且具有良好的水溶性、稳定性以及生物相容性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105061756A
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201510526359.7
申请日：2015-08-25
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
Abstract: 本发明提供了一种聚氨基酸，具有式I所示的结构，式I中，50≤n≤200，1≤i≤10，3≤j≤30。本发明提供的聚氨基酸一端是亲水的聚乙二醇单甲醚，另一端是疏水的瓜氨酸与缬氨酸共聚物，这种具有亲水链段和疏水链段的两亲性聚氨基酸在水中能够自发组装成具有核-壳结构的纳米尺寸的胶束，而且聚氨基酸中瓜氨酸与缬氨酸之间的化学键能够在组织蛋白酶B的作用下断裂，使本发明提供的聚氨基酸能够被酶降解。本发明还提供了一种聚氨基酸的制备方法和载药胶束。本发明提供的载药胶束中含有上述聚氨基酸，使这种载药胶束具有较好的组织蛋白酶B响应性。此外，本发明提供的载药胶束具有较好的生物相容性和生物降解性。
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公开(公告)号：CN105056248A
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201510422540.3
申请日：2015-07-17
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
IPC: A61K47/48 , A61K31/704 , A61K38/06 , A61K38/05 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种氧化葡聚糖-硼替佐米-阿霉素-RGD肽键合药，具有式I结构，式I中，1≤n≤6170。本发明提供的键合药中含有氧化葡聚糖、硼替佐米、阿霉素和RGD肽，氧化葡聚糖和硼替佐米通过硼酯键相连，氧化葡聚糖和阿霉素、RGD肽通过肟键相连，使这种键合药在肿瘤组织或细胞内较低pH值条件下可以快速释放硼替佐米和阿霉素，从而增强药效。此外，由于氧化葡聚糖具有良好的生物活性和生物相容性，使本发明提供的键合药也具有良好的生物活性和生物相容性。另外，由于RGD肽可靶向于肿瘤组织，使本发明提供的键合药具有较好的肿瘤传输能力。本发明还提供了一种氧化葡聚糖-硼替佐米-阿霉素-RGD肽键合药的制备方法。
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公开(公告)号：CN103467503B
公开(公告)日：2015-10-21
申请号：CN201310406363.0
申请日：2013-09-09
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
Abstract: 本发明提供了一种带有联萘衍生物的手性铝化合物及其制备方法和聚乳酸的制备方法，该手性铝化合物的结构如式（I）所示。本发明结构式（I）中的手性分子一方面具有较大的分子空间获得了较大的空间位阻，使其对丙交酯开环聚合的选择性增强，提高了聚合产物空间结构的规整性；另一方面金属铝为中心原子，增强了催化剂的反应活性，也提高了聚合反应的活性。本发明还提供了一种聚乳酸的制备方法，本发明手性铝化合物催化外消旋丙交酯得到的聚乳酸为全同异构占主要成分的聚乳酸，可获得全同立构成分达到0.62的聚乳酸。
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公开(公告)号：CN104958769A
公开(公告)日：2015-10-07
申请号：CN201510422640.6
申请日：2015-07-17
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
IPC: A61K47/48 , A61K31/704 , A61K38/05 , A61P35/00 , A61K31/69
Abstract: 本发明提供了一种氧化葡聚糖-硼替佐米-阿霉素键合药，具有式I所示的结构，式I中，1≤n≤6170。本发明提供的键合药中含有氧化葡聚糖、硼替佐米和阿霉素，氧化葡聚糖和硼替佐米通过硼酯键相连，氧化葡聚糖和阿霉素通过肟键相连，使本发明提供的键合药在肿瘤组织或细胞内较低pH值条件下可以快速释放硼替佐米和阿霉素，从而增强药效，达到理想的治疗效果。此外，由于氧化葡聚糖具有良好的生物活性和生物相容性，使本发明提供的键合药也具有良好的生物活性和生物相容性。本发明还提供了一种氧化葡聚糖-硼替佐米-阿霉素键合药的制备方法。
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公开(公告)号：CN103656672B
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN201310728226.9
申请日：2013-12-25
Applicant: 中国科学院长春应用化学研究所
IPC: A61K47/48 , A61K31/704 , A61P35/00 , A61P31/00
Abstract: 本发明提供了一种透明质酸-阿霉素键合药，具有式（I）或式（II）所示结构，其中，n为透明质酸的聚合度，1≤n≤1290。本发明以透明质酸、氰基硼氢化钠和阿霉素为原料，制备得到了透明质酸-阿霉素键合药，由于原料透明质酸具有良好的生物活性和生物相容性，因此制备的透明质酸-阿霉素具有良好的生物活性和生物相容性；同时，透明质酸和阿霉素通过肟键相连，其在肿瘤组织或细胞内的较低pH值条件下可以快速释放，从而增强药效，具有式（II）结构的还原型透明质酸-阿霉素键合药还具有更稳定的性能，对阿霉素的释放更加缓慢，达到理想的长效治疗。
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